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MLKL

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抑制剂 & 激动剂

1

天然产物

1

重组蛋白

1

同位素标记物

3

抗体

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-141889
    MLKL-IN-2

    		Mixed Lineage Kinase Inflammation/Immunology
    MLKL-IN-2 是一种 MLKL 的抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2021224505A1 中的化合物 (i)。
    MLKL-IN-2
  • HY-156119
    MLKL-IN-6

    		Mixed Lineage Kinase Necroptosis Metabolic Disease Cancer
    MLKL-IN-6 (compound P28) 是混合谱系激酶抑制剂，靶向 Mixed Lineage Kinase domain-like (MLKL)。MLKL-IN-6 抑制细胞坏死。MLKL-IN-6 抑制细胞坏死时的 MLKL 磷酸化和和寡聚化、抑制免疫细胞死亡、减少粘附因子表达。MLKL-IN-6 细胞毒性低，并且它抑制肝星状细胞活化，降低肝纤维化标志物水平，具有抗纤维化作用，。
    MLKL-IN-6
  • HY-156591
    PROTAC MLKL Degrader-1

    		PROTACs Mixed Lineage Kinase Others
    PROTAC MLKL Degrader-1 (Compound 36) 是一个 MLKL 的 PROTAC 靶向降解剂，Dmax ＞90%。PROTAC MLKL Degrader-1 包括 修饰的 CRBN 配体、linker和 Lenalidomide (HY-A0003) 接头片段。PROTAC MLKL Degrader-1 能够消除 TSZ 坏死模型中的细胞死亡。
    PROTAC MLKL Degrader-1
  • HY-148767
    MLKL-IN-5

    		Mixed Lineage Kinase Others
    MLKL-IN-5 是一种有效的 MLKL 抑制剂，可介导细胞坏死性凋亡。
    MLKL-IN-5
  • HY-151541
    MLKL-IN-3

    		Mixed Lineage Kinase Necroptosis Neurological Disease
    MLKL-IN-3 (compound 66) 是一种有效的 MLKL (混合谱系激酶结构域样蛋白)抑制剂。MLKL-IN-3 可抑制 HT-29 细胞的坏死 (necroptosis)，作用于 MLKL 磷酸化的下游，其 EC50 为 31 nM。
    MLKL-IN-3
  • HY-151542
    MLKL-IN-4

    		Mixed Lineage Kinase Necroptosis RIP kinase Neurological Disease
    MLKL-IN-4 (compound 56) 是一种有效的 MLKL (混合谱系激酶结构域样蛋白)抑制剂。MLKL-IN-4 可抑制 HT-29 细胞的坏死 (necroptosis)，作用于 MLKL 磷酸化的下游，其 EC50 为 82 nM。
    MLKL-IN-4
  • HY-139878
    MLKL-IN-1

    		Mixed Lineage Kinase Inflammation/Immunology
    MLKL-IN-1 是一种共价 MLKL 抑制剂，KD 值为 50 μM。
    MLKL-IN-1
  • HY-161361
    MLKL-IN-7

    		Mixed Lineage Kinase Cancer
    MLKL-IN-7 (compound 9) 是 MLKL 抑制剂，在 HT-29 细胞中表现出抗坏死活性，IC50 值为 148.4 nM。
    MLKL-IN-7
  • HY-RS08492
    MLKL Human Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    MLKL Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 MLKL (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    MLKL Human Pre-designed siRNA Set A
    MLKL Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-169072
    PROTAC MLKL Degrader-2

    		PROTACs Mixed Lineage Kinase Cancer
    PROTAC MLKL Degrader-2 (compound MP-1) 是一种靶向 MLKL (Mixed Lineage Kinase) 的 PROTAC。PROTAC MLKL Degrader-2 由 PROTAC 靶蛋白配体 PROTAC MLKL Degrader-2 (HY-169072)（red part）、E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658)（blue part）和 PROTAC Linker N-Methylpiperazine (HY-78871)（black part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 Thalidomide-N-methylpiperazine (HY-169074)。
    PROTAC MLKL Degrader-2
  • HY-144828
    RIP1/RIP3/MLKL activator 1
    2 篇文献验证

    		 RIP kinase Mixed Lineage Kinase Necroptosis Cancer
    RIP1/RIP3/MLKL activator 1 (Compound 6i) 是一种有效的抗胶质瘤 (anti-glioma) 活性分子。RIP1/RIP3/MLKL activator 1 通过激活 RIP1/RIP3/MLKL 通路诱导细胞坏死 （necroptosis）。 RIP1/RIP3/MLKL activator 1 可透过血脑屏障。
    RIP1/RIP3/MLKL activator 1
  • HY-162424
    ZBP1/RIP3/MLKL activator 1

