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S1P1 receptor

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By Targets:	Akt (1) Endogenous Metabolite (2) ERK (1) Isotope-Labeled Compounds (1) LPL Receptor (39) PAK (1)
By Research Areas:	Cancer (3) Cardiovascular Disease (5) Endocrinology (3) Inflammation/Immunology (28) Metabolic Disease (2) Neurological Disease (13)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-117213

Ex26 S1P1-IN-Ex26	LPL Receptor	Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Ex26 (S1P1-IN-Ex26) 是一种强效和选择性的 *sphingosine 1-phosphate receptor* 1 (S1P₁) 拮抗剂 (IC₅₀*=0.93 nM)，对 S1P₁ 的选择性大于其他 Sphingosine 1-phosphate receptor* 约 3,000 倍。Ex26 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。

HY-101265

Icanbelimod S1p receptor agonist 1	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
Icanbelimod (S1p receptor agonist 1) 是一种有效的口服活性 S1P receptor 激动剂，具有诱导 S1P1 内化的活性 (EC₅₀=9.83 nM)。Icanbelimod 有潜力用于研究关节炎和 EAE (实验性自身免疫性脑炎) 的相关研究。Icanbelimod 是专利 WO2015039587A1 中的化合物 2。

HY-108496

Sphingosine-1-phosphate 最多引用文献 8 篇文献验证 S1P	Endogenous Metabolite LPL Receptor	Endocrinology
Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P_1-5 受体 (*S1P_1-5 receptors*) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使，动员 Ca²⁺ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。Sphingosine-1-phosphate 是由鞘磷脂 (HY-113498) 或其他膜磷脂生成的重要脂质介质。

HY-19511

GSK2018682	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
GSK2018682 是一种 *S1P1* 和 S1P5 receptor 的激动剂，pEC₅₀ 值分别为 7.7 和 7.2，对 S1P2, S1P3 或 S1P4 没有明显的激动活性，可用于多发性硬化的研究。

HY-108496S

Sphingosine-1-phosphate-d7 S1P-d₇	Endogenous Metabolite LPL Receptor	Endocrinology
Sphingosine-1-phosphate-d₇ 是 Sphingosine-1-phosphate 的氘代物。Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P_1-5 受体 (*S1P_1-5 receptors*) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使，动员 Ca²⁺ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。S

HY-108490

VPC 23019	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
VPC 23019，一种含芳基酰胺的鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) receptor 调节剂，*S1P1* 和 S1P3 受体的竞争性拮抗剂 (pK_is=7.86 和 5.93)，S1P4 和 S1P5 的激动剂 (pEC₅₀s=6.58 和 7.07)。

HY-16734

Amiselimod MT-1303	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
Amiselimod (MT-1303) 是一种鞘氨醇 1-磷酸受体 (S1P Receptor) 的调节剂。Amiselimod 在鞘氨醇激酶 (sphingosine kinases) 的作用下转化为其活性代谢物 (S)-amiselimod phosphate，靶向 S1P1 受体，改善自身免疫性疾病，而不会引起心动过缓。

HY-148115

S1p receptor agonist 2	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
S1p receptor agonist 2 (compound 1) 是 S1P5 受体的激动剂，选择性高于 *S1P1* 和/或 S1P3 受体。S1p receptor agonist 2 可用于内源性 SIP 信号系统的研究，和减轻/预防中枢神经系统 (CNS) 疾病 (如神经退行性疾病) 的研究。

HY-19511A

GSK2018682 hydrochloride	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
GSK2018682 hydrochloride 是一种 *S1P1* 和 S1P5 receptor 的激动剂，pEC₅₀ 值分别为 7.7 和 7.2，对 S1P2, S1P3 或 S1P4 没有明显的激动活性，可用于多发性硬化的研究。

HY-120468

GSK2263167	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
GSK2263167 是一种 *S1P1* 受体激动剂。

HY-120633A

BMS-986104 hydrochloride	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
BMS-986104 hydrochloride 是一种选择性 S1P1 受体部分激动剂。

HY-115831

SAR247799 S1P1 agonist 3	LPL Receptor	Cardiovascular Disease
SAR247799 (S1P1 agonist 3) 是一种具有口服活性的，选择性 G 蛋白偏向的鞘氨醇-1 磷酸受体-1 (*S1P1) 激动剂，在 S1P1* 过表达细胞和 HUVEC 中的 EC₅₀ 为 12.6-493 nM。SAR247799 可用于内皮保护的研究，包括 2 型糖尿病、代谢综合征。

HY-132847

Vibozilimod SCD-044	LPL Receptor	Others
Vibozilimod (SCD-044, example 33) 是 *S1p1* 受体的激动剂 (信息来自专利WO2012140020A1)。

