2. GPCR/G Protein
  3. LPL Receptor
  4. Cenerimod

Cenerimod  (Synonyms: ACT-334441)

目录号: HY-17606 纯度: 99.43%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Cenerimod (ACT-334441) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 S1P1 受体调节剂，EC50 值为 1 nM。Cenerimod 对 hS1P1 的选择性比 hS1P2，hS1P3，hS1P4 和 hS1P5 受体亚型 (EC50s=>10000，228，2134 和 36 nM) 高出 36 倍以上。Cenerimod 可减轻鼠类实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)和鼠类硬皮病。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Cenerimod Chemical Structure

Cenerimod Chemical Structure

CAS No. : 1262414-04-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥770
In-stock
5 mg ￥700
In-stock
10 mg ￥1300
In-stock
25 mg ￥2400
In-stock
50 mg ￥4200
In-stock
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Cenerimod 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Cenerimod (ACT-334441) is a potent, selective and orally active S1P1 receptor modulator, with an EC50 of 1 nM. Cenerimod shows more than 36 fold selctivity for hS1P1 over hS1P2, hS1P3, hS1P4, and hS1P5 receptor subtypes (EC50s=>10000, 228, 2134, and 36 nM, respectively). Cenerimod can attenuate murine experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) and murine sclerodermatous[1][2].

IC50 & Target[1]

S1PR1

1 nM (EC50)

S1PR5

36 nM (EC50)

S1PR5

228 nM (EC50)

S1PR4

2134 nM (EC50)

体外研究
(In Vitro)

Cenerimod is a highly potent S1P1 receptor agonists in (35S)-GTPγS assays using HUVEC cell membrane preparations, with an EC50 of 2 nM[1].
Cenerimod activates G protein and increases Ca2+ signaling in CHO cells, with EC50s of 1 nM and 124 nM, respectively[1].
Cenerimod (5 μM; 24 h) inhibits collagen production in fibroblasts[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cenerimod 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Cenerimod (0.1-10 mg/kg; a single p.o.) reversibly reduces the number of circulating lymphocytes in a dose-dependent manner in rats[1].
Cenerimod (6 mg/kg/day for 30 days; p.o.) attenuates disease in a mouse experimental autoimmune encephalitis (EAE) model[1].
Cenerimod (10 mg/kg/day for 42 days; p.o.) attenuates skin and lung fibrosis in Scl-cGVHD mice[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Wistar rats weighing 294-510 g[1]
Dosage: 0.1, 0.3, 1, 3 and 10 mg/kg
Administration: A single p.o.
Result: Effectively and reversibly reduced the blood lymphocyte counts, with a plateau reached after a single oral dose of 1 mg/kg.
Clinical Trial
分子量

453.53

Formula

C25H31N3O5
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (220.49 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2049 mL 11.0246 mL 22.0493 mL
5 mM 0.4410 mL 2.2049 mL 4.4099 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.43%

COA (170 KB) HNMR (274 KB) LCMS (95 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Cenerimod 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2049 mL 11.0246 mL 22.0493 mL 55.1231 mL
5 mM 0.4410 mL 2.2049 mL 4.4099 mL 11.0246 mL
10 mM 0.2205 mL 1.1025 mL 2.2049 mL 5.5123 mL
15 mM 0.1470 mL 0.7350 mL 1.4700 mL 3.6749 mL
20 mM 0.1102 mL 0.5512 mL 1.1025 mL 2.7562 mL
25 mM 0.0882 mL 0.4410 mL 0.8820 mL 2.2049 mL
30 mM 0.0735 mL 0.3675 mL 0.7350 mL 1.8374 mL
40 mM 0.0551 mL 0.2756 mL 0.5512 mL 1.3781 mL
50 mM 0.0441 mL 0.2205 mL 0.4410 mL 1.1025 mL
60 mM 0.0367 mL 0.1837 mL 0.3675 mL 0.9187 mL
80 mM 0.0276 mL 0.1378 mL 0.2756 mL 0.6890 mL
100 mM 0.0220 mL 0.1102 mL 0.2205 mL 0.5512 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Cenerimod1262414-04-9ACT-334441ACT334441ACT 334441LPL ReceptorLysophospholipid ReceptorS1P1experimentalautoimmuneencephalomyelitisEAEsclerodermatousInhibitorinhibitorinhibit

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