1. Cell Cycle/DNA Damage Metabolic Enzyme/Protease Immunology/Inflammation NF-κB
  2. ATF6 Reactive Oxygen Species
  3. AA147

AA147 是一种内质网 (ER) 蛋白稳态调节剂。AA147 可通过选择性激活未折叠蛋白反应的 ATF6 臂以及激活 NRF2 氧化应激反应来促进对神经元细胞氧化损伤的保护,并防止内皮屏障功能失调。AA147 还可重新平衡 XBP1s 在体内的表达,并诱导运动神经元存活基因的表达并保护脊柱运动神经元。

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AA147 Chemical Structure

AA147 Chemical Structure

CAS No. : 393121-74-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥660
In-stock
1 mg ¥272
In-stock
5 mg ¥600
In-stock
10 mg ¥950
In-stock
25 mg ¥1800
In-stock
50 mg ¥2880
In-stock
100 mg ¥4600
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AA147 is a endoplasmic reticulum (ER) proteostasis regulator. AA147 promotes protection against oxidative damage in neuronal cells and prevents endothelial barrier dysfunction by activating ATF6 arm (selectively) of the unfolded protein response (UPR) and the NRF2 oxidative stress response. AA147 can rebalances XBP1s expression in vivo, and also induces survival motor neuron (SMN) expression and spinal motorneuron (MN) protection[1][2][3][4].

体外研究
(In Vitro)

AA147 (20-0.078 μM (稀释一半);6 或 16 小时) 通过减少活性氧 (ROS) 相关损伤来防止 HT22 细胞中谷氨酸诱导的氧化毒性[1]
AA147 (10 μM;16 h) 在 HT22 细胞中诱导 NRF2 依赖性氧化应激反应基因的上调[1]
AA147 (10 μM;16 h) 共价修饰KEAP1 促进 HT22 细胞中的 NRF2 激活[1]
AA147 (5、10、15 μM;4、8、16、24、48 小时) 诱导 ATF6 激活并上调磷酸化BPAEC 中的 cofilin[2]
AA147 (10 μM;24 小时) 减少 BPAEC 中 LPS 诱导的内皮屏障破坏[2]
AA147 (5,10 μM;135 h) 增强肺内皮屏障的完整性[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: HT22 cells
Concentration: 0.078, 0.156, 0.312, 0.625, 1.25, 2.5, 5, 10, 20 μM
Incubation Time: 6 or 16 h (pre-incubation)
Result: Showed dose-dependent increases in the viability of glutamate-treated HT22 cells when pretreated with AA147 for 6 or 16 h prior to the glutamate challenge (addition concurrently with the glutamate challenge did not improve the viability of glutamate-treated cells).
Reduced ROS accumulation in cells when pre-incubation of 16 h.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: HT22 cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 16 h
Result: Significant increased the expression of genes associated with antioxidant activity in neuronal models, including prolactins and glutathione transferases.
Activated NRF2 through a mechanism involving metabolic activation and covalent KEAP1 protein modification.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: BPAEC
Concentration: 5, 10 μM
Incubation Time: 135 h
Result: Decreased permeability of cells by activation of ATF6.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: BPAEC
Concentration: 5, 10, 15 μM
Incubation Time: 4, 8, 16, 24, 48 h
Result: Significantly induced ATF6 activation and upregulated cofilin phosphorylation (in a concentration-dependent manner).

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: BPAEC
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Reduced LPS-induced cATF6 suppression (Fig.5A) and VE-cadherin phosphorylation.
Inhibited cofilin and MLC2 activation in the inflamed cells.
Inhibited LPS-induced hyperpermeability in BPAEC.
体内研究
(In Vivo)

AA147 (鞘内注射;单次给药 3 天) 可通过激活 ATF6 来重新平衡严重 SMA 样小鼠的 XBP1 表达,并诱导存活运动神经元表达和脊髓运动神经元保护[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

255.31

Formula

C16H17NO2

CAS 号
性状

固体

颜色

Light brown to brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (195.84 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.9168 mL 19.5840 mL 39.1681 mL
5 mM 0.7834 mL 3.9168 mL 7.8336 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (19.58 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 5 mg/mL (19.58 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.9168 mL 19.5840 mL 39.1681 mL 97.9202 mL
5 mM 0.7834 mL 3.9168 mL 7.8336 mL 19.5840 mL
10 mM 0.3917 mL 1.9584 mL 3.9168 mL 9.7920 mL
15 mM 0.2611 mL 1.3056 mL 2.6112 mL 6.5280 mL
20 mM 0.1958 mL 0.9792 mL 1.9584 mL 4.8960 mL
25 mM 0.1567 mL 0.7834 mL 1.5667 mL 3.9168 mL
30 mM 0.1306 mL 0.6528 mL 1.3056 mL 3.2640 mL
40 mM 0.0979 mL 0.4896 mL 0.9792 mL 2.4480 mL
50 mM 0.0783 mL 0.3917 mL 0.7834 mL 1.9584 mL
60 mM 0.0653 mL 0.3264 mL 0.6528 mL 1.6320 mL
80 mM 0.0490 mL 0.2448 mL 0.4896 mL 1.2240 mL
100 mM 0.0392 mL 0.1958 mL 0.3917 mL 0.9792 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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AA147
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HY-124293
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