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Molecular glues

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-153803
    GBD-9

    		PROTACs Molecular Glues Btk Cancer
    GBD-9 是一种双机制降解剂，可通过招募 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 来有效降解 BTK 和 GSPT1。GBD-9 既作为 PROTAC 分子诱导 BTK 降解，又作为分子胶 (molecular glue) 降解 GSPT1。GBD-9 有效抑制癌细胞生长。
    GBD-9
  • HY-144981
    HQ461

    		CDK Molecular Glues Cancer
    HQ461 是一种分子胶 (molecular glue)，可促进 CDK12-DDB1 相互作用以触发 cyclin K 降解。 HQ461 介导的 cyclin K 降解损害 CDK12 功能，导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。
    HQ461
  • HY-129610
    KB02-SLF

    		PROTACs FKBP Cancer
    KB02-SLF 是一种基于 PROTAC 的核 FKBP12 降解剂 (molecular glue)。KB02-SLF 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 FKBP12 降解，并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-SLF 由 SLF 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
    KB02-SLF
  • HY-129917
    KB02-JQ1
    3 篇文献验证

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue)，但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解，并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
    KB02-JQ1
  • HY-160501
    DS17

    		Molecular Glues CDK Cancer
    DS17 是一种分子胶 (molecular glue)，可以作为 cyclin K 的有效降解剂，EC50 为 13 nM。DS17 在癌症研究中发挥着重要作用。
    DS17
  • HY-157214
    NVS-STG2

    		STING Cancer
    NVS-STG2 是靶向 STING 的分子胶，可激活 STING 介导的免疫信号。NVS-STG2 通过结合邻近的 STING 二聚体跨膜结构域之间的口袋，有效地充当分子胶，诱导人类 STING 的高阶寡聚化。NVS-STGI 通过诱导形成更丰富、更大的低聚物来增强 cGAMP 的活性。NVS-STG2 在动物模型中产生抗肿瘤活性。
    NVS-STG2
  • HY-162536
    Pan-RAS-IN-5

    		Molecular Glues Cyclophilin Ras Cancer
    Pan-RAS-IN-5 (compound 7A) 是一种分子胶 (molecular glues)，可以与亲环蛋白 A (CYPA) 和 RAS (ON) 蛋白形成三元复合物。三元复合物的形成可以阻断 RAS 下游 RAF 的结合，具有抗肿瘤作用。
    Pan-RAS-IN-5
  • HY-161883
    JP-2-249

    		Molecular Glues Epigenetic Reader Domain Cancer
    JP-2-249 是一种分子胶 (molecular glue)，可作为 SMARCA2 的有效降解剂。JP-2-249 在 1-10 μM 浓度下在 MV-4-11 细胞中使 SMARCA2 的蛋白质水平降低。
    JP-2-249
  • HY-158409
    Pan-RAS-IN-2

    		Molecular Glues Ras Cyclophilin Cancer
    Pan-RAS-IN-2 (compound 6A) 是一种靶向 RAS 分子胶 (molecular glues)，Pan-RAS-IN-2 对 RAS 突变细胞系的细胞增殖具有显著的抑制活性。Pan-RAS-IN-2 可以与亲环蛋白 A (CYPA) 和 RAS (ON) 蛋白形成三元复合物，三元复合物的形成可以阻断 RAS 下游 RAF 的结合，具有抗肿瘤作用。
    Pan-RAS-IN-2
  • HY-163638
    BRD4 degrader-1

    		Molecular Glues Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD4 degrader-1 (Compound ML 1-50) 是一种单价和共价的分子胶 BRD4 降解剂。BRD4 degrader-1 靶向 DCAF16 (E3 连接酶)，可降解细胞中的 BRD4 长异构体和短异构。
    BRD4 degrader-1
  • HY-153805
    Z-NCTS

    		Others Cancer
    Z-NCTS是RNA 错配结合分子，可识别5’-r(XGG)-3’/5’-r(XGG)-3’ 序列 (X=U or A)，是一种 RNA 分子胶。
    Z-NCTS
  • HY-163639
    BRD4 degrader-2