HY-12355A

Siponimod hemifumarate BAF-312 hemifumarate	LPL Receptor	Neurological Disease Inflammation/Immunology
Siponimod (BAF-312) hemifumarate 是一种有效，选择性的鞘氨醇 -1- 磷酸 (S1P) 受体调节剂。Siponimod hemifumarate 对 *S1P1* 和 S1P5 受体的选择性高于 S1P2、S1P3 和 S1P4 (EC₅₀ 分别为 0.39，0.98，>10000，>1000 和 750 nM)。Siponimod hemifumarate 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。

HY-12355

Siponimod 最多引用文献 8 篇文献验证 BAF-312	LPL Receptor	Neurological Disease Inflammation/Immunology
辛波莫德 Siponimod (BAF-312) 是一种口服有效、选择性的鞘脂 S1P 受体调节剂。Siponimod 对 S1P₁ 和 S1P₅ 受体的选择性高于 S1P₂、S1P₃ 和 S1P₄，EC₅₀ 分别为 0.39，0.98，>10000，>1000 和 750 nM。Siponimod 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。

HY-120611A

BMS-960	LPL Receptor	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
BMS-960 是一种强效且选择性的含有异噁唑的 S1P₁ 受体激动剂，可以用于免疫性疾病和血管疾病的研究。

HY-16734A

Amiselimod hydrochloride MT-1303 hydrochloride	LPL Receptor	Cancer
Amiselimod hydrochloride 是具有口服活性的新型鞘氨醇 1-磷酸受体 1 (*S1P1) 调节剂，旨在减少与芬戈莫德和其他S1P受体调节剂相关的心动过缓效应。Amiselimod hydrochloride 对 S1P1* 和 S1P5 具有高选择性，但对 S1P4 具有极低的激动剂活性，对 S1P2 或 S1P3 没有明显的激动剂活性。Amiselimod hydrochloride 有望用于自身免疫性疾病的研究。

HY-12789

Etrasimod 1 篇文献验证 APD334	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
Etrasimod (APD334) 是高效的有选择性和口服活性的S1P₁受体拮抗剂，在CHO细胞中的IC₅₀值为1.88 nM。

HY-120611

BMS-960 free base	LPL Receptor	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
BMS-960 free base 是一种强效且选择性的含有异噁唑的 S1P₁ 受体激动剂，可以用于免疫性疾病和血管疾病的研究。

HY-W008947

SEW2871 5 篇文献验证	LPL Receptor ERK Akt	Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
SEW2871 是一种口服有效的、高选择性的 *S1P1* (鞘氨醇 -1- 磷酸 1 型受体)激动剂，其 EC₅₀ 为 13.8 nM。SEW2871 可激活 ERK，Akt 和 Rac 信号通路，并诱导 S1P1 内化和循环。SEW2871 可减少血液中的淋巴细胞数量。SEW2871 可用于糖尿病，阿尔茨海默氏病，肝纤维化和炎症的研究。

HY-12355R

Siponimod (Standard)	LPL Receptor	Neurological Disease Inflammation/Immunology
辛波莫德(Standard) Siponimod (Standard)是 Siponimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Siponimod (BAF-312) 是一种口服有效、选择性的鞘脂 S1P 受体调节剂。Siponimod 对 S1P₁ 和 S1P₅ 受体的选择性高于 S1P₂、S1P₃ 和 S1P₄，EC₅₀ 分别为 0.39，0.98，>10000，>1000 和 750 nM。Siponimod 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。

HY-14977

CS-0777-P	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
CS-0777-P 是 CS-0777 的磷酸化形式，是 S1P 受体-1 (*S1P1) 的强效和选择性调节剂。CS-0777-P 对人 S1P1* 比对 S1P3 的激动剂活性高大约 320 倍，EC₅₀ 为 1.1 nM。在药理研究中，CS-0777-P 作为 S1P1 和 S1P3 激动剂在体外表现出显著作用，导致外周血淋巴细胞计数降低并对大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 产生抑制作用。大鼠药代动力学研究表明，口服给药后淋巴细胞计数迅速减少，这使得 CS-0777 有潜力用于多发性硬化症 (MS) 的研究。

HY-116088

W123	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
W123 是一种 FTY720 类似物，是一种竞争性 1-磷酸 1 型鞘氨醇 (*S1P1*) 受体拮抗剂。W123 通过 GTPγS 激活、MAPK 募集、细胞迁移和配体诱导的受体内化来测量。

HY-10968A

CYM5442 hydrochloride	LPL Receptor	Neurological Disease
CYM5442 hydrochloride 是一种有效的，高选择性和口服活性的鞘氨醇 1-磷酸 (*S1P1) 受体激动剂，EC₅₀* 为 1.35 nM。CYM5442 hydrochloride 对 S1P2，S1P3，S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 hydrochloride 激活依赖 *S1P1* 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 hydrochloride 具有视网膜神经保护作用，并可轻松穿过中枢神经系统。

