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Microtubule destabilization

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-B0413
    Fenbendazole
    5 篇文献验证

    		 Parasite HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Microtubule/Tubulin Antibiotic Infection
    芬苯达唑 Fenbendazole 是一种口服有效的苯并咪唑类驱虫剂，具有广泛的抗寄生虫活性。Fenbendazole 是一种微管去稳定剂，主要通过与微管蛋白结合并破坏微管蛋白微管平衡来作用于蠕虫。Fenbendazole 稳定转录激活因子 HIF-1α。Fenbendazole 具有有效的抗增殖活性并诱导细胞凋亡。Fenbendazole 导致细胞周期停滞和有丝分裂细胞死亡，并对野生型 p53 异种移植小鼠具有抗肿瘤活性。
    Fenbendazole
  • HY-B0413R
    Fenbendazole (Standard)

    		Parasite HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Microtubule/Tubulin Antibiotic Infection
    芬苯达唑(Standard) Fenbendazole (Standard)是 Fenbendazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fenbendazole 是一种口服有效的苯并咪唑类驱虫剂，具有广泛的抗寄生虫活性。Fenbendazole 是一种微管去稳定剂，主要通过与微管蛋白结合并破坏微管蛋白微管平衡来作用于蠕虫。Fenbendazole 稳定转录激活因子 HIF-1α。Fenbendazole 具有有效的抗增殖活性并诱导细胞凋亡。Fenbendazole 导致细胞周期停滞和有丝分裂细胞死亡，并对野生型 p53 异种移植小鼠具有抗肿瘤活性。
    Fenbendazole (Standard)
  • HY-B0413S
    Fenbendazole-d3
    2 篇文献验证

    		 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Parasite Microtubule/Tubulin Antibiotic Infection
    芬苯达唑d3 Fenbendazole-d3 是一种氘标记的 Fenbendazole。Fenbendazole-d3 是一种 HIF-1α 激动剂，可激活 HIF-1α 相关的 GLUT1 通路。Fenbendazole 是一种具有口服活性的苯并咪唑驱虫剂，具有广泛的抗寄生虫活性。Fenbendazole 是一种微管去稳定剂。 Fenbendazole 导致细胞周期停滞和有丝分裂细胞死亡，并且在野生型 p53 异种移植小鼠中具有抗肿瘤活性。
    Fenbendazole-d3
  • HY-115364
    Parbendazole
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    SKF 29044

    		 Microtubule/Tubulin Parasite Infection
    帕苯咪唑 Parbendazole 是一种有效的 microtubule 重组抑制剂，能够破坏微管蛋白，EC50 值为 530?nM，具有广谱的驱虫作用。
    Parbendazole
  • HY-128914
    Tubulysin

    		ADC Cytotoxin Antibiotic Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulysin 家族的次级代谢产物最初是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离出来的。这些化合物是有效的微管去稳定剂和抗微管毒素 (anti-microtubule toxins)，对多药抗性的癌细胞系的有效 IC50 浓度在皮摩尔范围内。Tubulysins 是结合到小分子活性分子缀合物 (SMDC) 递送系统中的理想候选者，常作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin) 用于 ADC 合成。
    Tubulysin
  • HY-159891
    Microtubule destabilizing agent-2

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Caspase Cancer
    Microtubule destabilizing agent-2 (Compound 21) 是一种口服有效和选择性的靶向微管蛋白的抗肿瘤化合物。Microtubule destabilizing agent-2 可破坏微管蛋白稳定性，抑制微管聚合物。Microtubule destabilizing agent-2 使人肿瘤细胞 G0/G1 期停滞，通过激活 Caspase 级联途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Microtubule destabilizing agent-2 还具有抗炎活性，在体外能抑制 TNF-α 和 IL-6 产生。Microtubule destabilizing agent-2 可抑制异种移植小鼠的肿瘤生长。
    Microtubule destabilizing agent-2
  • HY-139981
    Microtubule destabilizing agent-1

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Microtubule destabilizing agent-1 (Compound 12b) 是一种基于异羟肟酸的微管去稳定剂 (MDA)。Microtubule destabilizing agent-1 显示出良好的代谢稳定性、高生物利用度和有效的抗肿瘤活性。
    Microtubule destabilizing agent-1
  • HY-I0834
    (S)-3-(4-(2-Chloro-5-iodobenzyl)phenoxy)tetrahydrofuran

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    (S)-3-(4-(2-Chloro-5-iodobenzyl)phenoxy)tetrahydrofuran (compound 2d)，一种卤代苯他丁类似物，是一种微管不稳定剂。(S)-3-(4-(2-Chloro-5-iodobenzyl)phenoxy)tetrahydrofuran 具有抗癌活性。
    (S)-3-(4-(2-Chloro-5-iodobenzyl)phenoxy)tetrahydrofuran
  • HY-115364S
    Parbendazole-d3

    SKF 2904-d3

    		 Isotope-Labeled Compounds Microtubule/Tubulin Parasite Infection
    帕苯咪唑-d3 Parbendazole-d3 是 Parbendazole 的氘代物。Parbendazole 是一种有效的 microtubule 重组抑制剂，能够破坏微管蛋白，EC50 值为 530 nM，具有广谱的驱虫作用。
    Parbendazole-d3
  • HY-115364R
    Parbendazole (Standard)