    		RIP kinase Mixed Lineage Kinase Necroptosis Cancer
    ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 (compound 3a) 是一种合成的单喹啉衍生物。ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 能够诱导 DNA 损伤，增加细胞内活性氧 (ROS) 水平，并通过 caspase 途径引发细胞凋亡。此外，当细胞凋亡被抑制时，ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 还能通过 ZBP1-RIP3-MLKL 途径促进坏死性细胞死亡 (necroptosis)。ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 可用于抗癌研究，特别是在针对凋亡受损细胞的选择性方面。
    ZBP1/RIP3/MLKL activator 1
  • HY-169074
    Thalidomide-N-methylpiperazine

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Thalidomide-N-methylpiperazine 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)。Thalidomide-N-methylpiperazine 可用于合成 PROTAC MLKL Degrader-2 (HY-169072)，在人体细胞系中表现出抗坏死凋亡 (antinecroptotic) 活性，并在 HT-29 异种移植小鼠模型中有效降解 MLKL。
    Thalidomide-N-methylpiperazine
  • HY-169073
    TC13172-NH-COOH

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Others
    TC13172-NH-COOH 是一种 PROTAC靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)。TC13172-NH-COOH 可用于合成 PROTAC MLKL Degrader-2 (HY-169072)。
    TC13172-NH-COOH
  • HY-100573
    Necrosulfonamide
    最多引用文献
    84 篇文献验证

    		 Mixed Lineage Kinase Cancer
    Necrosulfonamide，一种 necroptosis 抑制剂，选择性靶向 (MLKL)。Necrosulfonamide 阻止 MLKL-RIP1-RIP3 坏死小体复合体与其下游效应子相互作用。MLKL 是诱导坏死过程中 RIP3 的重要底物。
    Necrosulfonamide
  • HY-100573S
    Necrosulfonamide-d4

    		Mixed Lineage Kinase Cancer
    Necrosulfonamide-d4 是 Necrosulfonamide 的氘代物。Necrosulfonamide，一种 necroptosis 抑制剂，选择性靶向 (MLKL)。Necrosulfonamide 阻止 MLKL-RIP1-RIP3 坏死小体复合体与其下游效应子相互作用。MLKL 是诱导坏死过程中 RIP3 的重要底物。
    Necrosulfonamide-d4
  • HY-112292
    GW806742X
    10 篇以上引用文献

    		 Mixed Lineage Kinase VEGFR Others
    GW806742X 是一种ATP模拟物，是一种有效的 MLKL 抑制剂，结合 MLKL 假激酶结构域，Kd 值为 9.3μM。GW806742X 具有抗 VEGFR2 的活性 (IC50=2 nM)。GW806742X 延缓 MLKL 膜移位并抑制坏死。
    GW806742X
  • HY-112292A
    GW806742X hydrochloride
    10 篇以上引用文献

    		 Mixed Lineage Kinase VEGFR Cancer
    GW806742X hydrochloride 是一种ATP模拟物，是一种有效的 MLKL 抑制剂，结合 MLKL 假激酶结构域，Kd 值为 9.3 μM。GW806742X hydrochloride 具有抗 VEGFR2 的活性 (IC50=2 nM)。GW806742X hydrochloride 延缓 MLKL 膜移位并抑制坏死。
    GW806742X hydrochloride
  • HY-100573A
    (E/Z)-Necrosulfonamide

    		Mixed Lineage Kinase Cancer
    (E/Z)-Necrosulfonamide 是 Necrosulfonamide (HY-100573) 的消旋体。Necrosulfonamide，一种 necroptosis 抑制剂，通过选择性靶向 (MLKL)。Necrosulfonamide 阻止 MLKL-RIP1-RIP3 坏死小体复合体与其下游效应子相互作用。MLKL 是诱导坏死过程中 RIP3 的重要底物。
    (E/Z)-Necrosulfonamide
  • HY-149393
    RIPK3-IN-3

    		Mixed Lineage Kinase RIP kinase Cancer
    RIPK3-IN-3 (compound 20) 是 RIP 激酶 (RIP kinase) RIPK3 的选择性抑制剂 (IC50=10 nM)。RIPK3 介导 Mixed Lineage Kinase (MLKL) 磷酸化并引起坏死性凋亡，RIPK3-IN-3 则抑制 p-MLKL 寡聚化从而抑制坏死性凋亡。RIPK3-IN-3 还下调 CXCL5 分泌，抑制 AsPC-1 细胞迁移和侵袭。
    RIPK3-IN-3
  • HY-101524
    TC13172
    2 篇文献验证

