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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

2

重组蛋白

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抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-151577
    STAT3-SH2 domain inhibitor 1

    		STAT Apoptosis Cancer
    STAT3-SH2 domain inhibitor 1 是一种有效的 Src 同源性 2 (SH2) STAT3结构域 (STAT3-SH2 domain) 抑制剂，其 Kd 值为1.57 μM。STAT3-SH2 domain inhibitor 1 可抑制 STAT3 信号转导和转录激活。STAT3-SH2 domain inhibitor 1 诱导胃癌细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-SH2 domain inhibitor 1 可用于癌症的研究。
    STAT3-SH2 domain inhibitor 1
  • HY-18685
    CPDA

    		Phosphatase Metabolic Disease
    CPDA是一种新型有效的 SH2 domain-containing inositol phosphatase 2 (SHIP2) 抑制剂, 作用于3T3-L1脂肪细胞, 能够有效改善胰岛素抗性。
    CPDA
  • HY-129603
    SI-109

    		STAT Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    SI-109 是一种有效的 STAT3 SH2 domain 结构域抑制剂 (Ki=9 nM)，具有抗肿瘤活性。SI-109 有效抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=3 μM)。SI-109 和 CRBN 类似物 lenalidomide 配体用于设计 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36。
    SI-109
  • HY-153992
    STAT6-IN-3

    		STAT Inflammation/Immunology
    STAT6-IN-3 (Compound 18a) 是一种 STAT6 抑制剂 (IC50= 44 nM)。STAT6-IN-3 靶向 STAT6 的 Src 同源 2 (SH2) 结构域。STAT6-IN-3 可用于哮喘等炎症研究。
    STAT6-IN-3
  • HY-136268
    AQX-435

    		Phosphatase Apoptosis Inflammation/Immunology
    AQX-435 是一种有效的 SHIP1 (SH2 domain-containing inositol-5′-phosphatase 1) 激活剂。AQX-435 降低 B 细胞受体 (BCR) 下游 PI3K 活性，诱导恶性 B 细胞凋亡，减少淋巴瘤生长。
    AQX-435
  • HY-P3279
    EPQpYEEIPIYL
    1 篇文献验证

    		 Src Cancer
    EPQpYEEIPIYL 是一种磷酸肽，是 Src 同源 2 (SH2) 结构域配体。 EPQpYEEIPIYL 通过与 SH2 域结合来激活 Src 家族成员 (例如 Lck，Hck，Fyn)。
    EPQpYEEIPIYL
  • HY-112647
    Stafib-1

    		STAT Cancer
    Stafib-1 是首个选择性的 STAT5b SH2 结构域的抑制剂，其 Ki 值为 44 nM，IC50 值为 154 nM。
    Stafib-1
  • HY-168043
    STAT3-IN-35

    		STAT Cancer
    STAT3-IN-35 是一种 STAT3 抑制剂，能够结合 SH2 结构域。STAT3-IN-35 抑制 STAT3 的磷酸化，并对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系具有抗增殖活性。STAT3-IN-35 在 TNBC 异种移植模型中还表现出毒性和强大的抗肿瘤活性。
    STAT3-IN-35
  • HY-151634
    Syk-IN-6

    		Syk STAT ERK Cancer
    Syk-IN-6 是脂质与 SH2 结构域相互作用的抑制剂，控制含有 SH2 结构域的激酶的细胞活性。Syk-IN-6 能够阻断 Syk 激酶活性，与造血恶性肿瘤相关，包括急性髓系白血病(AML)
    Syk-IN-6
  • HY-P1377
    Caffeic acid-pYEEIE

    		Src Inflammation/Immunology
    Caffeic acid-pYEEIE 是一种非磷酸肽抑制剂，对 GST-Lck-SH2 结构域具有强大的结合亲和力。
    Caffeic acid-pYEEIE
  • HY-P1377A
    Caffeic acid-pYEEIE TFA

    		Src Inflammation/Immunology
    Caffeic acid-pYEEIE TFA 是一种非磷酸肽抑制剂，对 GST-Lck-SH2 结构域具有强大的结合亲和力。
    Caffeic acid-pYEEIE TFA
  • HY-P10665
    pYEEI

