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Isoforms Recommended:	NSD2/MMSET/WHSC1

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NSD2

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	Apoptosis (2) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (1) Histone Methyltransferase (23) Ligands for Target Protein for PROTAC (1) Molecular Glues (2) Phosphatase (1) PROTACs (2) Small Interfering RNA (siRNA) (1)
By Research Areas:	Cancer (27)
Oligonucleotides:	小干扰RNA (1) Pre-designed siRNA Sets (1)

抑制剂 & 激动剂

寡核苷酸

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-161575

NSD2 ligand 1	Histone Methyltransferase Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
NSD2 ligand 1 是 *NSD2* 配体。NSD2 ligand 1 可用于合成 LLC0424 (HY-161574) (PROTAC NSD2 降解剂)。

HY-161574

LLC0424	PROTACs Histone Methyltransferase	Cancer
LLC0424 是一种强效且选择性的基于 cereblon 的 PROTAC 核受体结合 SET 结构域 2 (*NSD2) 降解剂。LLC0424 在 RPMI-8402 细胞中有效降解 NSD2，DC₅₀* 为 20 nM。LLC0424 以 cereblon 和蛋白酶体依赖的方式选择性诱导 NSD2 降解。（蓝色：CRBN 配体（HY-14658），黑色：连接子（HY-40002）；粉色：NSD2 抑制剂（HY-161575））。

HY-RS09588

NSD2 Human Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
NSD2 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 NSD2 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

NSD2 Human Pre-designed siRNA Set A NSD2 Human Pre-designed siRNA Set A

HY-147914

NSD2-IN-1	Apoptosis	Cancer
NSD2-IN-1 (compound 38) 是一种有效的、高选择性的 NSD2-PWWP1 (核受体结合SET结构域 2-PWWP1) 抑制剂， IC₅₀ 为 0.11 μM。NSD2-IN-1 可以与 NSD2-PWWP1 结合，进而影响受 NSD2 调控的基因表达。NSD2-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞。

HY-155818

NSD2-IN-4	Histone Methyltransferase	Cancer
NSD2-IN-4 是一种有效的选择性 NSD2-SET 抑制剂。NSD2-IN-4 具有治疗 NSD2 相关疾病的潜力。

HY-161670

NSD2-PWWP1 ligand 1	Histone Methyltransferase	Cancer
NSD2-PWWP1 ligand 1 (compound 34) 是靶向 NSD2-PWWP1 结构域的小分子配体 (pIC50: 8.2)。NSD2 是具有组蛋白写入和组蛋白读取功能的大型多结构域蛋白，组蛋白甲基转移酶核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2) 的水平失调后，可能导致多种血液和实体恶性肿瘤。NSD2-PWWP1 ligand 1 结合 *NSD2* 可减少其酶活性，抑制肿瘤发生。

HY-171119

NSD2-PWWP1-IN-1	Histone Methyltransferase	Cancer
NSD2-PWWP1-IN-1 (compound 31) 是一种有效的 NSD2-PWWP1 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.64 µM。NSD2-PWWP1-IN-1 具有用于癌症研究的潜力。

HY-171120

NSD2-PWWP1-IN-2	Histone Methyltransferase	Cancer
NSD2-PWWP1-IN-2 (compound 33) 是一种有效的 NSD2-PWWP1 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.49 µM。NSD2-PWWP1-IN-2 具有用于癌症研究的潜力。

HY-171121

NSD2-PWWP1-IN-3	Histone Methyltransferase	Cancer
NSD2-PWWP1-IN-3 (compound 36) 是一种有效的 NSD2-PWWP1 抑制剂，IC₅₀ 值为 8.05 µM。NSD2-PWWP1-IN-3 具有用于癌症研究的潜力。

HY-157251A

UNC8153	Histone Methyltransferase	Cancer
UNC8153 是一种有效且选择性的核受体结合含 SET 结构域 2 (*NSD2) 靶向降解剂，K_d* 为 24 nM。UNC8153 降低 NSD2 蛋白和 H3K36me2 染色质标记的细胞水平。UNC8153 包含一个简单的弹头，可实现 NSD2 的蛋白酶体依赖性降解。

HY-157251

UNC8153 TFA	Histone Methyltransferase	Cancer
UNC8153 TFA 是一种有效且选择性的核受体结合含 SET 结构域 2 (*NSD2) 靶向降解剂，K_d* 为 24 nM。UNC8153 TFA 降低 NSD2 蛋白和 H3K36me2 染色质标记的细胞水平。UNC8153 TFA 包含一个简单的弹头，可实现 NSD2 的蛋白酶体依赖性降解。

HY-151101

MS159	PROTACs	Cancer
MS159 是一种有效的核受体结合 SET 结构域蛋白 2 (*NSD2) PROTAC* 降解剂。MS159 可以抑制肿瘤细胞的生长。MS159 是一种探索 NSD2 在健康和疾病中作用的有效化学工具。

HY-138283

MR837 1 篇文献验证	Histone Methyltransferase	Cancer
MR837 是一种 NSD2-PWWP1 的抑制剂。MR837 可以与人核受体结合 SET 结构域蛋白 (PWWP 结构域) 结合。

