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Molecular glues

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  • HY-153803
    GBD-9

    		PROTACs Molecular Glues Btk Cancer
    GBD-9 是一种双机制降解剂，可通过招募 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 来有效降解 BTK 和 GSPT1。GBD-9 既作为 PROTAC 分子诱导 BTK 降解，又作为分子胶 (molecular glue) 降解 GSPT1。GBD-9 有效抑制癌细胞生长。
    GBD-9
  • HY-144981
    HQ461

    		CDK Molecular Glues Cancer
    HQ461 是一种分子胶 (molecular glue)，可促进 CDK12-DDB1 相互作用以触发 cyclin K 降解。 HQ461 介导的 cyclin K 降解损害 CDK12 功能，导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。
    HQ461
  • HY-129610
    KB02-SLF

    		PROTACs FKBP Cancer
    KB02-SLF 是一种基于 PROTAC 的核 FKBP12 降解剂 (molecular glue)。KB02-SLF 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 FKBP12 降解，并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-SLF 由 SLF 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
    KB02-SLF
  • HY-129917
    KB02-JQ1
    4 篇文献验证

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue)，但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解，并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
    KB02-JQ1
  • HY-160501
    DS17

    		Molecular Glues CDK Cancer
    DS17 是一种分子胶 (molecular glue)，可以作为细胞周期蛋白K (cyclin K) 的有效降解剂，EC50 为 13 nM。DS17 在癌症研究中发挥着重要作用。
    DS17
  • HY-144841
    Cemsidomide

    CFT7455

    		 Molecular Glues Cancer
    Cemsidomide (CFT7455) 是一种泛素酶途径的 Ikaros/Aiolos 降解剂，具有分子胶 (molecular glue) 的作用。Cemsidomide 对 NCIH929.1 细胞的 GI50 为 0.05 nM。
    Cemsidomide
  • HY-146185
    CCT373566

    		Molecular Glues Bcl-2 Family Cancer
    CCT373566 是一种有效和具有口服活性的转录抑制因子 BCL6 分子胶 (molecular glue) 降解剂，IC50 值为 2.2 nM。CCT373566 在体外显示出强大的抗增殖功效并在体内减少肿瘤生长。
    CCT373566
  • HY-146184
    CCT373567

    		Molecular Glues Bcl-2 Family Cancer
    CCT373567 是一种有效的转录抑制因子 BCL6 分子胶 (molecular glue) 降解剂，IC50 值为 2.9 nM。CCT373567 具有抗增殖活性。
    CCT373567
  • HY-162536
    Pan-RAS-IN-5

    		Molecular Glues Cyclophilin Ras Cancer
    Pan-RAS-IN-5 (compound 7A) 是一种分子胶 (molecular glues)，可以与亲环蛋白 A (CYPA) 和 RAS (ON) 蛋白形成三元复合物。三元复合物的形成可以阻断 RAS 下游 RAF 的结合，具有抗肿瘤作用。
    Pan-RAS-IN-5
  • HY-161235
    BTX-7312

    		Molecular Glues Ras Cancer
    BTX-7312 是一种基于 cereblon 的 SOS1 双功能降解剂，是一种分子胶 (molecular glue)。BTX-7312 降低下游信号标记 pERK 和 pS6，并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
    BTX-7312
  • HY-163812
    ER degrader 9

    		Molecular Glues Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ER degrader 9 (compound 1) 是一种双功能分子胶 (molecular glue)，是一种有效的雌激素受体 (ER) 降解剂，在 MCF-7 细胞中的 DC50 ≤10 nM。ER degrader 9 可用于乳腺癌的研究。
    ER degrader 9
  • HY-163811
    BRD9 Degrader-4

    		Molecular Glues Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD9 Degrader-4 (BRD9c) 是一种双功能分子胶 (molecular glue)，是一种有效的 BRD9 降解剂，其 DC50 值 ≤25 nM。BRD9 Degrader-4 具有抗癌作用。
    BRD9 Degrader-4
  • HY-137206
    ALV2