    		Src Cancer
    pYEEI 是一种含磷酸酪氨酸的四肽，可与 Src SH2 结构域结合，Kd 为 100 nM，IC50 为 6.5 μM。pYEEI 在癌症研究中发挥着重要作用。
    pYEEI
  • HY-19776
    3α-Aminocholestane
    4 篇文献验证

    		 Phosphatase Cancer
    3α-氨基胆甾烷 3α-Aminocholestane 是含有选择性 SH2 结构域的肌醇-5'-磷酸酶 1 (SHIP1) 的抑制剂，其 IC50 值约为 2.5 μM。
    3α-Aminocholestane
  • HY-P1200
    Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH

    		Src Cancer
    Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH (compound 1) 是一种高亲和力的五肽，与 src SH2 域结合 (IC50≈1 µM)。Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH 是 src SH3-SH2：磷酸蛋白相互作用的抑制剂。
    Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH
  • HY-P1200A
    Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH TFA

    		Src Cancer
    Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH TFA (compound 1) 是一种高亲和力的五肽，与 src SH2 域结合 (IC50≈1 µM)。Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH TFA 是 src SH3-SH2：磷酸蛋白相互作用的抑制剂。
    Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH TFA
  • HY-146728
    STAT3-IN-10

    		STAT Apoptosis Cancer
    STAT3-IN-10 是一种 STAT3 抑制剂，IC50 为 5.18 µM。STAT3-IN-10 与 STAT3 SH2 结构域直接结合，抑制肿瘤细胞生长和诱导肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。
    STAT3-IN-10
  • HY-124500
    AC-4-130
    4 篇文献验证

    		 STAT Apoptosis Cancer
    AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性，可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。
    AC-4-130
  • HY-13818
    Stattic
    最多引用文献
    175 篇文献验证

    		 STAT Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Stattic 是一种有效的 STAT3 抑制剂，可以抑制 STAT3 磷酸化 (磷酸化位点为 Y705 和 S727)。Stattic 抑制高亲和力磷酸肽与 STAT3 的 SH2 域结合。Stattic 可改善 Alport 综合征 (AS) 小鼠的肾功能不全。
    Stattic
  • HY-121725
    MM-206

    		STAT Cancer
    MM-206 是一种 STAT3 活性抑制剂，有效抑制 STAT3 SH2 结构域-磷酸肽相互作用，IC50 为 1.2 μM。MM-206 在急性髓性白血病 (AML) 细胞系中表现出剂量依赖性诱导细胞凋亡。
    MM-206
  • HY-136179
    ZAP-180013
    1 篇文献验证

    		 Tyrosinase Inflammation/Immunology
    ZAP-180013 是一种 ZAP-70 抑制剂，IC50 为 1.8 μM。ZAP-180013 抑制 ZAP-70 SH2 结构域与基于免疫受体酪氨酸的激活基序 (ITAM) 的相互作用。
    ZAP-180013
  • HY-P0175A
    740 Y-P TFA

    740YPDGFR TFA; PDGFR 740Y-P TFA

    		 PI3K Autophagy Cancer
    740 Y-P TFA (740YPDGFR; PDGFR 740Y-P) 是一个有效的，具有细胞渗透性的 PI3K 激活剂。740 Y-P TFA 很容易结合含有 p85 的 N- 和 C- 末端 SH2 结构域的 GST 融合蛋白，但不能单独结合 GST。
    740 Y-P TFA
  • HY-148093
    PM-81I

    		STAT Inflammation/Immunology Cancer
    PM-81I 是一种有效的 STAT6 抑制剂 (靶向 SH2 结构域)，能有效降低 STAT6 磷酸化水平。PM-81I 可用于过敏性肺病、过敏性鼻炎、慢性阻塞性肺病或癌症的研究。
    PM-81I
  • HY-P0175
    740 Y-P
    155 篇以上引用文献

    740YPDGFR; PDGFR 740Y-P

    		 PI3K Autophagy Cancer
    740 Y-P (740YPDGFR; PDGFR 740Y-P) 是一个有效的，具有细胞渗透性的 PI3K 激活剂。740 Y-P 很容易结合含有 p85 的 N- 和 C- 末端 SH2 结构域的 GST 融合蛋白，但不能单独结合 GST。
    740 Y-P
  • HY-148096
    STAT6-IN-1