    		 Mixed Lineage Kinase Cancer
    TC13172 是 MLKL 的抑制剂，作用于 HT-29 细胞，其 EC50 值为 2 nM。
    TC13172
  • HY-157039
    RIPK1-IN-17

    		RIP kinase Inflammation/Immunology
    RIPK1/3-IN-17 (Compound 10) 是一种 RIPK1 和 RIPK3 抑制剂。RIPK1/3-IN-17 通过抑制 RIPK1、RIPK3 和 MLKL 磷酸化来特异性抑制坏死性凋亡。
    RIPK1-IN-17
  • HY-N8380
    (-)-Latifolin

    		Apoptosis Autophagy PI3K Necroptosis Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    (-)-Latifolin 是一种类黄酮，通过靶向 PI3K/AKT/mTOR/p70S6K 信号传导诱导细胞凋亡。(-)-Latifolin 显着抑制口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 的细胞增殖，并通过 FAK/Src 失活有效阻断细胞迁移、侵袭和粘附而产生抗转移活性。(-)-Latifolin 抑制自噬相关蛋白和自噬体形成。(-)-Latifolin 通过使坏死性凋亡调节蛋白 (RIP1、RIP3 和 MLKL) 去磷酸化来抑制坏死性凋亡。(-)-Latifolin 具有抗衰老、抗癌、抗炎和心脏保护活性。
    (-)-Latifolin
  • HY-148365
    NecroIr1

    		Mixed Lineage Kinase RIP kinase CDK Cancer
    NecroIr1 是一种铱 (III) 复合物，是顺铂 (Cisplatin, HY-17394) 耐药肺癌细胞 (A549R) 的坏死诱导剂。NecroIr1 选择性积累在线粒体中，导致氧化应激和线粒体膜电位 (MMP) 的损失。NecroIr1 能够激活受体相互作用的丝氨酸苏氨酸激酶 3 (RIPK3) 和混合谱系激酶结构域样假激酶 (MLKL)，调节 CDK4 表达。
    NecroIr1
  • HY-148366
    NecroIr2

    		Mixed Lineage Kinase RIP kinase CDK Cancer
    NecroIr2 是一种铱 (III) 复合物，是顺铂 (Cisplatin, HY-17394) 耐药肺癌细胞 (A549R) 的坏死诱导剂。NecroIr2 选择性积累在线粒体中，导致氧化应激和线粒体膜电位 (MMP) 的损失。NecroIr2 能够激活受体相互作用的丝氨酸苏氨酸激酶 3 (RIPK3) 和混合谱系激酶结构域样假激酶 (MLKL)，调节 CDK4 表达。
    NecroIr2
  • HY-168640
    RIP3 activator 1

    		Autophagy Necroptosis RIP kinase Cancer
    RIP3 activator 1 (compound C8) 是一种有效的 RIP3 激活剂。RIP3 activator 1 抑制细胞生长。RIP3 activator 1 通过 RIP3/p62/Keap1 信号通路诱导坏死性凋亡 (necroptosis) 和自噬 (autophagy)。RIP3 activator 1 增加 p-MLKL 的蛋白表达。RIP3 activator 1 增加 LC3-II 和 p62 蛋白表达的积累。
    RIP3 activator 1
  • HY-10587
    BIX-01294
    20 篇以上引用文献

    		 Histone Methyltransferase Autophagy Cancer
    BIX-01294 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物，可诱导坏死性凋亡 (necroptosis) 和自噬。BIX-01294 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
    BIX-01294
  • HY-108239
    BIX-01294 trihydrochloride

    		Histone Methyltransferase Autophagy Cancer
    BIX-01294 trihydrochloride 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 trihydrochloride 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 trihydrochloride 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物，可诱导坏死性凋亡 (necroptosis) 和自噬。BIX-01294 trihydrochloride 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
    BIX-01294 trihydrochloride
  • HY-149052
    SZM-1209

    		RIP kinase Mixed Lineage Kinase Necroptosis Inflammation/Immunology
    SZM-1209 是一种口服有效且特异性的 RIPK1 抑制剂，Kd 为 85 nM。 SZM-1209 表现出高抗坏死性凋亡(necroptosis) 活性 (EC50=22.4 ± 8.1 nM)。 SZM-1209 具有抗 SIRS (全身炎症反应综合征)和抗 ALI (急性肺损伤)作用。
    SZM-1209

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