    		Molecular Glues Ligands for E3 Ligase Cancer
    ALV2 是一种有效和选择性的 Helios 分子胶 (molecular glue) 降解剂。ALV2 可以结合 CRBN，IC50 为 0.57 μM。Helios 是一种锌指转录因子，可以在炎症性肿瘤微环境中维持稳定的 Treg 细胞表型。
    ALV2
  • HY-161883
    JP-2-249

    		Molecular Glues Epigenetic Reader Domain Cancer
    JP-2-249 是一种分子胶 (molecular glue)，可作为 SMARCA2 的有效降解剂。JP-2-249 在 1-10 μM 浓度下在 MV-4-11 细胞中使 SMARCA2 的蛋白质水平降低。
    JP-2-249
  • HY-144841A
    (Rac)-Cemsidomide

    (Rac)-CFT7455

    		 Molecular Glues Cancer
    (Rac)-Cemsidomide ((Rac)-CFT7455) 是具有抗癌活性的 Cemsidomide (HY-144841) 的外消旋异构体。 Cemsidomide 是一种泛素酶途径的 Ikaros/Aiolos 降解剂，具有分子胶 (molecular glue) 的作用。Cemsidomide 对 NCIH929.1 细胞的 GI50 为 0.05 nM。
    (Rac)-Cemsidomide
  • HY-162331
    STING Degrader-1

    		Molecular Glues STING Inflammation/Immunology Cancer
    STING Degrader-1 (compound 2) 是一种双功能分子胶 (molecular glue)，是一种有效的 STING 降解剂，可与 STING 和 E3 连接酶共价结合。STING Degrader-1 表现出“钩状效应”，即在 10 μM 时降解 75% 的 STING 蛋白，在 30 μM 时 STING 蛋白降解率约 30%。
    STING Degrader-1
  • HY-155552
    GSPT1 degrader-1

    		Molecular Glues Apoptosis Cancer
    GSPT1 degrader-1 (compound 9q) 是一种通过泛素蛋白酶体系统进行 G1 至 S 相变 1 (GSPT1) 的有效降解剂和分子胶 (Molecular Glues)。GSPT1 degrader-1 还会诱导细胞 G0/G1 期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
    GSPT1 degrader-1
  • HY-158409
    Pan-RAS-IN-2

    		Molecular Glues Ras Cyclophilin Cancer
    Pan-RAS-IN-2 (compound 6A) 是一种靶向 RAS 分子胶 (molecular glues)，Pan-RAS-IN-2 对 RAS 突变细胞系的细胞增殖具有显著的抑制活性。Pan-RAS-IN-2 可以与亲环蛋白 A (CYPA) 和 RAS (ON) 蛋白形成三元复合物，三元复合物的形成可以阻断 RAS 下游 RAF 的结合，具有抗肿瘤作用。
    Pan-RAS-IN-2
  • HY-157214
    NVS-STG2

    		STING Cancer
    NVS-STG2 是靶向 STING 的分子胶，可激活 STING 介导的免疫信号。NVS-STG2 通过结合邻近的 STING 二聚体跨膜结构域之间的口袋，有效地充当分子胶，诱导人类 STING 的高阶寡聚化。NVS-STGI 通过诱导形成更丰富、更大的低聚物来增强 cGAMP 的活性。NVS-STG2 在动物模型中产生抗肿瘤活性。
    NVS-STG2
  • HY-163638
    BRD4 degrader-1

    		Molecular Glues Epigenetic Reader Domain E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    BRD4 degrader-1 (Compound ML 1-50) 是一种单价和共价的分子胶类型的 BRD4 降解剂。BRD4 degrader-1 靶向 DCAF16 (E3 连接酶)，可降解细胞中的 BRD4 长异构体和短异构。
    BRD4 degrader-1
  • HY-153805
    Z-NCTS

    		Others Cancer
    Z-NCTS是RNA 错配结合分子，可识别5’-r(XGG)-3’/5’-r(XGG)-3’ 序列 (X=U or A)，是一种 RNA 分子胶。
    Z-NCTS
  • HY-163639
    BRD4 degrader-2

    		Molecular Glues Epigenetic Reader Domain E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    BRD4 degrader-2 (Compound JP-2-197) 是一种共价和单价的分子胶类型的 BRD4 降解剂。BRD4 degrader-2 靶向 RNF126 (E3 连接酶) 降解细胞中的 BRD4 长链和短链异构体。
    BRD4 degrader-2
  • HY-131863
    Pomalidomide 4'-alkylC8-acid

