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XBP1

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抑制剂 & 激动剂

1

天然产物

1

抗体

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-103248
    Toyocamycin
    5 篇文献验证

    Vengicide

    		 IRE1 Fungal Antibiotic Apoptosis CDK Infection Cancer
    丰加霉素 Toyocamycin (Vengicide) 是链霉菌类产生的腺苷类似物，是 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂。Toyocamycin 可阻断 RNA 合成和核糖体功能，并诱导凋亡 (apoptosis)。Toyocamycin 影响 IRE1α-XBP1 通路，抑制 XBP1 mRNA 断裂 (IC50=80 nM)，不影响 IRE1α 自身磷酸化。Toyocamycin 特异性抑制 CDK9，IC50 为 79 nM。
    Toyocamycin
  • HY-18509
    IRE1α kinase-IN-2

    		IRE1 Cancer
    IRE1α kinase-IN-2 是一种有效的 IRE1α 激酶抑制剂，EC50 为 0.82 μM。IRE1α kinase-IN-2 抑制 IRE1α 激酶自磷酸化 (IC50=3.12 μM)。IRE1α kinase-IN-2 抑制 WT 细胞系 XBP1 mRNA 剪接。
    IRE1α kinase-IN-2
  • HY-139214
    IXA4
    2 篇文献验证

    		 IRE1 Neurological Disease
    IXA4 是一种高选择性、无毒的 IRE1/XBP1s 激活剂。IXA4 激活IRE1/XBP1s 信号，而没有全局激活未折叠蛋白反应 (UPR) 或其他应激反应信号通路 (例如热休克反应或氧化应激反应)。IXA4 通过激活 IRE1 减少 APP 分泌。
    IXA4
  • HY-139212
    IXA6

    		IRE1 Others
    IXA6 是一种新型的 IRE1/XBP1s 激动剂，可诱导 IRE1 核糖核酸酶活性。
    IXA6
  • HY-RS15865
    XBP1 Human Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    XBP1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 XBP1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    XBP1 Human Pre-designed siRNA Set A
    XBP1 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-158393
    IRE1a-IN-2

    		IRE1 Cancer
    IRE1a-IN-2 (Compound 30) 是一种 IRE1α 抑制剂，对 XBP1 mRNA 的 IC50 大于 200 nM。IRE1a-IN-2 能够用于癌症的研究。
    IRE1a-IN-2
  • HY-158386
    IRE1a-IN-1

    		IRE1 Cancer
    IRE1a-IN-1 (Compound 10) 是一种 IRE1α 抑制剂，对 XBP1 mRNA 的 IC50 小于 100 nM。IRE1a-IN-1 能够用于癌症的研究。
    IRE1a-IN-1
  • HY-145425
    PAIR2

    		IRE1 Cancer
    PAIR2 是一种有效和选择性的 IRE1α RNase 的部分拮抗剂。PAIR2 可以完全占据细胞中 IRE1α 的 ATP 结合位点，并阻断强效 KIRA 抑制 XBP1 剪接的能力。
    PAIR2
  • HY-168843
    PSP205

    		Apoptosis Autophagy Cancer
    PSP205 是一种有效的抗癌剂。PSP205 具有细胞毒性。PSP205 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PSP205 诱导 ER 应激介导的自噬 (autophagy)。PSP205 增加 LC3BII 的蛋白质表达，并在 mRNA 和蛋白质水平上增加 CHOP 和剪接的 XBP1 的表达。
    PSP205
  • HY-138844
    3-AP-Me

    		Eukaryotic Initiation Factor (eIF) p38 MAPK JNK Apoptosis Cancer
    3-AP-Me 是核苷酸还原酶抑制剂 3-AP (SML0568) 的二甲基衍生物。3-AP-Me 能够通过 eIF2α 的磷酸化和激活转录因子 ATF4 与 ATF6 的基因表达上调，激活内质网 (ER) 应激途径，诱导细胞凋亡。3-AP-Me 还能激活细胞应激激酶 c-Jun N 端激酶 (JNK) 和 p38 丝裂原活化蛋白激酶。3-AP-Me 导致可变剪接的 mRNA 变体 XBP1 上调，可用于癌症领域研究。
    3-AP-Me
  • HY-U00460
    3,6-DMAD hydrochloride

    		IRE1 Cancer
    3,6-DMAD hydrochloride 是一种吖啶衍生物，是一种有效的 IRE1α-XBP1s 通路抑制剂。 3,6-DMAD hydrochloride 通过 IRE1α-XBP1s 通路促进 IL-6 分泌。3,6-DMAD hydrochloride 可抑制 IRE1α 寡聚化和核糖核酸内切酶 (RNase) 活性。3,6-DMAD hydrochloride 可用于癌症的研究。
    3,6-DMAD hydrochloride
  • HY-U00460B
    3,6-DMAD dihydrochloride

    		IRE1 Cancer
    3,6-DMAD dihydrochloride 是一种吖啶衍生物，是一种有效的 IRE1α-XBP1s 通路抑制剂。 3,6-DMAD dihydrochloride 通过 IRE1α-XBP1s 通路促进 IL-6 分泌。3,6-DMAD dihydrochloride 可抑制 IRE1α 寡聚化和核糖核酸内切酶 (RNase) 活性。3,6-DMAD dihydrochloride 可用于癌症的研究。
    3,6-DMAD dihydrochloride
  • HY-161672
    G-5758

    		Liposome IRE1 Cancer
    G-5758 是具有口服有效性的 IRE1α 抑制剂，对 XBP1s 的 IC50 为 38 nM。G-5758 可用于多发性骨髓瘤模型 (KMS-11) 的研究，大鼠口服剂量高达 500 mg/kg 时的耐受性仍然良好。G-5758 表现出与诱导 IRE1 敲低相当的药效学效果。
    G-5758
  • HY-124293
    AA147
    4 篇文献验证

    		 ATF6 Reactive Oxygen Species Neurological Disease Metabolic Disease
    AA147 是一种内质网 (ER) 蛋白稳态调节剂。AA147 可通过选择性激活未折叠蛋白反应的 ATF6 臂以及激活 NRF2 氧化应激反应来促进对神经元细胞氧化损伤的保护，并防止内皮屏障功能失调。AA147 还可重新平衡 XBP1s 在体内的表达，并诱导运动神经元存活基因的表达并保护脊柱运动神经元。
    AA147
  • HY-104040
    MKC8866
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    Orin1001

    		 IRE1 Cancer
    MKC8866 是一种水杨醛类似物，有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂，在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达，EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞，IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少，同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。
    MKC8866
  • HY-169763
    D-F07

    		IRE1 Apoptosis Cancer
    D-F07 是具有醛屏蔽基团的前药，是一种 IRE-1 抑制剂，通过抑制 IRE-1/XBP-1 信号通路诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。D-F07 具有抗肿瘤活性。
    D-F07
  • HY-124646
    KIRA-7

    		IRE1 Inflammation/Immunology
    KIRA-7 是一种咪唑并吡嗪化合物，可与 IRE1α 激酶结合 (IC50 为 110 nM) 以变构方式抑制其 RNase 活性。KIRA-7 具有抗纤维化作用。
    KIRA-7

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