2. PI3K/Akt/mTOR
  3. PI3K mTOR
  4. Paxalisib

Paxalisib  (Synonyms: GDC-0084)

目录号: HY-19962 纯度: 99.63%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Paxalisib (GDC-0084) 是一种能透过血脑屏障的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ 和 mTOR，Ki 值分别为 2 nM，46 nM，3 nM，10 nM 和 70 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

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Paxalisib Chemical Structure

Paxalisib Chemical Structure

CAS No. : 1382979-44-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥799
In-stock
1 mg ￥400
In-stock
5 mg ￥950
In-stock
10 mg ￥1550
In-stock
25 mg ￥2963
In-stock
50 mg ￥4500
In-stock
100 mg 现货 询价
500 mg 现货 询价
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Customer Review

Paxalisib 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Paxalisib purchased from MCE. Usage Cited in: Biochem Biophys Res Commun. 2018 Sep 10;503(3):1941-1948.  [Abstract]

    Cleaved-caspase-3 and cleaved-caspase-9 are significantly elevated in GDC-0084 (100-1000 nM)-treated cells.

    查看 PI3K 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    PI3Kα PI3Kβ PI3Kγ PI3Kδ PI3KC2α PI3KC2β PI3KC2γ Vps34 PI3K PI3KC3 p120γ

    查看 mTOR 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    mTOR mTORC1 mTORC2

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Paxalisib (GDC-0084) is a brain penetrant inhibitor of PI3K and mTOR, with Kis of 2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM and 70 nM for PI3Kα PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ and mTOR, respectively[1].

    IC50 & Target[1]

    PI3Kα

    2 nM (Ki)

    PI3Kδ

    3 nM (Ki)

    PI3Kγ

    10 nM (Ki)

    PI3Kβ

    46 nM (Ki)

    mTOR

    70 nM (Ki)

    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    PC-3 EC50
    0.4 μM
    Compound: 16
    Antiproliferative activity against human PC3 cells after 3 days by CellTitre-Glo assay
    Antiproliferative activity against human PC3 cells after 3 days by CellTitre-Glo assay
    		[PMID: 27096040]
    SF-268 EC50
    1.01 μM
    Compound: 16
    Antiproliferative activity against human SF268 cells after 4 days by CellTitre-Glo assay
    Antiproliferative activity against human SF268 cells after 4 days by CellTitre-Glo assay
    		[PMID: 27096040]
    U-87MG ATCC EC50
    0.74 μM
    Compound: 16
    Antiproliferative activity against human U87 cells after 4 days by CellTitre-Glo assay
    Antiproliferative activity against human U87 cells after 4 days by CellTitre-Glo assay
    		[PMID: 27096040]
    体外研究
    (In Vitro)

    Paxalisib (GDC-0084; Compound 16) maintains inhibition of each of the Class I PI3K isoforms but with more potent inhibition of mTOR. Paxalisib is also tested in five different GBM cell lines and is found to have antiproliferative EC50s ranging from 0.3 to 1.1 μM[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Paxalisib 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    After a 25 mg/kg dose of Paxalisib (GDC-0084; Compound 16) administered orally, pAKT in normal mouse brain tissue is significantly inhibited at 1 and 6 h postdose. The potent inhibition of pAKT at both time points in this study demonstrates that Paxalisib inhibits its target behind a fully intact BBB. In addition to the pharmacodynamic effect in normal brain tissue, Paxalisib is studied in a subcutaneous U87 tumor xenograft model of glioblastoma in mice. In this study, Paxalisib achieves significant and dose-dependent tumor growth inhibition. Tumor growth inhibition is first observed at a 2.2 mg/kg dose level. Higher doses led to greater tumor growth inhibition, including tumor regressions at the 17.9 mg/kg dose level. Each of these doses is well tolerated for the duration of the study[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    382.42

    Formula

    C18H22N8O2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 7.69 mg/mL (20.11 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.6149 mL 13.0746 mL 26.1493 mL
    5 mM 0.5230 mL 2.6149 mL 5.2299 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 1 mg/mL (2.61 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 1 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 1 mg/mL (2.61 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 1 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.63%

    COA (295 KB) HNMR (276 KB) LCMS (264 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Animal Administration
    [1]

    Mice[1]
    PTEN-null U-87 MG/M human glioblastoma cancer cells are cultured in RPMI 1640 media plus 1% L-glutamine with 10% fetal bovine serum. Cells in log-phase growth are harvested and resuspended in HBSS:Matrigel (1:1, v:v) for injection into female NCr nude mice aged 20 weeks. Animals receive five million cells subcutaneously in the right lateral thorax in 0.1 mL. Mice bearing established tumors in the range of 200-500 mm3 are separated into groups of equally sized tumors (n=6-7/group) to receive escalating doses of Paxalisib. Paxalisib is formulated once weekly in 0.5% methylcellulose and 0.2% Tween-80 at concentrations needed for target doses in a volume of 0.2 mL. All formulations are stored in a refrigerator and brought to room temperature and mixed well by vortex before oral administration by gavage once daily for 23 days. Tumor volumes are calculated. Changes in body weights are reported as a percentage change from the starting weight.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Paxalisib 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.6149 mL 13.0746 mL 26.1493 mL 65.3731 mL
    5 mM 0.5230 mL 2.6149 mL 5.2299 mL 13.0746 mL
    10 mM 0.2615 mL 1.3075 mL 2.6149 mL 6.5373 mL
    15 mM 0.1743 mL 0.8716 mL 1.7433 mL 4.3582 mL
    20 mM 0.1307 mL 0.6537 mL 1.3075 mL 3.2687 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Paxalisib1382979-44-3GDC-0084GDC0084GDC 0084PI3KmTORPhosphoinositide 3-kinaseMammalian target of RapamycinInhibitorinhibitorinhibit

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