    		Molecular Glues Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD4 degrader-2 (Compound JP-2-197) 是一种共价和单价的 BRD4 降解剂。BRD4 degrader-2 靶向 RNF126 (E3 连接酶) 降解细胞中的 BRD4 长链和短链异构体。
    BRD4 degrader-2
  • HY-131863
    Pomalidomide 4'-alkylC8-acid

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Pomalidomide 4'-alkylC8-acid 是一种 E3 泛素连接酶配体-Linker 偶联物，含有 Pomalidomide (HY-10984)。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
    Pomalidomide 4'-alkylC8-acid
  • HY-169081
    QS-57

    		PROTACs Others
    QS-57 是一种靶向 BRD4 的 PROTAC。QS-57 可以用作 14-3-3 分子胶水。(Red: EN171 (HY-W1005067), black: (2-Aminoethyl) carbamic acid (HY-W398806), Blue: JQ-1 (carboxylic acid) (HY-78695))。
    QS-57
  • HY-153193
    LSN3160440

    		GLP Receptor Metabolic Disease
    LSN3160440 是 GLP-1R 的变构调节剂，可作为蛋白-蛋白相互作用（PPI）的稳定剂或分子胶，协助无活性GLP-1 (9-36) NH2粘附在GLP-1R上。
    LSN3160440
  • HY-156125
    14-3-3σ/ERα stabilizer-1

    		Estrogen Receptor/ERR Others
    14-3-3σ/ERα stabler-1 (Compound 181) 是一种共价的 14-3-3σ/ERα 稳定剂。14-3-3σ/ERα stabler-1 可用于分子胶的研究。
    14-3-3σ/ERα stabilizer-1
  • HY-130122
    MG-277

    		Molecular Glues PROTACs Apoptosis Cancer
    MG-277 是一种分子胶降解剂，可基于Cereblon E3配体有效诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解，DC50 为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长，对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC50 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。
    MG-277
  • HY-163944
    LL-K12-18

    		Molecular Glues CDK Cancer
    LL-K12-18 是一种增强 CDK12-DDB1 复合物蛋白-蛋白相互作用的双位点分子胶，通过稳定 CDK12-DDB1 复合体，进而促进 cyclin K 的降解 (IC50=0.37 nM)。LL-K12-18 在肿瘤细胞中表现出强烈的基因转录抑制和抗增殖作用。LL-K12-18 可用于癌症的研究。
    LL-K12-18
  • HY-W1005067
    EN171

    		Others Others
    EN171 是一种共价配体，能够共价靶向 14-3-3 上的 C38 和 C96，以增强 14-3-3 与 ERα，YAP 和 TAZ 的相互作用，从而导致雌激素受体和 Hippo 通路转录活性的损害。EN171 不仅可以用作分子胶水来增强天然蛋白质的相互作用，还可以作为共价 14-3-3 招募者在异双功能分子中将核新底物如 BRD4 和 BLC6 隔离到细胞质中。
    EN171
  • HY-156730
    KT-333

    		Molecular Glues STAT Cancer
    KT-333 ammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 ammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对 STAT3 蛋白的降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
    KT-333
  • HY-156730B
    KT-333 diammonium

    		Molecular Glues STAT Cancer
    KT-333 diammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 diammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 diammonium 对 STAT3 蛋白降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 diammonium 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
    KT-333 diammonium
  • HY-156730A
    KT-333 ammonium

    		Molecular Glues STAT Cancer
    KT-333 ammonium (compound A) 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 ammonium 通过 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对于 STAT3 蛋白降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
    KT-333 ammonium
  • HY-160525
    CDO1 degrader-1

    		Molecular Glues Cancer
    CDO1 degrader-1 (compound 8) 是一种靶向半胱氨酸双加氧酶 (CDO1) 的分子胶降解剂。
    CDO1 degrader-1
  • HY-153804
    Naphthyridine carbamate dimer

    NCD

    		 Molecular Glues Others Cancer
    Naphthyridine caebamate dimer (NCD) 是一种DNA分子胶，可诱导目标功能DNA的设计结构变化，从而调节功能。
    Naphthyridine carbamate dimer
  • HY-163064
    CC-3240

    		LRRK2 Cancer
    CC-3240 (compound 13) 是一种基于 CC-8977 的 CaMKK2 分子胶降解剂，IC50为9 nM。
    CC-3240
  • HY-163810
    BRD9 Degrader-3