HY-10968

CYM5442 1 篇文献验证	LPL Receptor	Neurological Disease
CYM5442 是一种有效的，高选择性和口服活性的鞘氨醇 1-磷酸 (*S1P1) 受体激动剂，EC₅₀* 为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2，S1P3，S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖 *S1P1* 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用，并可轻松穿过中枢神经系统。

HY-111021

ASP-4058 1 篇文献验证	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
ASP-4058 是一个选择性的、口服活性的鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P₁ and S1P₅) 的二代激动剂，能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎，具有良好的安全性。

HY-111021A

ASP-4058 hydrochloride 1 篇文献验证	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
ASP-4058 hydrochloride 是一个选择性的、口服活性的鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P₁ and S1P₅) 的二代激动剂，能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎，具有良好的安全性。

HY-12616

ACT-209905	LPL Receptor	Cancer
ACT-209905 是一种 S1P1 受体激动剂。ACT-209905 可以抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞的生长和迁移。ACT-209905 还具有免疫调节活性，可用于自身免疫性疾病的研究。

HY-135432

Etrasimod arginine APD334 arginine	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
Etrasimod arginine 是口服有效的 S1P 受体调节剂，是 S1P1 受体的强效完全激动剂，对 S1P4 具有部分激动活性。Etrasimod arginine 可减轻 CD4⁺CD45RB^high T 细胞转移小鼠结肠炎模型中的炎症。

HY-120633

BMS-986104	LPL Receptor
BMS-986104是一种有效的选择性S1P1受体调节剂。BMS-986104对小鼠EAE模型有效，其效果与FTY720相当。在三维脑细胞培养实验中，BMS-986104在溶血磷脂酰胆碱(LPC)诱导的脱髓鞘中表现出良好的再髓鞘作用。

HY-119221A

AUY 954 hydrochloride	Others	Neurological Disease
AUY 954 hydrochloride是一种强效且选择性的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P(1)) 受体激动剂，具有显著的免疫调节活性。AUY 954 hydrochloride口服后可诱导循环淋巴细胞显著且可逆性减少。AUY 954 hydrochloride在严格的移植模型中与 RAD001 联合使用时，已证明可延长心脏移植存活期。AUY 954 hydrochloride可有效预防大鼠实验性自身免疫性神经炎，展现出其在自身免疫性疾病中的抑制潜力。

HY-12288

Ozanimod 3 篇文献验证 RPC-1063	LPL Receptor	Neurological Disease Inflammation/Immunology
奥扎莫德 Ozanimod (RPC-1063) 是一种鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂，可高亲和力地选择性结合 S1P 受体亚型 1 (S1P1) 和 S1P5 (S1P5)。Ozanimod 对 hS1P₁和 hS1P₅ 受体具有调节作用，EC₅₀ 值分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。Ozanimod 可用于复发性多发性硬化 (MS) 的研究。

HY-12288A

Ozanimod hydrochloride 3 篇文献验证 RPC-1063 hydrochloride	LPL Receptor	Neurological Disease Inflammation/Immunology
Ozanimod (RPC-1063) hydrochloride 是一种鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂，可高亲和力地选择性结合 S1P 受体亚型 1 (S1P1) 和 S1P5 (S1P5)。Ozanimod hydrochloride 对 hS1P₁和 hS1P₅ 受体具有调节作用，EC₅₀ 值分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。Ozanimod hydrochloride 可用于复发性多发性硬化 (MS) 的研究。

HY-108494

CYM50260	LPL Receptor	Cardiovascular Disease
CYM50260 是一种有效且选择性强的鞘氨醇-1-磷酸 4 受体 (S1P₄-R) 激动剂，EC₅₀ 为 45 nM。CYM50260 对 S1P₁-R，S1P₂-R，S1P₃-R 和 S1P₅-R 无活性。

HY-16622B

GSK 1842799 hydrochloride	Others	Endocrinology
GSK 1842799 hydrochloride是一种选择性 S1P1 受体激动剂，具有强效激动剂活性，并且选择性优于 S1P3。GSK 1842799 hydrochloride口服生物利用度高，可快速转化为活性磷酸化形式。口服后，GSK 1842799 hydrochloride可显著降低体内血液淋巴细胞计数。GSK 1842799 hydrochloride在小鼠 EAE 多发性硬化症模型中显示出与 FTY720 相当的疗效。

HY-147660

IMMH001	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
IMMH001，也被称为 SYL930，是一种口服有效的选择性的 *S1P1* (鞘氨醇 -1- 磷酸受体 1) 激动剂。IMMH001 可降低趋化因子和促炎细胞因子的水平，包括 IL-1β、IL-5、IL-18、IP10、CCL3 和 CCL5。IMMH001 可用于类风湿关节炎(RA)的研究。

