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Pathways Recommended:	PROTAC

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PROTAC PARP1 degrader

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By Targets:	PROTAC Linkers (3) Apoptosis (1) Autophagy (1) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (5) EGFR (1) PARP (11) PROTACs (9) Target Protein Ligand-Linker Conjugates (1)
By Research Areas:	Cancer (19) Inflammation/Immunology (1)
Click Chemistry:	叠氮化物 (3) PROTAC合成 (1)

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Targets Recommended: PROTAC Linkers PROTAC-Linker Conjugates for PAC Ligands for Target Protein for PROTAC

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-114324

**PROTAC PARP1 degrader**	PROTACs PARP	Cancer
PROTAC PARP1 degrader是基于 MDM2 E3配体的 *PARP1* 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM，24 h时，PROTAC PARP1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC₅₀ 值为6.12 μM。

HY-158045

PROTAC PARP1 degrader-1	PROTACs PARP	Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC PARP1 degrader-1 (Compound CN0) 是 *PARP1* 的 PROTAC 降解剂。PROTAC PARP1 degrader-1 激活 cGAS/STING 免疫途径，最终增强 T 细胞对肿瘤细胞的杀伤。PROTAC PARP1 degrader-1 抑制 DNA 损伤修复，导致胞质 DNA 片段高效积累 (蓝色: CRBN 配体，黑色: 连接子；粉色: PARP1 抑制剂)。

HY-114324A

rel-PROTAC PARP1 degrader	PROTACs PARP	Cancer
rel-PROTAC PARP1 degrader 是 PROTAC PARP1 degrader (HY-114324) 的相对构型。PROTAC PARP1 degrader 是基于 MDM2 E3配体的 *PARP1* 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM，24 h时，PROTAC PARP1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC₅₀ 值为6.12 μM。

HY-130644

iRucaparib-AP6 2 篇文献验证	PROTACs PARP	Cancer
iRucaparib-AP6 是一种高效且特异的 **PROTAC PARP1** 降解剂。 iRucaparib-AP6 是一种 “非捕获性” PARP1 降解剂，可同时阻断 PARP1 的催化活性和支架作用。

HY-170620

PROTAC PARP1 degrader-4	PROTACs PARP	Cancer
PROTAC PARP1 degrader-4 (Compound 180055) 是一种选择性的 *PARP1* PROTAC 降解剂 (在 T47D 和 MDA-MB-231 细胞系中的 DC₅₀ 分别为 180 nM 和 240 nM)。PROTAC PARP1 degrader-4 可促进 PARP1 的泛素化和降解，并抑制 PARP1 酶的活性，但不会产生明显的 DNA 诱捕效应。PROTAC PARP1 degrader-4 能抑制携带 BRCA 基因突变肿瘤，同时对正常细胞的生长影响较小 (粉红色：PARP1 ligand (HY-10617A); 蓝色：E3 ligase VHL ligand (HY-125845); 黑色：linker (HY-W014787))。

HY-168722

PROTAC PARP1 degrader-3	PARP PROTACs	Cancer
PROTAC PARP1 degrader-3 (Compound C6) 是 *PARP1* 的 PROTAC 降解剂，DC₅₀ 为 58.14 nM。PROTAC PARP1 degrader-3 在癌细胞 SW-620 和 LOVO 中表现出细胞毒性，IC₅₀ 分别为 1.63 μM 和 2.84 μM。PROTAC PARP1 degrader-3 在 BRCA 突变的结肠癌细胞中与 SN-38 (HY-13704) 表现出协同作用，组合指数 (CI) 为 0.487。(Blue: Ligand for E3 ligase Cereblon (HY-23095); Pink: Ligand for target protein (HY-10619); Black: Linker (HY-16872))

HY-164306

PROTAC PARP1 degrader-2	PROTACs PARP	Cancer
PROTAC PARP1 degrader-2 (Compound 72) 是 PARP 的 PROTAC 降解剂，在 MDA-MB 231 中的 DC₅₀ <10 nM。PROTAC PARP1 degrader-2 抑制 MDA-MB-436 细胞活力，IC₅₀ <100 nM。(Blue: ligand for target protein (HY-160937); Pink: ligand for E3 ligase (HY-W998262))