    		Molecular Glues Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD9 Degrader-3 (compound B20) 是一种 BRD9 的分子胶，其 DC50 <1.25 nM。
    BRD9 Degrader-3
  • HY-10984
    Pomalidomide
    10 篇以上引用文献

    CC-4047

    		 Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Apoptosis Cancer
    泊马度胺 Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
    Pomalidomide
  • HY-153385
    TMX1

    		Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    TMX1 是一种 BRD4 共价分子胶降解剂。TMX1 选择性地将 DCAF16 招募到 BRD4BD2 上，导致 BRD4 的降解。
    TMX1
  • HY-156828
    MMH2

    		Others Others
    MMH2 是新型 BRD4 分子胶降解剂，通过 CUL4 和 DCAF16 连接酶招募到 BRD4 的第二个溴结构域 (BRD4BD2) 来发挥作用。
    MMH2
  • HY-156827
    MMH1

    		Others Others
    MMH1 是新型 BRD4 分子胶降解剂，通过 CUL4 和 DCAF16 连接酶招募到 BRD4 的第二个溴结构域 (BRD4BD2) 来发挥作用。
    MMH1
  • HY-129395
    Mezigdomide

    CC-92480

    		 E1/E2/E3 Enzyme Molecular Glues Apoptosis Cancer
    Mezigdomide (CC-92480) 是一种 cereblon E3 泛素连接酶调节活性分子 (CELMoD)，以分子胶的方式作用。Mezigdomide 与 cereblon 有较强的亲和力，具有抗骨髓瘤活性。
    Mezigdomide
  • HY-10984S
    Pomalidomide-d5

    CC-4047-d5

    		 Isotope-Labeled Compounds Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Apoptosis Cancer
    泊马度胺-d5 Pomalidomide-d5 是 Pomalidomide 氘代物。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
    Pomalidomide-d5
  • HY-10984S2
    Pomalidomide-d4

    CC-4047-d4

    		 Isotope-Labeled Compounds Apoptosis Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Cancer
    泊马度胺 d4 Pomalidomide-d4 是 Pomalidomide 的氘代物。 Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
    Pomalidomide-d4
  • HY-43721
    N-Boc-4-pentyne-1-amine

    		PROTAC Linkers Cancer
    N-Boc-4-pentyne-1-amine 是一种 PROTAC linker，属于烷基链类。N-Boc-4-pentyne-1-amine 可用于 PROTAC MG-277 (HY-130122) 的合成。N-Boc-4-pentyne-1-amine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    N-Boc-4-pentyne-1-amine
  • HY-10984S1
    Pomalidomide-d3

    CC-4047-d3

    		 Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Apoptosis Cancer
    泊马度胺 d3 Pomalidomide-d3 是 Pomalidomide 的氘代物。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
    Pomalidomide-d3
  • HY-148523
    HQ005

    		Others Cancer
    HQ005 是一种有效的 CCNK 降解剂，DC50 值为 0.041 µM。HQ005 是一种分子胶降解剂，可介导靶蛋白与泛素-蛋白酶体系统组分之间的相互作用，从而引起蛋白质选择性降解。
    HQ005
  • HY-10984R
    Pomalidomide (Standard)

    		Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Apoptosis Cancer
    泊马度胺(Standard) Pomalidomide (Standard)是 Pomalidomide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
    Pomalidomide (Standard)
  • HY-159098
    dWIZ-1

    		Others Others
    dWIZ-1 是一种有效的 WIZ 分子胶降解剂。dWIZ-1 将 WIZ (ZF7) 募集到 cereblon (CRBN) 并诱导 WIZ 降解。dWIZ-1 具有用于镰状细胞病 (SCD) 研究的潜力。
    dWIZ-1
  • HY-153220A
    (R)-NX-2127

    		Btk Inflammation/Immunology Cancer
    (R)-NX-2127 (compound 28) 是一种有口服活性的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk)降解剂。(R)-NX-2127 通过与小脑 E3 泛素连接酶复合物的分子胶相互作用降解 IKZF1 和 IKZF3。
    (R)-NX-2127
  • HY-130800
    Eragidomide
    1 篇文献验证

    CC-90009

    		 Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Eragidomide (CC-90009) 是首创的 GSPT1 选择性 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂，以分子胶的方式作用。Eragidomide 通过 CRL4CRBN 选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。
    Eragidomide
  • HY-10984S3
    Pomalidomide-15N,13C5