HY-12005R

Fingolimod hydrochloride (Standard) FTY720 (Standard)	LPL Receptor PAK	Inflammation/Immunology Cancer
盐酸芬戈莫德 (标准品) Fingolimod (hydrochloride) (Standard) 是 Fingolimod (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是鞘氨醇的类似物，是一种有效的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体调节剂。Fingolimod hydrochloride 被鞘氨醇激酶磷酸化，特别是被 SK2 磷酸化，然后可与 S1PR1、3、4 和 5 结合。Fingolimod hydrochloride 诱导 S1P1 的内在化，因此抑制 S1P 的活性。Fingolimod hydrochloride 还是一种 pak1 激活剂。

HY-12288R

Ozanimod (Standard)	LPL Receptor	Neurological Disease Inflammation/Immunology
奥扎莫德(Standard) Ozanimod (Standard)是 Ozanimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ozanimod (RPC-1063) 是一种鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂，可高亲和力地选择性结合 S1P 受体亚型 1 (S1P1) 和 S1P5 (S1P5)。Ozanimod 对 hS1P₁和 hS1P₅ 受体具有调节作用，EC₅₀ 值分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。Ozanimod 可用于复发性多发性硬化 (MS) 的研究。

HY-17606

Cenerimod ACT-334441	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
Cenerimod (ACT-334441) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 *S1P1* 受体调节剂，EC₅₀ 值为 1 nM。Cenerimod 对 hS1P1 的选择性比 hS1P2，hS1P3，hS1P4 和 hS1P5 受体亚型 (EC₅₀s=>10000，228，2134 和 36 nM) 高出 36 倍以上。Cenerimod 可减轻鼠类实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)和鼠类硬皮病。

HY-110291

A-971432	Others	Neurological Disease
A-971432 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体 5 激动剂，S1P1、S1P3、S1P5 的 IC₅₀s 分别为 0.362， >10， 0.006 µM。A-971432 保护血脑屏障 (BBB) 稳态。A-971432 可逆转与年龄相关的认知衰退。A-971432 具有研究阿尔茨海默病或多发性硬化症的潜力。

HY-12355S

Siponimod-d11 BAF-312-d₁₁	LPL Receptor Isotope-Labeled Compounds	Neurological Disease Inflammation/Immunology
Siponimod-d11 是 Siponimod (HY-12355) 的氘代物。Siponimod 是一种口服有效、选择性的鞘脂 S1P 受体调节剂。Siponimod 对 S1P₁ 和 S1P₅ 受体的选择性高于 S1P₂、S1P₃ 和 S1P₄，EC₅₀ 分别为 0.39，0.98，>10000，>1000 和 750 nM。Siponimod 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。

HY-108495

CYM50308 ML248	LPL Receptor	Cardiovascular Disease
CYM50308 (ML248) 是一种有效的，选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 (S1P₄-R) 激动剂，EC₅₀ 为 56 nM。CYM50308 对 S1P₄-R 的选择性比 S1P₅-R (EC₅₀ of 2100 nM) 高 37 倍。在浓度高达 25 μM 时，CYM50308 对 S1P₁-R，S1P₂-R 和 S1P₃-R 没有活性。

Cat. No.	Product Name

HY-L0060V

Lipid GPCR Library	5,440 compounds
A unique collection of 5 small molecules targeting the family of eight endothelial differentiation gene (EDG) receptors (S1P1–5 and LPA1–3) which is suitable for Lipid GPCR screening research.

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-108496

Sphingosine-1-phosphate 5 篇以上引用文献 S1P	Structural Classification Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields Endocrinology	Endogenous Metabolite LPL Receptor
Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P_1-5 受体 (*S1P_1-5 receptors*) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使，动员 Ca²⁺ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。Sphingosine-1-phosphate 是由鞘磷脂 (HY-113498) 或其他膜磷脂生成的重要脂质介质。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-108496S

Sphingosine-1-phosphate-d7
Sphingosine-1-phosphate-d₇ 是 Sphingosine-1-phosphate 的氘代物。Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P_1-5 受体 (*S1P_1-5 receptors*) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使，动员 Ca²⁺ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。S

HY-12355S

Siponimod-d11
Siponimod-d11 是 Siponimod (HY-12355) 的氘代物。Siponimod 是一种口服有效、选择性的鞘脂 S1P 受体调节剂。Siponimod 对 S1P₁ 和 S1P₅ 受体的选择性高于 S1P₂、S1P₃ 和 S1P₄，EC₅₀ 分别为 0.39，0.98，>10000，>1000 和 750 nM。Siponimod 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。

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