    SKF 29044 (Standard)

    		 Microtubule/Tubulin Parasite Infection
    帕苯咪唑 (标准品) Parbendazole (Standard) 是 Parbendazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Parbendazole 是一种有效的 microtubule 重组抑制剂，能够破坏微管蛋白，EC50 值为 530 nM，具有广谱的驱虫作用。
    Parbendazole (Standard)
  • HY-122236
    UMK57

    		Others Others
    UMK57 是一种专门促进 k-MT 附着错误纠正以抑制染色体错误分离的小分子化合物，可以通过破坏有丝分裂过程中动粒微管 (k-MT) 附着的稳定性，从而提高染色体分离保真度。
    UMK57
  • HY-118748
    Suprafenacine

    SRF

    		 Microtubule/Tubulin Cancer
    Suprafenacine 是一种可渗透细胞并破坏微管蛋白 (tubulin) 稳定的分子，它在秋水仙碱结合位点与微管结合并抑制聚合。Suprafenine 可诱导细胞 G2/M 期阻滞和凋亡 (apoptosis)，并可用于肿瘤研究。
    Suprafenacine
  • HY-129126
    NC9

    Cbz-Lys(Acr)-PEG2-dansyl

    		 Glutaminase Microtubule/Tubulin Others
    NC9 (Cbz-Lys(Acr)-PEG2-dansyl) 是一种不可逆的转谷氨酰胺酶 (TG) 抑制剂。NC9 抑制成骨细胞分化和矿化。NC9 使微管不稳定。NC9 可用于成骨细胞分化的研究。
    NC9
  • HY-118295
    Pyrimidine-indole hybrid

    		Endogenous Metabolite Cancer
    Pyrimidine-indole hybrid是一种抑制纤毛发生的化合物，具有通过微管不稳定化来拮抗Hedgehog信号通路的活性。Pyrimidine-indole hybrid通过抑制纤毛生成和解构稳定形式的α-微管蛋白，发挥其生物学效应。Pyrimidine-indole hybrid在体外细胞实验和斑马鱼胚胎模型中显示了其独特的作用机制，干扰微管动态。
    Pyrimidine-indole hybrid
  • HY-16196
    ENMD-1198

    IRC-110160

    		 Microtubule/Tubulin HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase STAT Cancer
    ENMD-1198 (IRC-110160)，具有口服活性的微管 (microtubule) 靶向剂，是 2-methoxyestradiol 的类似物，具有抗肿瘤、抗血管生成功效，在人体 HCC 细胞中，ENMD-1198 抑制人肝癌细胞中的 HIF-1α 和 STAT3，并导致肿瘤生长和血管生成减少。
    ENMD-1198
  • HY-121634
    DAP-81

    		Polo-like Kinase (PLK) Others
    DAP-81是一种针对Polo-like kinases（Plks）的抑制试剂，Plks是一类进化上保守的丝氨酸/苏氨酸激酶。DAP-81能够剂量依赖性地增加处理细胞中单极纺锤体的数量。通过高分辨率活细胞显微镜发现，Plk活性对于 bipolar mitotic spindles 的组装和维持是必需的。Plk 抑制会导致着丝粒微管不稳定，同时稳定其他纺锤体微管，从而导致单极纺锤体的形成。基于“特权骨架”的化合物，如DAP骨架，进一步的测试可能导致新的细胞分裂探针和抗微管试剂的发现。
    DAP-81
  • HY-145820
    Tubulin inhibitor 14

    		Apoptosis Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 14 是一种有效的醌氧化还原酶 2 (NQO2) 抑制剂，其 IC50 为 1.0 μM。Tubulin inhibitor 14 也可抑制微管蛋白聚合和内皮细胞毛细血管样管的形成。Tubulin inhibitor 14 是一种微管稳定剂，具有潜在的肿瘤选择性、抗血管生成和血管破坏特征。
    Tubulin inhibitor 14
  • HY-103257
    CHM-1

    NSC656158

    		 Microtubule/Tubulin Cancer
    CHM-1 是一种微管失稳剂，可抑制微管蛋白聚合。CHM-1 是一种有效且选择性的抗人肝癌有丝分裂的抗肿瘤活性。CHM-1 通过激活 Cdc2 激酶活性诱导人肝癌细胞 G2-M 期阻滞，从而诱导细胞生长抑制和凋亡。
    CHM-1
  • HY-N1243
    Tubulysin B

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 B Tubulysin B 是一种高度细胞毒性的肽，有效的微管去稳定剂，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系，包括具有多药抗性的细胞系，IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
    Tubulysin B
  • HY-149918
    Antiproliferative agent-23

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Antiproliferative agent-23 是一种微管去稳定剂 (MDA)，可有效干扰微管蛋白-微管系统。Antiproliferative agent-23 通过下调 Bcl-2 蛋白、上调 Bax 和 Cyt c 蛋白并激活半胱天冬酶级联反应，以及线粒体依赖性途径诱导细胞凋亡。Antiproliferative agent-23 通过 PERK/ATF4/CHOP 信号通路在 A549/CDDP 细胞 (顺铂耐药癌细胞系) 中启动活性氧 (ROS) 介导的内质网应激。Antiproliferative agent-23 具有抗肿瘤活性。
    Antiproliferative agent-23

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