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Pomalidomide 4'-alkylC8-acid 是一种 E3 泛素连接酶配体-Linker 偶联物，含有 Pomalidomide (HY-10984)。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
    Pomalidomide 4'-alkylC8-acid
  • HY-168624
    VAV1 degrader-2

    		Molecular Glues Inflammation/Immunology
    VAV1 degrader-2 (Example 176) 是一种基于靶向 VAV 1 的分子胶降解剂，DC50 为 4.41 nM。VAV1 degrader-2 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
    VAV1 degrader-2
  • HY-169081
    QS-57

    		PROTACs Others
    QS-57 是一种靶向 BRD4 的 PROTAC。QS-57 可以用作 14-3-3 分子胶水。(Red: EN171 (HY-W1005067), black: (2-Aminoethyl) carbamic acid (HY-W398806), Blue: JQ-1 (carboxylic acid) (HY-78695))。
    QS-57
  • HY-153193
    LSN3160440

    		GLP Receptor Metabolic Disease
    LSN3160440 是 GLP-1R 的变构调节剂，可作为蛋白-蛋白相互作用（PPI）的稳定剂或分子胶，协助无活性GLP-1 (9-36) NH2粘附在GLP-1R上。
    LSN3160440
  • HY-164891
    EM12-FS

    		Molecular Glues Others
    EM12-FS 是一种 cereblon (CRBN) 配体，它在 His353 处与 CRBN 结合，并且是一种 NTAQ1 的分子胶降解剂。EM12-FS 在人类血浆中的半衰期为 196 分钟。
    EM12-FS
  • HY-156125
    14-3-3σ/ERα stabilizer-1

    		Estrogen Receptor/ERR Others
    14-3-3σ/ERα stabler-1 (Compound 181) 是一种共价的 14-3-3σ/ERα 稳定剂。14-3-3σ/ERα stabler-1 可用于分子胶的研究。
    14-3-3σ/ERα stabilizer-1
  • HY-169325
    (S)-ACE-OH

    		Molecular Glues Cancer
    (S)-ACE-OH 是一种具有抗癌活性的分子胶。(S)-ACE-OH 通过诱导 E3 泛素连接酶 TRIM21 和核孔蛋白 NUP98 之间相互作用，来促使核孔蛋白降解和核胞质运输中断。
    (S)-ACE-OH
  • HY-130122
    MG-277

    		Molecular Glues PROTACs Apoptosis Cancer
    MG-277 是一种分子胶降解剂，可基于Cereblon E3配体有效诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解，DC50 为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长，对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC50 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。
    MG-277
  • HY-163944
    LL-K12-18

    		Molecular Glues CDK Cancer
    LL-K12-18 是一种增强 CDK12-DDB1 复合物蛋白-蛋白相互作用的双位点分子胶，通过稳定 CDK12-DDB1 复合体，进而促进 cyclin K 的降解 (IC50=0.37 nM)。LL-K12-18 在肿瘤细胞中表现出强烈的基因转录抑制和抗增殖作用。LL-K12-18 可用于癌症的研究。
    LL-K12-18
  • HY-W1005067
    EN171

    		Others Others
    EN171 是一种共价配体，能够共价靶向 14-3-3 上的 C38 和 C96，以增强 14-3-3 与 ERα，YAP 和 TAZ 的相互作用，从而导致雌激素受体和 Hippo 通路转录活性的损害。EN171 不仅可以用作分子胶水来增强天然蛋白质的相互作用，还可以作为共价 14-3-3 招募者在异双功能分子中将核新底物如 BRD4 和 BLC6 隔离到细胞质中。
    EN171
  • HY-156730
    KT-333

    		Molecular Glues STAT Cancer
    KT-333 ammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 ammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对 STAT3 蛋白的降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
    KT-333
  • HY-156730B
    KT-333 diammonium

    		Molecular Glues STAT Cancer
    KT-333 diammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 diammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 diammonium 对 STAT3 蛋白降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 diammonium 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
    KT-333 diammonium
  • HY-156730A
    KT-333 ammonium

