1. GPCR/G Protein Stem Cell/Wnt MAPK/ERK Pathway PI3K/Akt/mTOR
  2. LPL Receptor ERK Akt
  3. SEW​2871

SEW2871 是一种口服有效的、高选择性的 S1P1 (鞘氨醇 -1- 磷酸 1 型受体)激动剂,其 EC50 为 13.8 nM。SEW2871 可激活 ERKAktRac 信号通路,并诱导 S1P1 内化和循环。SEW2871 可减少血液中的淋巴细胞数量。SEW2871 可用于糖尿病,阿尔茨海默氏病,肝纤维化和炎症的研究。

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SEW​2871 Chemical Structure

SEW​2871 Chemical Structure

CAS No. : 256414-75-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1821
In-stock
1 mg ¥620
In-stock
5 mg ¥1880
In-stock
10 mg ¥3200
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SEW2871 is an orally active, potent, highly selective S1P1 (sphingosine-1-phosphate type 1 receptor) agonist, with an EC50 of 13.8 nM. SEW2871 activates ERK, Akt, and Rac signaling pathways and induces S1P1 internalization and recycling. SEW2871 reduces lymphocyte numbers in blood. SEW2871 can be used for the research of diabetes, Alzheimer’s disease, liver fibrosis, and inflammatory responses[1][2].

IC50 & Target

S1PR1

13.8 nM (EC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO-K1 EC50
> 25 μM
Compound: 3, SEW2871
Agonist activity at human S1P3 receptor expressed in CHO-K1 cells co-expressing Gq/i5 G-protein assessed as calcium mobilization by FLIPR assay
Agonist activity at human S1P3 receptor expressed in CHO-K1 cells co-expressing Gq/i5 G-protein assessed as calcium mobilization by FLIPR assay
[PMID: 22104144]
U2OS EC50
0.27 μM
Compound: 3, SEW2871
Agonist activity at human S1P1 receptor expressed in human U2OS cells co-expressing eGFP assessed as receptor internalization into cytoplasm using Hoechst dye staining
Agonist activity at human S1P1 receptor expressed in human U2OS cells co-expressing eGFP assessed as receptor internalization into cytoplasm using Hoechst dye staining
[PMID: 22104144]
体外研究
(In Vitro)

SEW2871 通过增加 LX-2 细胞 (一种人肝星状细胞系) 中的平滑肌 α-肌动蛋白、前胶原 αI 和 αIII 以及总羟脯氨酸含量发挥强大的迁移作用[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

SEW2871 (20 mg/kg,管饲,每天一次,持续 2 周) 改善 IL-10–/– 小鼠中已建立的实验性结肠炎[3]
SEW2871 (0.5 mg/kg,IP,每日一次,持续 2 周) 抑制阿尔茨海默病大鼠模型中的 β 淀粉样蛋白 (Aβ1-42) 诱导的空间记忆障碍和海马神经元丢失[2]
SEW2871 (0-0.3 mg/kg,静脉注射) 减轻 LPS 诱导的急性炎症性肺损伤,在 C57Bl/6 小鼠中产生剂量依赖性肺泡和血管屏障保护[2]
SEW2871 通过减少小鼠体内的 CD4+ T 细胞浸润,有效保护肾脏免受缺血再灌注损伤[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: IL-10–/– (interleukin (IL)-10 gene-deficient) mice, a murine model of Crohn's disease (CD)[3]
Dosage: 20 mg/kg
Administration: Gavage, once daily for 2 weeks
Result: Ameliorated established colitis in IL-10–/– mice, associated with a reduction of serum amyloid A concentration, a decreased colon MPO concentration, a depletion of the peripheral CD4+CD45+ T cells and a reduction of the homing of T cells into colon LP. Suppressed typical cytokines of T helper type 1 (Th1) and Th17 cells and p-STAT-3 expression, and significantly decreased TNF-α, IFN-γ, IL-1β and IL-17A mRNA levels.
分子量

440.36

Formula

C20H10F6N2OS

CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (56.77 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2709 mL 11.3543 mL 22.7087 mL
5 mM 0.4542 mL 2.2709 mL 4.5417 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.72 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.72 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

扫码获得
动物溶解方案

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO PEG300/PEG400Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.77%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2709 mL 11.3543 mL 22.7087 mL 56.7717 mL
5 mM 0.4542 mL 2.2709 mL 4.5417 mL 11.3543 mL
10 mM 0.2271 mL 1.1354 mL 2.2709 mL 5.6772 mL
15 mM 0.1514 mL 0.7570 mL 1.5139 mL 3.7848 mL
20 mM 0.1135 mL 0.5677 mL 1.1354 mL 2.8386 mL
25 mM 0.0908 mL 0.4542 mL 0.9083 mL 2.2709 mL
30 mM 0.0757 mL 0.3785 mL 0.7570 mL 1.8924 mL
40 mM 0.0568 mL 0.2839 mL 0.5677 mL 1.4193 mL
50 mM 0.0454 mL 0.2271 mL 0.4542 mL 1.1354 mL

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HY-W008947
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