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ROS1-IN-1

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By Targets:	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (7) Apoptosis (4) c-Met/HGFR (3) COX (1) Discoidin Domain Receptor (2) FLT3 (2) PGE synthase (1) Prostaglandin Receptor (1) PROTACs (1) Reactive Oxygen Species (1) ROS Kinase (14) TAM Receptor (1)
By Research Areas:	Cancer (14) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (1)
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Targets Recommended: Dan family AIM2 NEKs

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-131003

Taletrectinib 1 篇文献验证 DS-6051b; AB-106; IBI-344	ROS Kinase	Cancer
Taletrectinib (DS-6051b) 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib 分别以 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC₅₀ 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib 还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。

HY-12215

Lorlatinib 最多引用文献 31 篇文献验证 PF-06463922	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis	Cancer
劳拉替尼 Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALK^L1196M 的 K_i 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC₅₀ 分别为 15-43 nM (ALK^L1196)，14-80 nM (ALK^G1269A)，38-50 nM (ALK^1151Tins)，77-113 nM (ALK^G1202R)。

HY-12215R

Lorlatinib (Standard)	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis	Cancer
劳拉替尼(Standard) Lorlatinib (Standard)是 Lorlatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALK^L1196M 的 K_i 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC₅₀ 分别为 15-43 nM (ALK^L1196)，14-80 nM (ALK^G1269A)，38-50 nM (ALK^1151Tins)，77-113 nM (ALK^G1202R)。

HY-152292

Zidesamtinib NVL-520; NUV-520	ROS Kinase	Cancer
Zidesamtinib (NVL-520) 是一种有效、选择性，口服活性和可透过血脑屏障的多种 *ROS1* 融合和抗性突变抑制剂，对野生型 *ROS1* 和 ROS1 G2032R 的 IC₅₀ 值分别为 0.7 和 7.9 nM，并且不会抑制 TRK。Zidesamtinib 可用于癌症的研究。

HY-15514A

Merestinib dihydrochloride 5 篇文献验证 LY2801653 dihydrochloride	c-Met/HGFR FLT3 ROS Kinase Discoidin Domain Receptor	Cancer
Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (K_i=2 nM)。Merestinib dihydrochloride 对 MST1R (IC₅₀=11 nM)、FLT3 (IC₅₀=7 nM)、AXL (IC₅₀=2 nM)、MERTK (IC₅₀=10 nM)、TEK (IC₅₀=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC₅₀=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC₅₀=7 nM) 也有较强的活性。

HY-150974

*ROS1-IN-1*	ROS Kinase	Cancer
ROS1-IN-1 (Compound 31) 是一种有效的、选择性的 *ROS1* 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 0.097 μM。

HY-130794

ALK/ROS1-IN-1	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase	Cancer
ALK/ROS1-IN-1 (compound 2e) 是一种高效、选择性的抗 crizotinib 耐受 ALK/ROS1 双重抑制剂，对 ALK 和 ROS1 酶作用的 IC₅₀ 值分别为 0.174 μM 和 0.530 μM。

HY-131003A

Taletrectinib free base DS-6051b free base; AB-106 free base; IBI-344 free base	ROS Kinase	Cancer
Taletrectinib (DS-6051b) free base 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib free base 分别以0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC₅₀ 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib free base还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。

HY-135509

Lorlatinib acetate PF-06463922 acetate	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis	Cancer
Lorlatinib (PF-06463922) acetate 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib acetate 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALK^L1196M 的 K_i 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib acetate 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC₅₀ 分别为 15-43 nM (ALK^L1196)，14-80 nM (ALK^G1269A)，38-50 nM (ALK^1151Tins)，77-113 nM (ALK^G1202R)。

HY-120387

SMU-B	ROS Kinase Anaplastic lymphoma kinase (ALK) TAM Receptor c-Met/HGFR	Cancer
SMU-B 是口服有效的 ALK (IC₅₀<0.5 nM)、c-ros 致癌基因 1 (ROS1)、c-MET (IC₅₀=1.87 nM) 和 AXL (IC₅₀=28.9 nM) 抑制剂。SMU-B 抑制 MKN45、H1993 和 H441 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.02 μM、1.58 μM 和 2.82 μM。SMU-B 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-15514

Merestinib 5 篇文献验证 LY2801653	c-Met/HGFR FLT3 ROS Kinase Discoidin Domain Receptor	Cancer
Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (K_i=2 nM)。Merestinib (LY2801653) 对 MST1R (IC₅₀=11 nM)、FLT3 (IC₅₀=7 nM)、AXL (IC₅₀=2 nM)、MERTK (IC₅₀=10 nM)、TEK (IC₅₀=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC₅₀=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC₅₀=7 nM) 也有较强的活性。

