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抑制剂 & 激动剂

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荧光染料

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多肽产品

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同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-10229
    Motesanib Diphosphate
    5 篇文献验证

    AMG 706 Diphosphate

    		 c-Kit VEGFR Cancer
    二磷酸莫替沙尼 Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。
    Motesanib Diphosphate
  • HY-10228
    Motesanib
    5 篇文献验证

    AMG 706

    		 c-Kit VEGFR Cancer
    莫替沙尼 Motesanib (AMG 706) 是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。
    Motesanib
  • HY-15764A
    A 419259 trihydrochloride
    2 篇文献验证

    RK 20449 trihydrochloride

    		 Src Apoptosis Cancer
    A 419259 trihydrochloride 是 Src 家族激酶抑制剂，对 Src，Lck 和 Lyn 的 IC50 分别为 9 nM，3 nM，3 nM。A 419259 trihydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    A 419259 trihydrochloride
  • HY-15764
    A 419259
    2 篇文献验证

    RK-20449

    		 Src Apoptosis Cancer
    A 419259 是一种广谱的吡咯-嘧啶抑制剂，对 Src 激酶具有高选择性。A 419259 靶向 Src，Lck 和 Lyn，IC50s 分别为 9 nM，<3 nM 和 <3 nM。A 419259 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    A 419259
  • HY-103319
    Calmidazolium chloride

    R 24571

    		 Autophagy Calmodulin Neurological Disease Cancer
    Calmidazolium chloride (R 24571) 是一种钙调蛋白拮抗剂，拮抗CaM依赖性磷酸二酯酶和钙调蛋白诱导的红细胞Ca2+转运ATP酶活化， IC50 分别为0.15和0.35 μM。也用于抗癌研究。它结合CaMK的Kd 值为3 nM。
    Calmidazolium chloride
  • HY-103226
    SC-57461A
    1 篇文献验证

    		 Aminopeptidase Inflammation/Immunology
    SC-57461A 是一种口服有效的、非肽类、选择性白三烯 A4 (LTA4) 水解酶抑制剂，对重组人、小鼠和小鼠 LTA4 水解酶的 IC50 分别为 2.5 nM、3 nM 和 23 nM。
    SC-57461A
  • HY-10492
    Dinaciclib
    40 篇以上引用文献

    SCH 727965

    		 CDK Apoptosis Cancer
    Dinaciclib (SCH 727965) 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂，抑制 CDK2，CDK5，CDK1 和 CDK9 的 IC50 分别为 1 nM，1 nM，3 nM 和 4 nM。
    Dinaciclib
  • HY-10329
    JNJ-7706621
    2 篇文献验证

    		 Aurora Kinase CDK Apoptosis Cancer
    JNJ-7706621 是一种有效的 aurora kinase 抑制剂，同时能有效抑制 CDK1 和 CDK2，对 CDK1，CDK2，aurora-A 和 aurora-B 的 IC50 值分别为 9 nM，3 nM，11 nM 和 15 nM。
    JNJ-7706621
  • HY-13705
    NM-3

    		Others Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    NM-3 是一种异香豆素，具有抗关节炎和抗血管生成作用。NM-3 是一种具有口服活性的抗血管生成剂，毒性低。
    NM-3
  • HY-161273
    TRPV1 antagonist 6

    		TRP Channel Neurological Disease
    TRPV1 antagonist 6 (compound 51) 是具有模式选择性的 TRPV1 拮抗剂，对辣椒素活化表现出拮抗作用，IC50 为 2.85 nM，3 µM 浓度下对质子活化的抑制率为 28.48 %。
    TRPV1 antagonist 6
  • HY-15764G
    A 419259

    RK-20449

    		 Src Apoptosis Cancer
    A 419259 GMP 是 GMP 级别的 A 419259 (HY-15764)，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。GMP 级别的小分子可做细胞疗法中的辅助试剂。A 419259 (RK-20449) 是一种广谱的吡咯-嘧啶抑制剂，靶向 Src，Lck 和 Lyn，IC50s 分别为 9 nM，<3 nM 和 <3 nM。
    A 419259
  • HY-15141
    Staurosporine
    最多引用文献
    120 篇文献验证

    Antibiotic AM-2282; STS; AM-2282

    		 PKC PKA Apoptosis Bacterial Fungal Antibiotic Infection Cancer
    星形孢菌素 Staurosporine 是一种有效，ATP 竞争性的，非选择性蛋白激酶抑制剂，抑制 PKC，PKA，c-Fgr，和 Phosphorylase kinase 的 IC50 分别为 6 nM，15 nM，2 nM，3 nM。Staurosporine 也抑制 TAOK2，IC50 值 3 μM。Staurosporine 是一个凋亡诱导剂。
    Staurosporine
  • HY-N6732
    K-252a
    10 篇以上引用文献

    SF2370; Antibiotic K 252a; Antibiotic SF 2370

    		 PKC PKA CaMK Trk Receptor Autophagy Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    K-252a 是一种十字孢碱类似物，是蛋白激酶的抑制剂，对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC50 为 3 nM。
    K-252a
  • HY-10014
    R547
    2 篇文献验证

