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ROCK-IN-1

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-U00351
    ROCK-IN-1
    1 篇文献验证

    		 ROCK Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    ROCK-IN-1 是一种有效的 ROCK 抑制剂，能够抑制 ROCK2 的活性，IC50 值为 1.2 nM。
    ROCK-IN-1
  • HY-10319
    BAY-549
    2 篇文献验证

    ROCK-IN-2; AzaINdole 1; TC-S 7001

    		 ROCK Cardiovascular Disease
    BAY-549 (Azaindole 1) 是有口服活性，ATP-竞争型的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-1 和 ROCK-2 的 IC50 值分别为 0.6 和 1.1 nM。
    BAY-549
  • HY-125221
    DJ4

    		ROCK Cancer
    DJ4 是一种 ATP 竞争性的 ROCK1/2 (IC50值: 5 和 50 nM) 和 MRCKα/β (IC50值: 10 和 100 nM) 的抑制剂。DJ4 阻断应力纤维形成，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DJ4 可用于癌症研究。
    DJ4
  • HY-100270
    Rho-Kinase-IN-1

    		ROCK Cancer
    Rho-Kinase-IN-1 是一种 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂 (ROCK1，ROCK2 的 Ki 分别是 30.5，3.9 nM)。详细信息请参考专利 US20090325960A1，化合物 1.008。
    Rho-Kinase-IN-1
  • HY-12659
    LX7101
    2 篇文献验证

    		 LIM Kinase (LIMK) ROCK PKA Endocrinology
    LX7101 是一种有效的 LIM 激酶、ROCK 和 PKA 抑制剂，对 LIMK1、LIMK2、ROCK2 和 PKA 的 IC50 分别为 24 nM、1.6 nM、10 nM 和 <1 nM。LX7101 在 2 μM ATP 下对 LIMK2 具有显著的选择性，对 LIMK2 和 LIMK1 的 IC50 值分别为 4.3 nM 和 32 nM。LX7101 具有用于眼高压和相关青光眼研究的潜力。
    LX7101
  • HY-168596
    RhoA-ROCK-IN-1

    		ROCK Apoptosis Cancer
    RhoA-ROCK-IN-1 (Compound b19) 是 RhoA/ROCK 抑制剂。RhoA-ROCK-IN-1 能显著抑制细胞增殖、迁移和侵袭，并促进细胞凋亡 (apoptosis )。RhoA-ROCK-IN-1 通过抑制 RhoA/ROCK 通路表现出显著的抗癌活性。
    RhoA-ROCK-IN-1
  • HY-156796
    Akt/ROCK-IN-1

    		ADC Cytotoxin Neurological Disease Cancer
    Akt/ROCK-IN-1 (B12) 是 Akt 和 ROCK 的双重抑制剂，IC50 分别为 0.023 nM 和 1.47 nM。 AKT/Rock-In-1 具有神经母细胞瘤的抗肿瘤活性。
    Akt/ROCK-IN-1
  • HY-N12466
    3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-acetyl-4′-epi-staurosporine

    		PKC p38 MAPK ROCK Cancer
    3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-acetyl-4′-epi-staurosporine (Compound 7) 是一种蛋白激酶抑制剂，对 PKC-α、ROCK、ASK1 的 IC50 为 0.092, 0.26, 0.77 μM。3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-acetyl-4′-epi-staurosporine 对 PC-3 癌细胞具有有效的细胞毒性，IC50 值为 0.16 μM。
    3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-acetyl-4′-epi-staurosporine
  • HY-168650
    ROCK/HDAC-IN-1

    		ROCK HDAC Inflammation/Immunology Cancer
    ROCK/HDAC-IN-1 (Compound 10h) 是一种口服有效的 ROCK/HDAC 抑制剂。ROCK/HDAC-IN-1 抑制 ROCK1/2 (IC50：254.9 nM、58.18 nM) 和 HDAC1/2/3/6/8 (IC50：9.09、8.03、6.26、0.41、7.69 nM)。 ROCK/HDAC-IN-1 刺激 DAMP 的激活，特别是钙网蛋白 (CRT) 暴露和 HMGB1 释放，表明它是一种潜在的免疫性细胞死亡 (ICD) 诱导剂。ROCK/HDAC-IN-1 对乳腺癌细胞具有抗增殖活性 (对 MDA-MB-231 细胞 IC50：0.37 μM)，并抑制肿瘤生长且激活 T 细胞，而没有明显的毒性。
    ROCK/HDAC-IN-1
  • HY-12659B
    LX7101 monohydrochloride

    		LIM Kinase (LIMK) ROCK PKA Endocrinology
    LX7101 monohydrochloride 是一种有效的 LIM 激酶、ROCK 和 PKA 抑制剂，对 LIMK1、LIMK2、ROCK2 和 PKA 的 IC50 分别为 24 nM、1.6 nM、10 nM 和 <1 nM。LX7101 monohydrochloride 在 2 μM ATP 下对 LIMK2 具有显著的选择性，对 LIMK2 和 LIMK1 的 IC50 值分别为 4.3 nM 和 32 nM。LX7101 monohydrochloride 具有用于眼高压和相关青光眼研究的潜力。
    LX7101 monohydrochloride
  • HY-116238
    ROCK-IN-D2

    		ROCK Others
    ROCK-IN-D2 是一种有效的选择性 ROCK 抑制剂。
    ROCK-IN-D2
  • HY-13257G
    Thiazovivin

    		ROCK Cancer
    Thiazovivin (GMP) 是 GMP 级别的Thiazovivin (HY-13257)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Thiazovivin 是一种有效的 ROCK 抑制剂。
    Thiazovivin
  • HY-127012
    H-0104 dihydrochloride

    		Others Others
    H-0104 dihydrochloride是一种ROCK抑制剂，具有显著的降低眼内压（IOP）活性。H-0104 dihydrochloride在猴子眼中施用时可有效降低IOP。H-0104 dihydrochloride的Iop-lowering效果与ROCK抑制作用之间可能没有直接关系。
    H-0104 dihydrochloride
  • HY-100984
    HA-100
    1 篇文献验证

    		 PKA PKC Myosin ROCK Cancer
    HA-100 是一种有效的蛋白激酶抑制剂，抑制 PKG，PKA，PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 也用作 ROCK 抑制剂。
    HA-100
  • HY-100984A
    HA-100 hydrochloride

    		PKA PKC Myosin ROCK Cancer
    HA-100 hydrochloride 是一种有效的蛋白激酶抑制剂，抑制 PKG，PKA，PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 hydrochloride 也用作 ROCK 抑制剂。
    HA-100 hydrochloride
  • HY-12880
    HA-100 dihydrochloride

    		Myosin PKA PKC ROCK Cancer
    HA-100 dihydrochloride 是一种有效的蛋白激酶抑制剂，抑制 PKG，PKA，PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 dihydrochloride 也用作 ROCK 抑制剂。
    HA-100 dihydrochloride

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