HY-168723

Piperidine-C-Pip-C2-Pip-C2-OH	PROTAC Linkers	Cancer
Piperidine-C-Pip-C2-Pip-C2-OH 是一种 PROTAC Linker，可用于合成 PROTAC PARP1 degrader-3 (HY-168722)，用于肿瘤研究。

HY-W998262

Pomalidomide 5-piperidylamine	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Pomalidomide 5-piperidylamine 是连接子和 E3 连接酶配体的偶合物。Pomalidomide 5-piperidylamine 可用于合成 PROTAC PARP1 degrader-2 (HY-164306)。

HY-168724

Thalidomide-piperidine-C-Pip-C2-Pip-C2-OH	PARP E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Thalidomide-piperidine-C-Pip-C2-Pip-C2-OH (Compound C6) 是连接子和 E3 连接酶配体的偶联物，可以用于合成 PROTAC PARP1 degrader-30 (HY-168722)。

HY-130652

Pomalidomide 4'-PEG3-azide	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一个合成的?E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，可用于 iRucaparib-TP3 的合成。iRucaparib-TP3 是一种基于 Rucaparib 使用 PROTAC 方法的高效 PARP1 降解剂。Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-120918

NH2-PEG7	PROTAC Linkers	Cancer
NH2-PEG7 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker)，属于 PEG 类。NH2-PEG7 可用于 PROTAC PARP1 降解剂 iRucaparib-AP6 的合成。

HY-139156

SK-575	PROTACs PARP	Cancer
SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (*PROTAC) 的 PARP1* 降解剂，其 IC₅₀ 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。

HY-130648

Thalidomide-NH-PEG7	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Autophagy Apoptosis	Cancer
Thalidomide-NH-PEG7 是用于合成 ADC 的 E3 连接酶配体-接头共轭物。Thalidomide-NH-PEG7 可以通过 linker 与蛋白质的配体连接，形成 PROTAC iRucaparib-AP6 (一种高度特异性的 PARP1 降解物)。

HY-W021401

Amino-PEG3-C2-Azido	PROTAC Linkers	Cancer
Amino-PEG3-C2-Azido 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker，用于合成 PARP1 降解剂 iRucaparib-TP3.Amino-PEG3-C2-Azido 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-141481

DP-C-4	PROTACs EGFR PARP	Cancer
DP-C-4 是一种基于 Cereblon 的双 *PROTAC，用于同时降解 EGFR* 和 PARP。

HY-130654

(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 VH032-C2-PEG4-N3	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 (VH032-C2-PEG4-N3) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 可用于 vRucaparib-TP4 (HY-130647) 的合成。vRucaparib-TP4 是一种高效的 PARP1 降解剂，最大半降解浓度 (DC₅₀) 为 82 nM。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-141486

(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1	Target Protein Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 含靶蛋白 PARP 和 EGFR 的配体，以及募集 E3 连接酶 (如 VHL、CRBN、MDM2 和 IAP) 的 PROTAC linker。(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 可用于合成 PROTAC DP-C-4，DP-C-4 是一种基于 CRBN 的双 PROTAC，用于同时降解 EGFR 和 PARP。

HY-147101

SK-575-NEG	PARP	Cancer
SK-575-NEG (化合物 28)是 SK-575 的甲基化对应物，由 SK-575 中哌啶-2,6-二酮的氨基甲基化合成，作为对照化合物。SK-575-NEG 与 *PARP1* 强结合，其 IC₅₀ 值为 2.64 nM。当浓度达到 1 μM 时，SK-575-NEG 对 MDA-MB-436 和 Capan-1 细胞的 PARP1 降解完全无效。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-130652

Pomalidomide 4'-PEG3-azide		叠氮化物
Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一个合成的?E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，可用于 iRucaparib-TP3 的合成。iRucaparib-TP3 是一种基于 Rucaparib 使用 PROTAC 方法的高效 PARP1 降解剂。Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-W021401

Amino-PEG3-C2-Azido		叠氮化物 PROTAC合成
Amino-PEG3-C2-Azido 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker，用于合成 PARP1 降解剂 iRucaparib-TP3.Amino-PEG3-C2-Azido 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-130654

(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 VH032-C2-PEG4-N3		叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 (VH032-C2-PEG4-N3) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 可用于 vRucaparib-TP4 (HY-130647) 的合成。vRucaparib-TP4 是一种高效的 PARP1 降解剂，最大半降解浓度 (DC₅₀) 为 82 nM。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

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