1. Cell Cycle/DNA Damage PROTAC
  2. CDK Molecular Glues
  3. HQ461

HQ461 是一种分子胶 (molecular glue),可促进 CDK12-DDB1 相互作用以触发 cyclin K 降解。 HQ461 介导的 cyclin K 降解损害 CDK12 功能,导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。

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HQ461 Chemical Structure

HQ461 Chemical Structure

CAS No. : 1226443-41-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1210
In-stock
1 mg ¥500
In-stock
5 mg ¥1100
In-stock
10 mg ¥1900
In-stock
25 mg ¥4300
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

HQ461 is a molecular glue that promotes CDK12-DDB1 interaction to trigger cyclin K degradation. HQ461-mediated degradation of cyclin K impairs CDK12 function, resulting in decreased CDK12 substrate phosphorylation, downregulation of DNA damage response genes, and cell death[1].

体外研究
(In Vitro)

HQ461 抑制 A549 活性,IC50 为 1.3 µM[1]
HQ461 (10 μM,8 小时) 可降低 A549 细胞中的 CDK12 蛋白水平[1]
HQ461 (0-10 μM) 介导 A549 细胞中 CDK12/CCNK 向 DDB1 的募集[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: A549 cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 0-8h
Result: Induces 50% reduction of CDK12 protein level at 8 h, and >8 fold reduction of the CCNK protein level at 4 h.
分子量

345.44

Formula

C15H15N5OS2

CAS 号
性状

固体

颜色

Gray to light brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (180.93 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

Ethanol 中的溶解度 : < 1 mg/mL (insoluble)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8949 mL 14.4743 mL 28.9486 mL
5 mM 0.5790 mL 2.8949 mL 5.7897 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8949 mL 14.4743 mL 28.9486 mL 72.3715 mL
5 mM 0.5790 mL 2.8949 mL 5.7897 mL 14.4743 mL
10 mM 0.2895 mL 1.4474 mL 2.8949 mL 7.2371 mL
15 mM 0.1930 mL 0.9650 mL 1.9299 mL 4.8248 mL
20 mM 0.1447 mL 0.7237 mL 1.4474 mL 3.6186 mL
25 mM 0.1158 mL 0.5790 mL 1.1579 mL 2.8949 mL
30 mM 0.0965 mL 0.4825 mL 0.9650 mL 2.4124 mL
40 mM 0.0724 mL 0.3619 mL 0.7237 mL 1.8093 mL
50 mM 0.0579 mL 0.2895 mL 0.5790 mL 1.4474 mL
60 mM 0.0482 mL 0.2412 mL 0.4825 mL 1.2062 mL
80 mM 0.0362 mL 0.1809 mL 0.3619 mL 0.9046 mL
100 mM 0.0289 mL 0.1447 mL 0.2895 mL 0.7237 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
HQ461
目录号:
HY-144981
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