    CC-4047-15N,13C5

    		 Molecular Glues Apoptosis Ligands for E3 Ligase Isotope-Labeled Compounds Cancer
    泊马度胺-15N,13C5 Pomalidomide-15N,13C5 是 15N 和 13C 标记的 Pomalidomide (HY-10984)。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
    Pomalidomide-15N,13C5
  • HY-14658
    Thalidomide
    10 篇以上引用文献

    		 Ligands for E3 Ligase Autophagy Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    沙利度胺 Thalidomide 能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)，Kd 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。Thalidomide 可以作为分子胶来增强底物。
    Thalidomide
  • HY-145319
    FPFT-2216

    		Phosphodiesterase (PDE) Casein Kinase Molecular Glues Inflammation/Immunology Cancer
    FPFT-2216 是一种“分子胶水”化合物，可降解磷酸二酯酶 6D (PDE6D)、锌指转录因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α)。FPFT-2216 可用于癌症和炎症疾病的研究。
    FPFT-2216
  • HY-162730
    OPB-171775

    		Molecular Glues Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    OPB-171775 是一种分子胶，可与磷酸二酯酶 3A (PDE3A) 和 schlafen 家族成员 12 (SLFN12) 形成三元复合物。OPB-171775 可导致 SLFN12 RNase 介导的细胞死亡，激活 SLFN12 RNase 相关的 GCN2 信号通路，并表现出抗肿瘤活性。
    OPB-171775
  • HY-159099
    HbF inducer 2

    		Molecular Glues Others
    HbF inducer 3 (Compound dWIZ-2) 是一种口服有效的分子胶，可降解 WIZ 转录因子 (在原代人红系前体细胞中 DC50=13 nM) 并诱导胎儿血红蛋白 (HbF) 的表达 (EC50=100 nM)。HbF inducer 3 在食蟹猴中表现出良好的药代动力学特征。
    HbF inducer 2
  • HY-N0690
    Schisandrin C
    4 篇文献验证

    Schizandrin-C; Wuweizisu-C

    		 Apoptosis Virus Protease Cancer
    五味子丙素 Schisandrin C (Schizandrin-C) 是从五味子中分离得到的一种植物化学木脂素 (lignan)。Schisandrin C 具有多种生物活性，包括抗癌、抗炎和抗氧化作用。Schisandrin C 是一种分子胶。Schisandrin C 可用于癌症、阿尔茨海默病、肝病的研究。Schisandrin C 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Schisandrin C
  • HY-150641
    CDK-IN-9

    		CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    CDK-IN-9 (compound 24) 是一种有效的 CDK 抑制剂，也作为一个分子胶诱导 CDK12 和 DDB1 的互作，对 CDK2/E 的 IC50 为 4 nM。CDK-IN-9 导致细胞周期蛋白 K (cyclin K) 的多泛素化及其随后的降解。CDK-IN-9 通过去磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白和 RNA 聚合酶 II 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    CDK-IN-9
  • HY-161767
    JWJ-01-306

    		Molecular Glues Cancer
    JWJ-01-306 是一种靶向 C2H2 锌指转录因子 ZBTB11 的分子胶。JWJ-01-306 可降解 ZBTB11，降低氧化磷酸化 (OXPHOS) 和三羧酸 (TCA) 循环，并抑制 KAS 耐药 PDAC 细胞的增殖。JWJ-01-306 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
    JWJ-01-306
  • HY-14658R
    Thalidomide (Standard)

    		Ligands for E3 Ligase Autophagy Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    沙利度胺(Standard) Thalidomide (Standard)是 Thalidomide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Thalidomide 能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)，Kd 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。Thalidomide 可以作为分子胶来增强底物。
    Thalidomide (Standard)
  • HY-49444
    EN450

    		NF-κB E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    EN450 是一种靶向 NF-κB 的半胱氨酸反应性共价分子胶降解剂。EN450 与 E2 泛素连接酶 UBE2D 中的变构 C111 相互作用。EN450 诱导 UBE2D 和 NFKB1 之间形成三元复合物。EN450 通过 Cullin E3 连接酶和蛋白酶体依赖性机制发挥抗增殖作用。
    EN450

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