HY-155817

UNC7096	Histone Methyltransferase	Others
UNC7096 (compound 53) 是一个生物素标记的亲和试剂。UNC7096 的苯环替代了 UNC6934 (HY-145103) 中的嘧啶环，并在苯环的对位引入了生物素，对 NSD2-PWWP1 结构域有很高的结合亲和力 (K_d=46 nM)。UNC7096 通过占据 NSD2-PWWP1 的甲基赖氨酸结合口袋，阻断 NSD2-PWWP1 与核小体 H3K36me2 之间的相互作用。这种结合是通过形成氢键和特定的芳香笼结构共价结合来实现的。UNC7096 可用于捕获与 NSD2-PWWP1 结构域相互作用的蛋白质，从而进一步分析这些相互作用的生物学意义。

HY-161796

UNC8732	Molecular Glues	Cancer
UNC8732 是 *NSD2* 抑制剂和降解剂。

HY-161796A

UNC8732 TFA	Molecular Glues	Cancer
UNC8732 (TFA) 是一种 NSD2 抑制剂和降解剂。

HY-145103

UNC6934	Histone Methyltransferase	Cancer
UNC6934 是一种靶向 *NSD2* 的 PWWP 结构域的化学探针，可定位核仁。

HY-114340

LEM-14	Histone Methyltransferase	Cancer
LEM-14 是一种有效的 *NSD2* 抑制剂，IC₅₀ 为 132 µM。LEM-14 具有研究多发性骨髓瘤的潜力。

HY-124699

MMSET-IN-1	Histone Methyltransferase	Cancer
MMSET-IN-1 是一种有效的多发性骨髓瘤 SET 域 *(MMSET, 又名 NSD2/WHSC1)* 抑制剂，抑制 SETD2、MMSET 的 IC₅₀ 分别为 0.49、3.3 μM，K_d 值为 1.6 μM。

HY-15647

BRD9539 1 篇文献验证	Histone Methyltransferase	Cancer
BRD9539 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，IC₅₀ 为 6.3 μM。BRD9539 还抑制 PRC2 活性，并且对 SUV39H1，NSD2 和 DNMT1 无活性。

HY-170674

ND-L11B free base	Histone Methyltransferase	Cancer
ND-L11B 是核受体结合 SET 结构域蛋白 2 (*NSD2) 和 RE-IIBP* 的有效降解剂，其 DC₅₀ 分别为 1.48 和 0.8 μM，D_max 接近 80 %。

HY-170674A

ND-L11B TFA	Histone Methyltransferase	Cancer
ND-L11B TFA 是核受体结合 SET 结构域蛋白 2 (*NSD2) 和 RE-IIBP* 的有效降解剂，其 DC₅₀ 分别为 1.48 和 0.8 μM，D_max 接近 80 %。

HY-114208A

BI-9321 trihydrochloride	Histone Methyltransferase	Cancer
BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂，K_d 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用，IC₅₀ 为 1.2 μM。

HY-114208

BI-9321	Histone Methyltransferase	Cancer
BI-9321 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂，K_d 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用，IC₅₀ 为 1.2 μM。

HY-162308

NSD-IN-3	Histone Methyltransferase Apoptosis	Cancer
NSD-IN-3 (compound 3) 是一种核受体结合 SET 结构域 (NSD) 抑制剂。NSD-IN-3 抑制 NSD2-SET 和 NSD3-SET，IC₅₀ 值分别为 0.81 μM 和 0.84 μM。NSD-IN-3 抑制组蛋白 H3K36 二甲基化并降低非小细胞肺癌细胞中 NSD 靶向基因的表达。NSD-IN-3 诱导 s 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-125244

LEM-14-1189	Histone Methyltransferase	Cancer
LEM-14-1189 是一种 LEM-14 (HY-114340) 衍生物，是一种 NSD 抑制剂，IC₅₀ 分别为 418 μM (NSD1)、111 μM (*NSD2) 和 60 μM (NSD3)。NSD* 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (HMTase)，也是致癌蛋白和多种肿瘤的驱动因素。LEM-14-1189 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究。

HY-168035

W4275	Histone Methyltransferase	Cancer
W4275 (Compound 42) 是一种具有口服活性的选择性 *NSD2抑制剂，IC₅₀* 值为 17 nM。W4275 具有抗细胞增殖活性，对 RS411 细胞的 IC50 为 230 nM，并在 RS411 肿瘤异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。在小鼠中的药代动力学分析表明，W4275 具有良好的口服生物利用度 (F 为 27.34%)。W4275 有望用于抗癌领域研究。

HY-100034

NSC 663284 3 篇文献验证 DA-3003-1	Phosphatase Histone Methyltransferase	Cancer
NSC 663284 (DA-3003-1) 是一种有效的，细胞可渗透的且不可逆的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂，Cdc25B₂ 的 IC₅₀ 为 0.21 μM。NSC 663284 表现出与 Cdc25A，Cdc25B₂ 和 Cdc25C 的混合竞争动力学，Ki 值分别为 29、95 和 89 nM。NSC 663284 通过与 SET 结构域 (K_d of 370 nM) 的相互作用来抑制 *NSD2* (IC₅₀ of 170 nM) 酶的活性。

HY-161576

Thalidomide-Pip-N-boc	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Thalidomide-Pip-N-boc 是 E3 连接酶配体和连接子的偶联物。Thalidomide-Pip-N-boc 可用于合成 PROTAC Degrader LLC0424 (HY-161574)。

NSD2 Human Pre-designed siRNA Set A		小干扰RNA Pre-designed siRNA Sets
NSD2 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 NSD2 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

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