    		Molecular Glues STAT Cancer
    KT-333 ammonium (compound A) 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 ammonium 通过 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对于 STAT3 蛋白降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
    KT-333 ammonium
  • HY-163640
    CDK4 degrader 1

    		Molecular Glues CDK Cancer
    CDK4 degrader 1 (ML 1–71) 是一种靶向 CDK4 的分子胶降解剂。
    CDK4 degrader 1
  • HY-169343
    FIZ1 degrader 1

    		Molecular Glues Cancer
    FIZ1 degrader 1 (compound 1) 是一种基于 IMiD 的分子胶降解剂，靶向 FIZ1。
    FIZ1 degrader 1
  • HY-160525
    CDO1 degrader-1

    		Molecular Glues Cancer
    CDO1 degrader-1 (compound 8) 是一种靶向半胱氨酸双加氧酶 (CDO1) 的分子胶降解剂。
    CDO1 degrader-1
  • HY-153804
    Naphthyridine carbamate dimer

    NCD

    		 Molecular Glues Others Cancer
    Naphthyridine caebamate dimer (NCD) 是一种DNA分子胶，可诱导目标功能DNA的设计结构变化，从而调节功能。
    Naphthyridine carbamate dimer
  • HY-163064
    CC-3240

    		Molecular Glues LRRK2 Cancer
    CC-3240 (compound 13) 是一种基于 CC-8977 的 CaMKK2 分子胶降解剂，IC50为9 nM。
    CC-3240
  • HY-163810
    BRD9 Degrader-3

    		Molecular Glues Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD9 Degrader-3 (compound B20) 是一种 BRD9 的分子胶，其 DC50 <1.25 nM。
    BRD9 Degrader-3
  • HY-10984
    Pomalidomide
    15 篇以上引用文献

    CC-4047

    		 Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Apoptosis Cancer
    泊马度胺 Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
    Pomalidomide
  • HY-139972
    PROTAC(H-PGDS)-7

    		Molecular Glues Prostaglandin Receptor Cardiovascular Disease
    PROTAC(H-PGDS)-7 是造血前列腺素 D 合酶 (H-PGDS) 分子胶降解剂，其 DC50 值为 17.3 pM。
    PROTAC(H-PGDS)-7
  • HY-163813
    AR Degrader-2

    		Molecular Glues Androgen Receptor Cancer
    AR Degrader-2 (Compound 2) 是分子胶降解剂，在细胞 VCaP 中降解雄激素受体 (androgen receptor, AR) ，DC50 为 0.3-0.5 μM。
    AR Degrader-2
  • HY-160528
    IBG3

    		Molecular Glues Epigenetic Reader Domain Cancer
    IBG3 是一种含有双 JQ1 的 BET分子胶降解剂，其目标是通过分子内二价胶降解蛋白质。IBG3 是 BRD2 和 BRD4 降解剂，DC50 值分别为 8.6 pM 和 6.7 pM。
    IBG3
  • HY-168220
    FX-171-C

    		Deubiquitinase Cancer
    FX-171-C 是一种非竞争性 Deubiquitinase 抑制剂，IC50 为 1.4 µM。
    FX-171-C
  • HY-132199
    SJ6986

    		Molecular Glues Cancer
    SJ6986 是有效的、选择性的、口服有效的 GSPT1/2 分子胶降解剂，其对 GSPT1 的DC50 值为2.1 nM (Dmax 99%)。
    SJ6986
  • HY-153385
    TMX1

    		Molecular Glues Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    TMX1 是一种 BRD4 共价分子胶降解剂。TMX1 选择性地将 DCAF16 招募到 BRD4BD2 上，导致 BRD4 的降解。
    TMX1
  • HY-160444
    SJ3149

    		Molecular Glues Casein Kinase Cancer
    SJ3149 是一种选择性的、有效的 CK1α 蛋白的分子胶降解剂，具有广泛的抗增殖活性。SJ3149 可用于癌症的研究。
    SJ3149
  • HY-156828
    MMH2

    		Molecular Glues Epigenetic Reader Domain Cancer
    MMH2 是新型 BRD4 分子胶降解剂，通过 CUL4 和 DCAF16 连接酶招募到 BRD4 的第二个溴结构域 (BRD4BD2) 来发挥作用。
    MMH2

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