    		 CDK GSK-3 Apoptosis Cancer
    R547 是一种高效、选择性的，口服有效的 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的 Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
    R547
  • HY-19835
    LY2922470

    		Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease
    LY2922470 是一种有效、选择性的，口服有效的 GPR40 激动剂，作用于 人 GPR40、小鼠 GPR40、大鼠 GPR40 的 EC50 值分别为 7 nM、1 nM、3 nM。LY2922470 可降低血糖水平，同时显著增加胰岛素和 GLP-1，有潜力用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
    LY2922470
  • HY-111260
    R547 mesylate

    		CDK GSK-3 Apoptosis Cancer
    R547 mesylate 是一种高效、选择性的，口服有效的 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的 Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
    R547 mesylate
  • HY-101117
    EED226
    5 篇以上引用文献

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂，与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合，在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的，口服可生物利用的，选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时，EED226 抑制 PRC2 的 IC50 为 23.4 nM。
    EED226
  • HY-N2416
    Taccalonolide A

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    根薯酮内酯A Taccalonolide A 是一种微管稳定剂，是从 Tacca chantrieri 中分离得到的类固醇，具有细胞毒性和抗疟活性。Taccalonolide A 能引起 G2-M 期滞留、Bcl-2 磷酸化，并引发细胞凋亡。Taccalonolide A 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp)、多药耐药蛋白 7 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用，抑制 SK-OV-3 细胞生长的 IC50 值为 622 nM。
    Taccalonolide A
  • HY-113509
    Lipoxin A4
    1 篇文献验证

    LXA4

    		 Interleukin Related Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    脂氧素 A4 Lipoxin A4 (LXA4) 是一种内源性脂氧合酶衍生的类二十烷酸调节剂，具有强大的抗炎和促消炎双重特性。Lipoxin A4 抑制与 ERK1/2 和 NF-kB 通路相关的人表皮角质形成细胞 (NHEK) 的增殖以及炎性细胞因子/趋化因子(如IL-6，IL-8等)的产生。Lipoxin A4 抑制血清淀粉样蛋白 A (SAA) 介导的 IL-8 释放，IC50 值为 25.74 nM。
    Lipoxin A4
  • HY-N0674A
    Dehydrocorydaline chloride
    25 篇以上引用文献

    13-Methylpalmatine chloride

    		 Bcl-2 Family Caspase PARP p38 MAPK Parasite Autophagy Infection Cancer
    盐酸脱氢紫堇碱 Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax，Bcl-2 蛋白表达；激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline chloride 能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline chloride 具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90％)， P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
    Dehydrocorydaline chloride
  • HY-N0674
    Dehydrocorydaline
    25 篇以上引用文献

    13-Methylpalmatine

    		 Bcl-2 Family Caspase PARP p38 MAPK Parasite Autophagy Infection Cancer
    脱氢紫堇碱 Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax，Bcl-2 蛋白表达；激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90％)， P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
    Dehydrocorydaline
  • HY-16071
    AT13148
    2 篇文献验证

    		 Akt PKA ROCK Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    AT13148 是一种可口服的，ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂，能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3，p70S6K，PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性，IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM 和 6 nM/4 nM。
    AT13148
  • HY-N4238
    Dehydrocorydaline nitrate
    25 篇以上引用文献

    13-Methylpalmatine nitrate

    		 Bcl-2 Family Caspase PARP p38 MAPK Parasite Autophagy Infection Cancer
    硝酸脱氢紫堇碱 Dehydrocorydaline nitrate (13-Methylpalmatine nitrate) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax，Bcl-2 蛋白表达；激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline nitrate 能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline nitrate 具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90％)， P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
    Dehydrocorydaline nitrate
  • HY-N0674B
    Dehydrocorydaline (hydroxyl)
    25 篇以上引用文献

    13-Methylpalmatine (hydroxyl)

    		 Bcl-2 Family Caspase PARP p38 MAPK Parasite Autophagy Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Dehydrocorydaline hydroxyl (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline hydroxyl 调节 Bax，Bcl-2 蛋白表达；激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline hydroxyl 能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline hydroxyl 具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90％)， P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
    Dehydrocorydaline (hydroxyl)
  • HY-19962
    Paxalisib
    2 篇文献验证

    GDC-0084

    		 PI3K mTOR Cancer
    Paxalisib (GDC-0084) 是一种能透过血脑屏障的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ 和 mTOR，Ki 值分别为 2 nM，46 nM，3 nM，10 nM 和 70 nM。
    Paxalisib
  • HY-18303
    AMG-47a
    3 篇文献验证

    		 Src VEGFR p38 MAPK JAK Inflammation/Immunology
    AMG-47a 是一种有效的，具有口服活性的 Lck 抑制剂，其 IC50 值为 0.2 nM。AMG-47a 对 VEGF2、p38α、p38α、Jak3、MLR 和 IL-2 具有抑制作用，IC50 值分别为 1 nM、3 nM、72 nM、30 nM 和 21 nM。AMG-47a 具有抗炎作用。
    AMG-47a
  • HY-15340
    LG100268
    2 篇文献验证

