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MDM2-IN-1

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-130684
    MDM2-IN-1

    		MDM-2/p53 Cancer
    MDM2-IN-1 (Compound 30) 是一种合成的 MDM2-p53 相互作用 (MDM2) 抑制剂，包含反式 (D-)构型。
    MDM2-IN-1
  • HY-W340839
    p53-MDM2-IN-1

    		MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    p53-MDM2-IN-1 (Example 30) 是一种 p53-MDM2/X 蛋白相互作用的抑制剂，Ki 值为 23.35 µM。p53-MDM2-IN-1 能用于抗肿瘤研究。
    p53-MDM2-IN-1
  • HY-128840
    PROTAC MDM2 Degrader-1

    		PROTACs MDM-2/p53 Cancer
    PROTAC MDM2 Degrader-1 (化合物 15a) 是一种 MDM2 PROTAC 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-1 的 Linker 两端结构均为 MDM2 配体。PROTAC MDM2 Degrader-1 不仅能够阻断 p53-MDM2 的结合，而且可以利用 MDM2 自身 E3 连接酶的作用降解目标 MDM2 蛋白从而发挥抗肿瘤作用。(粉色: MDM2 配体 2 (HY-128836); 黑色: 连接子 (HY-128844); 蓝色: E3 泛素连接酶配体 15 (HY-128836))
    PROTAC MDM2 Degrader-1
  • HY-128837
    Nutlin carboxylic acid

    MDM2 ligand 1; E3 ligase Ligand 16

    		 Ligands for E3 Ligase Cancer
    Nutlin carboxylic acid (MDM2 ligand 1) 是一种基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体。Nutlin carboxylic acid (MDM2 ligand 1) 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
    Nutlin carboxylic acid
  • HY-119271
    CMLD010509

    SDS-1-021

    		 c-Myc Apoptosis Cancer
    CMLD010509 (SDS-1-021) 是支持多发性骨髓瘤 (MM) 致癌翻译程序 (oncogenic translation program) 的高度特异性抑制剂，包括关键癌蛋白，例如 MYC，MDM2，CCND1，MAF 和 MCL-1。CMLD010509 (SDS-1-021) 对大多数 MM 细胞系的 IC50 低于 10 nM，并诱导凋亡。CMLD010509 (SDS-1-021) 是一种有效且选择性的翻译抑制剂，通过 eIF4E 磷酸化独立机制发挥作用。
    CMLD010509
  • HY-163357
    CDK2/MDM2-IN-1

    		CDK MDM-2/p53 Cancer
    CDK2/MDM2-IN-1 (III-13) 是一种 CDK2/MDM2 双重抑制剂，对 CDK2 的 IC50 值为 2.60 nM。CDK2/MDM2-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    CDK2/MDM2-IN-1
  • HY-153199
    MDM2/XIAP-IN-1

    		Others Cancer
    MDM2/XIAP-IN-1 (compound 14) 是一种具有口服活性MDM2/XIAP 双靶点抑制剂。MDM2/XIAP-IN-1具有抗癌活性，IC50 值为0.3 μM，可用于癌症研究。
    MDM2/XIAP-IN-1
  • HY-119271A
    (-)-CMLD010509

    (-)-SDS-1-021

    		 c-Myc Apoptosis Cancer
    (-)-CMLD010509 ((-)-SDS-1-021) 是 CMLD010509 (SDS-1-021) (HY-119271) 的异构体。CMLD010509 (SDS-1-021) 是支持多发性骨髓瘤 (MM) 致癌翻译程序 (oncogenic translation program) 的高度特异性抑制剂，包括关键癌蛋白，例如 MYC，MDM2，CCND1，MAF 和 MCL-1。CMLD010509 (SDS-1-021) 对大多数 MM 细胞系的 IC50 低于 10 nM，并诱导凋亡。CMLD010509 (SDS-1-021) 是一种有效且选择性的翻译抑制剂，通过 eIF4E 磷酸化独立机制发挥作用。
    (-)-CMLD010509
  • HY-112816
    MA242

    		MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    MA242 是特异性的 MDM2 和 NFAT1 双重抑制剂。MA242 以高亲和力直接结合 MDM2 和 NFAT1，诱导 MDM2 和 NFAT1 蛋白降解，并抑制 NFAT1 介导的 MDM2 转录。MA242 在胰腺癌细胞系中诱导凋亡。
    MA242
  • HY-112816A
    MA242 free base

    		MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    MA242 free base 是特异性的 MDM2 和 NFAT1 双重抑制剂。MA242 free base 以高亲和力直接结合 MDM2 和 NFAT1，诱导 MDM2 和 NFAT1 蛋白降解，并抑制 NFAT1 介导的 MDM2 转录。MA242 free base 在胰腺癌细胞系中诱导凋亡。
    MA242 free base
  • HY-128843
    PROTAC MDM2 Degrader-4

    		PROTACs MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    PROTAC MDM2 Degrader-4 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-4 由 MDM2 抑制剂，linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。
    PROTAC MDM2 Degrader-4
  • HY-128842
    PROTAC MDM2 Degrader-3

    		PROTACs MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    PROTAC MDM2 Degrader-3 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-3 由 MDM2 抑制剂，linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。
    PROTAC MDM2 Degrader-3
  • HY-114312
    MD-224
    5 篇文献验证

    		 PROTACs MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 由 Cereblon 和 MDM2配体组成。MD-224 在人白血病细胞中，诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM)，抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
    MD-224
  • HY-146887
    USP7-IN-9

    		Deubiquitinase Apoptosis Cancer
    USP7-IN-9 是一种高效的 USP7 抑制剂，IC50 为 40.8 nM。USP7-IN-9 能诱导 RS4; 11 细胞凋亡 (apoptosis)，将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期。USP7-IN-9 降低癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的水平，升高抑癌蛋白 p53 和 p21 的水平。
    USP7-IN-9
  • HY-112937
    GNE-6640
    3 篇文献验证

    		 Deubiquitinase Cancer
    GNE-6640 是泛素特异性肽酶 7 (USP7) 选择性的、非共价结合的抑制剂，其对USP7 全长，USP7 催化结构域，USP47 全长以及 Ub-MDM2 的 IC50 值分别为 0.75 μM，0.43 μM，20.3 μM 和 0.23 μM。
    GNE-6640
  • HY-155974
    MeOIstPyrd

    		MDM-2/p53 Cancer
    MeOIstPyrd 是一种抗皮肤癌化合物。MeOIstPyrd 通过激活线粒体内在凋亡途径来抑制细胞增殖、迁移和球体形成。MeOIstPyrd 会诱导 DNA 损伤。MeOIstPyrd 激活 p53，增加 p53 的半衰期，并通过在 ser15 处磷酸化 p53 来稳定 p53。MeOIstPyrd 与 p53 子口袋中的 MDM2 结合并阻断 p53-MDM2 相互作用。
    MeOIstPyrd
  • HY-158684
    YX-02-030

    		PROTACs MDM-2/p53 Cancer
    YX-02-030M 是一种 PROTAC MDM2 降解剂。YX-02-030M 抑制 MDM2-p53 结合和 VHL-HIF1α 结合，IC50 分别为 63 nM 和 1.35 μM。YX-02-030M 结合 MDM2 并募集 VHL E3 泛素连接酶以启动 MDM2 降解，并有效杀死 p53 突变体或缺失的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞。（蓝色：VHL 配体；黑色：连接子；粉色：MDM2 抑制剂）
    YX-02-030

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