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aberrant kinase activity

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  • HY-148062
    RSS0680

    		PROTACs CDK AAK1 Cyclin G-associated Kinase (GAK) Salt-inducible Kinase (SIK) LIM Kinase (LIMK) Wee1 Others
    RSS0680 (Example 22) 是一种靶向蛋白降解激酶的双功能化合物。RSS0680 降解 AAK1、CDK1、CDK16、CDK2、CDK4、CDK6、EIF2AK4、GAK、LATSl、LIMK2、MAPK6、MAPKAPK5、MARK2、MARK4、MKNK2、NEK9、RPS6KB1、SIK2、SNRK、STK17A、STK17B、STK35 和 WEEl。RSS0680 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。
    RSS0680
  • HY-148061
    DB1113

    		PROTACs Bcr-Abl CDK Salt-inducible Kinase (SIK) Cyclin G-associated Kinase (GAK) MAP4K MAPKAPK2 (MK2) Ferroptosis ULK LIM Kinase (LIMK) Others
    DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1，ABL2，BLK，CDK11B，CDK4，CSK，EPHA3，FER，GAK，LIMK1，MAP3K20，MAP4K1，MAP4K2，MAP4K3，MAP4K5，MAPK14，MAPK7，MAPK8，MAPK9，MAPKAPK2，MAPKAPK3，NLK，PDIK1L，PTK2B，RIPK1，RPS6KA1，RPS6KA3，SIK2，SIK3，STK35，TNK2 和 ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。
    DB1113
  • HY-148063
    DB0614

    		PROTACs AAK1 Aurora Kinase CaMK CDK Ferroptosis Salt-inducible Kinase (SIK) LIM Kinase (LIMK) ULK Metabolic Disease
    DB0614 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC，是一种选择性和有效的靶向 NEK9 抑制剂的蛋白质降解剂。DB0614 可降解 ABL1, ABL2, BLK, CDK11B, CDK4, CSK, EPHA3, FER, GAK, LIMK1, MAP3K20, MAP4K1, MAP4K2, MAP4K3, MAP4K5, MAPK14, MAPK7, MAPK8, MAPK9, MAPKAPK2, MAPKAPK3, NLK, PDIK1L, PTK2B, RIPK1, RPS6KA1, RPS6KA3, SIK2, SIK3, STK35, TNK2 和 ULK1。DB0614 可用于异常激酶活性介导的疾病或失调的研究。(蓝色: Thalidomide-4-OH (HY-103596), 黑色: linker, 粉色: FLT3-IN-17 (HY-148070))
    DB0614
  • HY-139534
    ARI-1

    		ROR Apoptosis Cancer
    ARI-1 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 ROR1 的抑制剂，有效针对ROR1 异常表达引起的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的发展和 EGFR-TKI 诱导的耐药性。ARI-1 可与 ROR1 的胞外卷曲结构域结合，以 ROR1 依赖性方式调节 PI3K/AKT/mTOR 信号传导。ARI-1 有效抑制 NSCLC 细胞增殖和迁移，并具有体内抗肿瘤活性。
    ARI-1
  • HY-157941
    ART0380

    		ATM/ATR Cancer
    ART0380 是一种有效的、选择性 ATR 激酶抑制剂。ART0380 具有选择性抗肿瘤活性，可用于共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 异常癌症的研究。
    ART0380
  • HY-164393
    ON044580

    		JAK Bcr-Abl Apoptosis Cancer
    ON044580 是一种 α-苯甲酰苯乙烯基苄基硫醚，是有效的，非 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂，对 WT 和 V617F 突变型 JAK2 的 IC50 分别为 1.23 μM、1.09 μM。ON044580 通过结合 JAK2 的 STAT-5 结合域或结合变构位点来抑制 JAK2 激酶活性。ON044580 在 JAK2V617F 阳性白血病细胞中发挥抗增殖作用，也可以有效诱导 Imatinib (HY-15463) 耐药慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡。ON044580 还抑制 BCR-ABL 激酶的 WT 和 T315I 突变形式。ON044580 有用于以异常 JAK/STAT 信号为特征的骨髓增生性疾病的研究。
    ON044580

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