    LG268

    		 RAR/RXR Autophagy Metabolic Disease
    LG100268 (LG268) 是一种有效的、选择性的，具有口服活性的视黄素X受体 (RXR) 激动剂，对 RXR-α，RXR-β，和RXR-γ 的 EC50 值分别为 4 nM、3 nM、4 nM。LG100268 显示对 RXR 的选择性优于 RAR (1000 倍)， 对 RXR-α，RXR-β，和 RXR-γ 的 Ki 值分别为 3.4 nM，6.2 nM 和 9.2 nM。LG100268 激活 RXR 同源二聚体，诱导转录激活。LG100268 可用于肺癌的研究。
    LG100268
  • HY-116216
    PD 168368

    		Bombesin Receptor Cancer
    PD 168368 是一种有效的、竞争性的选择性神经调节蛋白 B 受体 (NMB-R) 拮抗剂，Ki 为 15-45 nM。 PD 168368 是神经调节素 B 受体（NMBR; IC50=96 nM）和胃泌素释放肽受体 (GRPR; IC50=3500 nM)）的双重拮抗剂。PD 168368 还是一种 FPR1/FPR2/FPR3 的混合激动剂，EC50 分别为 0.57、0.24 和 2.7 nM。
    PD 168368
  • HY-123237
    KRC-108

    		c-Met/HGFR FLT3 Trk Receptor Apoptosis Autophagy Cancer
    KRC-108 是一种具有口服活性的，氨基吡啶类多激酶抑制剂，对 c-Met、c-Met M1250T、c-Met Y1230D、Ron、Flt3 和 TrkA 的 IC50 分别为 80 nM、23 nM、3 nM、70 nM、30 nM、39 nM。KRC-108 可诱导细胞周期停滞、凋亡和自噬。KRC-108 在无胸腺 BALB/c nu/nu 小鼠的 HT29 结直肠癌、NCI-H441 肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
    KRC-108
  • HY-12624
    Narazaciclib
    2 篇文献验证

    ON123300

    		 CDK AMPK PDGFR Cancer
    Narazaciclib (ON123300) 是一种强效的，可透过血脑屏障的多激酶抑制剂，可抑制 CDK4 (IC50=3.9 nM），Ark5 (IC50=5 nM)，PDGFRβ (IC50=26 nM)，FGFR1 (IC50=26 nM)，RET (IC50=9.2 nM) 和 FYN (IC50=11 nM)。Narazaciclib 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。Narazaciclib 抑制 CDK6，IC50 为 9.82 nM。
    Narazaciclib
  • HY-P5811
    Ceratotoxin-1

    CcoTx1; β-TRTX-cm1a

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    Ceratotoxin-1 (CcoTx1) 是一种肽毒素，是一种电压门控钠通道亚型抑制剂。Ceratotoxin-1 抑制 Nav1.1/β1、Nav1.2/β1、Nav1.4/β1 和 Nav1.5/β1，IC50 分别为 523 nM、3 nM、888 nM 和 323 nM。Ceratotoxin-1 还抑制 Nav1.8/β1。
    Ceratotoxin-1
  • HY-113509S
    Lipoxin A4-d5

    LXA4-d5

    		 Interleukin Related Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    脂氧素 A4-d5 Lipoxin A4-d5 是 Lipoxin A4 的氘代物。Lipoxin A4 (LXA4) 是一种内源性脂氧合酶衍生的类二十烷酸调节剂，具有强大的抗炎和促消炎双重特性。Lipoxin A4 抑制与 ERK1/2 和 NF-kB 通路相关的人表皮角质形成细胞 (NHEK) 的增殖以及炎性细胞因子/趋化因子(如IL-6，IL-8等)的产生。Lipoxin A4 抑制血清淀粉样蛋白 A (SAA) 介导的 IL-8 释放，IC50 值为 25.74 nM。
    Lipoxin A4-d5
  • HY-121255
    (-)-Cryptopleurine

    (R)-Cryptopleurine; NSC 19912

    		 Others Cancer
    (–)-Cryptopleurine 是一种存在于樟科植物中的生物碱，具有多种生物活性。它可抑制人类 A375 黑色素瘤、A431 表皮样癌、A549 肺癌、MES-SA 子宫肉瘤和 MCF-7 乳腺癌细胞的生长（所有细胞的 IC50=3 nM）。(–)-Cryptopleurine 可在缺氧反应元件 (HRE) 报告基因检测中抑制缺氧诱导的基因表达（IC50=8.7 nM）。(–)-Cryptopleurine (500 μg/ml) 可防止感染烟草花叶病毒 (TMV) 的烟草 (N. tabacum) 植物形成病变。它还可抑制酵母和哺乳动物核糖体的蛋白质合成。
    (-)-Cryptopleurine

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