2. GPCR/G Protein
  3. LPL Receptor
  4. Etrasimod

Etrasimod  (Synonyms: APD334)

目录号: HY-12789 纯度: 99.91%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Etrasimod (APD334) 是高效的有选择性和口服活性的S1P1受体拮抗剂，在CHO细胞中的IC50值为1.88 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Etrasimod Chemical Structure

Etrasimod Chemical Structure

CAS No. : 1206123-37-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1410
In-stock
1 mg ￥636
In-stock
5 mg ￥1400
In-stock
10 mg ￥2300
In-stock
50 mg ￥3900
In-stock
100 mg ￥5400
In-stock
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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Etrasimod (APD334) is a potent, selective and orally available antagonist of the sphingosine-1-phosphate-1 (S1P1) receptor with an IC50 value of 1.88 nM in CHO cells.

IC50 & Target

IC50: 1.88 nM (S1P1)[1]
体外研究
(In Vitro)

APD334 是一种结构新颖、选择性、功能性的 S1P1 拮抗剂。在表达 HA 标记的 S1P1 的 CHO 细胞中，发现 APD334 的 IC50 值为 1.88 nM。观察到在人 S1P4 和 S1P5 中的中度激动作用，但在效力和功效方面均低于 S1P1。APD334 对人 S1P2 和 S1P3 没有任何激动或拮抗作用。APD334 在口服给药后实现了良好的中心暴露，并且在多个临床前物种中具有良好的药代动力学特征。S1P1活性在小鼠 (EC50=0.44 nM)、大鼠 (EC50=0.32 nM)、狗 (EC >50=0.34 nM) 和猴子 (EC50=0.32 nM)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Etrasimod 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

APD334 在所有物种中具有相对较低的全身清除率 (<4% 的肝血流量) 和较高的 Cmax。在狗和猴子中观察到相对于啮齿动物的分布容积 (Vss) 显著降低。口服生物利用度在 40-100% 范围内，终末期半衰期从猴子的 6 小时到狗的 29 小时不等。Siponimod (目前正在进行人体试验的另一种 S1P1 调节剂) 在大鼠和猴子 t1/2 值已经公开，分别为 6 和 19 小时[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

457.48

Formula

C26H26F3NO3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to khaki

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 28 mg/mL (61.20 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1859 mL 10.9294 mL 21.8589 mL
5 mM 0.4372 mL 2.1859 mL 4.3718 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.91%

COA (286 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Animal Administration
[1]

Rats: APD334 induced effects on blood lymphopenia are determined in male Sprague-Dawley rats. Briefly, male rats are given a 0 (vehicle only), 0.03 (mice only), 0.1, 0.3 or 1 mg/kg oral dose of APD334 formulated in 0.5% methylcellulose (MC) in water. Rat blood samples are collected at 0, 1, 3, 5, 8, 16, 24, 32, 48 and 72 hours post-dose[1].

Mice: APD334 induced effects on blood lymphopenia are determined in male BALB/c mice. Briefly, male mice are given a 0 (vehicle only), 0.03 (mice only), 0.1, 0.3 or 1 mg/kg oral dose of APD334 formulated in 0.5% methylcellulose (MC) in water. Mouse blood samples are taken at 0, 1, 3, 5, 8, 16, 24 and 32 hours post-dose[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Etrasimod 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1859 mL 10.9294 mL 21.8589 mL 54.6472 mL
5 mM 0.4372 mL 2.1859 mL 4.3718 mL 10.9294 mL
10 mM 0.2186 mL 1.0929 mL 2.1859 mL 5.4647 mL
15 mM 0.1457 mL 0.7286 mL 1.4573 mL 3.6431 mL
20 mM 0.1093 mL 0.5465 mL 1.0929 mL 2.7324 mL
25 mM 0.0874 mL 0.4372 mL 0.8744 mL 2.1859 mL
30 mM 0.0729 mL 0.3643 mL 0.7286 mL 1.8216 mL
40 mM 0.0546 mL 0.2732 mL 0.5465 mL 1.3662 mL
50 mM 0.0437 mL 0.2186 mL 0.4372 mL 1.0929 mL
60 mM 0.0364 mL 0.1822 mL 0.3643 mL 0.9108 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Etrasimod1206123-37-6APD334APD 334APD-334LPL ReceptorLysophospholipid ReceptorInhibitorinhibitorinhibit

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Etrasimod
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