    		STAT Inflammation/Immunology Cancer
    STAT6-IN-1 (Compound 19a) 是一种 STAT6 抑制剂，对 STAT6 的 SH2 结构域具有较高的亲和力 (IC50=0.028 µM)。STAT6-IN-1 可用于过敏性肺病、过敏性鼻炎、慢性阻塞性肺病或癌症的研究。
    STAT6-IN-1
  • HY-112338
    C188

    CPD188

    		 STAT Cancer
    C188是一种STAT3抑制剂，通过靶向STAT3 SH2结构域的肽结合口袋，抑制IL -6诱导的STAT3磷酸化和HepG2细胞的核易位。C188在体外诱导乳腺癌细胞MB-MDA-468 的凋亡中表现出较高的活性(EC50= 0.7 μM)。
    C188
  • HY-164445
    STAT3-IN-32

    		STAT Cancer
    STAT3-IN-32 (compound 4c) 是一种具有口服活性的，有效的 STAT3 双磷酸化抑制剂。STAT3-IN-32 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性的 IC50 为 5.3 nM，对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 4.2 nM。STAT3-IN-32 通过靶向 STAT3 SH2 结构域 (KD=21.3 nM) 来显著阻断 p-Tyr705 和 p-Ser727，并导致 STAT3 相应的核转录和线粒体氧化磷酸化功能消失。STAT3-IN-32 在胰腺癌异种移植模型中表现出显着的抑制作用。
    STAT3-IN-32
  • HY-12135
    Poloxipan

    		Polo-like Kinase (PLK) PIN1 STAT Cancer
    Poloxipan 是一种泛特异性 polo 样激酶 (PLK) 抑制剂，可以抑制激酶中称为 Polo-box 结构域 (PBD) 的 C 端非催化结构域。Poloxipan 对 PLK-1/2/3 的 PBD 的 IC50 分别为 3.2 μM、1.7 μM 和 3.0 μM。Poloxipan 同时还抑制其他磷酰氨基酸/磷酪氨酸结合域，如 CHK-2 的叉头关联 (FHA) 域、肽基脯氨酸顺/反异构酶 (PIN1) 的 WW 域和磷酪氨酸结合域 (STAT1/3/5 和淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶的 SH2 域)。Poloxipan 可用于肿瘤的研究。
    Poloxipan
  • HY-150603
    STAT3-IN-13

    		STAT Apoptosis Bcl-2 Family Cancer
    STAT3-IN-13 (compound 6f) 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-13 具有抗增殖作用，并以 0.46 μM 的KD 值与 STAT3 SH2 结构域结合。STAT3-IN-13 抑制 STAT3 Y705 的磷酸化和下游靶基因表达。STAT3-IN-13 在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis)，在体内抑制肿瘤的生长和转移。STAT3-IN-13 可用于癌症研究。
    STAT3-IN-13
  • HY-155982
    STAT3-IN-20

    		STAT Cancer
    STAT3-IN-20 (Compound 40) 是一种选择性 STAT3 抑制剂 (IC50: 0.65 μM)。STAT3-IN-20 结合 STAT3 的 SH2 结构域，抑制 STAT3 磷酸化、易位和下游基因转录。STAT3-IN-20 对 STAT3 过度激活的 DU145 和 MDA-MB-231 癌细胞表现出抗增殖活性 (IC50 分别为 2.97 μM 和 3.26 μM)。STAT3-IN-20 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
    STAT3-IN-20
  • HY-136546
    Stafia-1
    1 篇文献验证

    		 STAT Cancer
    Stafia-1 是一种有效的 STAT5a 的抑制剂 (K i=10.9 μM, IC50=22.2 μM)。Stafia-1 与 STAT5b 和其他 STAT 家族成员相比，显示出高选择性。
    Stafia-1
  • HY-129602
    SD-36
    5 篇文献验证

    		 PROTACs STAT Apoptosis Cancer
    SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd=~50 nM)，与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白，并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性，并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
    SD-36
  • HY-160496
    STAT3-IN-25

    		STAT Cancer
    STAT3-IN-25 (compound 2p) 具有对三氟乙氧基苄基取代基，是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-25 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性， IC50 为 22.3 nM，对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 32.5 nM。STAT3-IN-25 对 BxPC-3 和 Capan-2 细胞显示有效的抗增殖活性。STAT3-IN-25 具有用于胰腺癌研究的潜力。
    STAT3-IN-25

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