HY-W587743

N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride AMK hydrochloride	Prostaglandin Receptor PGE synthase COX Reactive Oxygen Species	Neurological Disease Metabolic Disease
N1-Acetyl-5-methoxykynuramine (AMK) hydrochloride 是神经激素褪黑素 (HY-B0075) 的活性代谢产物。N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride (200 µM) 能有效清除单线态氧 (ROS)。1 N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride 还能在浓度和时间依赖的方式下，抑制肾上腺素和花生四烯酸诱导的前列腺素 E2 (PGE2) 和前列腺素 D2 (PGD2) 产生，并在 500 µM 浓度下在RAW 264.7 巨噬细胞中抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 COX-2 水平的增加。在 MPTP (HY-15608) 诱导的帕金森病小鼠模型中，N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride (20 mg/kg) 能够减少黑质和纹状体中细胞质和线粒体的脂质过氧化的增加。N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride 可用于代谢和神经疾病研究。

HY-160172

ALK/ROS1-IN-4	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase	Cancer
ALK/ROS1-IN-4 (example 13) 是 ALK 和 ROS1 激酶 (ROS1 kinase) 的双重抑制剂^[1]

HY-160172A

ALK/ROS1-IN-4 hydrate	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase	Cancer
ALK/ROS1-IN-4 (hydrate) (example 13) 是 ALK 和 ROS1 激酶 (ROS1 kinase) 的双重抑制剂^[1]

HY-159147

SIAIS039	PROTACs ROS Kinase Apoptosis	Cancer
SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (*ROS1) 特异性的 PROTAC，在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1* 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC₅₀ 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡，并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。

Cat. No.	Product Name

HY-L075

抗肺癌化合物库	2,094 compounds
肺癌是癌症中发病率和死亡率最高的一种癌症，是威胁人类健康的一类主要疾病。肺癌主要分为两种：小细胞肺癌和非小细胞肺癌（NSCLC），其中非小细胞肺癌是主要的肺癌类型，约占肺癌发病率的85%。与所有癌症一样，肺癌可以通过手术、化疗、放射治疗、靶向治疗、免疫治疗或多种治疗方法结合治疗。靶向治疗是肺癌尤其非小细胞肺癌治疗中的重要进展。非小细胞肺癌通常具有广泛的基因特性，可以分为不同的分子亚型，这些亚型存在癌基因依赖性，并且对靶向治疗非常敏感。这些亚型包括表皮生长因子（EGFR）或 BRAF 突变型，EML4 与 ALK 基因融合导致 ALK 的异常表达型及 ROS1 基因与其他基因融合导致 ROS1 异常表达型等。这些都是靶向治疗中的重要靶点。 MCE 提供 2,094 个具有明确或潜在抗肺癌活性的化合物，这些化合物靶向肺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗肺癌化合物库是筛选抗肺癌活性化合物及其他肺癌相关研究的重要工具。

抗肺癌化合物库

2,094 compounds

肺癌是癌症中发病率和死亡率最高的一种癌症，是威胁人类健康的一类主要疾病。肺癌主要分为两种：小细胞肺癌和非小细胞肺癌（NSCLC），其中非小细胞肺癌是主要的肺癌类型，约占肺癌发病率的85%。

与所有癌症一样，肺癌可以通过手术、化疗、放射治疗、靶向治疗、免疫治疗或多种治疗方法结合治疗。靶向治疗是肺癌尤其非小细胞肺癌治疗中的重要进展。非小细胞肺癌通常具有广泛的基因特性，可以分为不同的分子亚型，这些亚型存在癌基因依赖性，并且对靶向治疗非常敏感。这些亚型包括表皮生长因子（EGFR）或 BRAF 突变型，EML4 与 ALK 基因融合导致 ALK 的异常表达型及 ROS1 基因与其他基因融合导致 ROS1 异常表达型等。这些都是靶向治疗中的重要靶点。

MCE 提供 2,094 个具有明确或潜在抗肺癌活性的化合物，这些化合物靶向肺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗肺癌化合物库是筛选抗肺癌活性化合物及其他肺癌相关研究的重要工具。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-159147

SIAIS039		叠氮化物
SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (*ROS1) 特异性的 PROTAC，在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1* 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC₅₀ 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡，并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。

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