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anti-PD-1

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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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天然产物

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  • HY-P9902A
    Pembrolizumab (anti-PD-1)
    2 篇文献验证

    MK-3475 (anti-PD-1); Lambrolizumab (anti-PD-1)

    		 PD-1/PD-L1 Cancer
    Pembrolizumab (anti-PD-1) 是一种人源化 IgG4 抗体和 PD-1 抑制剂。Pembrolizumab 可产生 PD-1 阻断，防止 PD-L1、PD-L2 连接 PD-1。这避免了 T 细胞对正常表达 PD-1 细胞的调节失控。
    Pembrolizumab (anti-PD-1)
  • HY-136220
    AHR antagonist 5

    		Aryl Hydrocarbon Receptor Cancer
    AHR antagonist 5 是有效的，具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂，IC50 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长有抑制作用，详细信息请参见专利 WO2018195397，example 39。
    AHR antagonist 5
  • HY-P99941
    Retifanlimab

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    瑞弗利单抗 Retifanlimab 是一种抗程序性细胞死亡蛋白 1 (anti-PD-1) 单克隆抗体 (mAb)。Retifanlimab 可用于胃食管腺癌 (GEA) 的研究。
    Retifanlimab
  • HY-129600
    MYCi361
    2 篇文献验证

    NUCC-0196361

    		 c-Myc Cancer
    MYCi361 (NUCC-0196361) 是一种 MYC 抑制剂，其与 MYC 结合的 Kd 为 3.2 μM。MYCi361 (NUCC-0196361) 抑制肿瘤生长并增强 anti-PD1 免疫疗法。
    MYCi361
  • HY-P99108
    Penpulimab

    		PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    派安普利单抗 Penpulimab 是一种 IgG1 抗 PD-1 单克隆抗体，具有抗肿瘤活性。
    Penpulimab
  • HY-136220A
    AHR antagonist 5 hemimaleate

    		Aryl Hydrocarbon Receptor Cancer
    AHR antagonist 5 hemimaleate 是有效的，具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂，IC50 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 hemimaleate 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长有抑制作用，详细信息请参见专利 WO2018195397，example 39。
    AHR antagonist 5 hemimaleate
  • HY-P99938
    Pucotenlimab

    HX008

    		 PD-1/PD-L1 Cancer
    普特利单抗 Pucotenlimab (HX008) 是一种人源化免疫球蛋白 G4 (IgG4) 抗程序性细胞死亡蛋白 1 (anti-PD-1) 单克隆抗体。Pucotenlimab 可用于肿瘤研究。
    Pucotenlimab
  • HY-159730
    ERG245

    		Others Cancer
    ERG245 是一种 BCAT1 抑制剂，通过靶向抑制 BCAT1 活性来增强 CD8+ T 细胞氧化磷酸化 (OXPHOS)，从而增强 CD8+ T 细胞的细胞毒性。ERG245 联合 Pembrolizumab (anti-PD-1, HY-P9902A) 可促进肿瘤消退。ERG245 可用于免疫肿瘤领域研究。
    ERG245
  • HY-162415
    CSF1R-IN-22

    		c-Fms Apoptosis Cancer
    CSF1R-IN-22 (Compound C19) 是口服有效的 CSF-1R 选择性的抑制剂 (IC50 <6 nM)。通过促进 M2 型巨噬细胞分泌 CXCL9，提高 CD8+ T 细胞的浸润，增强 anti-PD-1 抗肿瘤免疫反应，诱导细胞凋亡。CSF1R-IN-22 可以有效地将 M2 型的肿瘤相关巨噬细胞重编程为 M1 表型，并通过诱导 CD8+ T 细胞募集到肿瘤中并减少免疫抑制性 Tregs/MDSCs 的浸润来重塑肿瘤相关巨噬细胞。
    CSF1R-IN-22
  • HY-P99709
    Lodapolimab

    LY3300054

    		 PD-1/PD-L1 Cancer
    洛达利单抗 Lodapolimab (LY3300054) 是一种 IgGλ 抗 PD-1 单克隆抗体。
    Lodapolimab
  • HY-P99118
    Serplulimab

    HLX 10

    		 PD-1/PD-L1 Cancer
    斯鲁利单抗 Serplulimab (HLX 10) 是人源化单克隆抗 PD-1 抗体。Serplulimab 可用于小细胞肺癌的研究。
    Serplulimab
  • HY-P99758
    Nofazinlimab

    CS1003

    		 PD-1/PD-L1 Cancer
    Nofazinlimab (CS1003) 是一种人源 IgG4 抗 PD-1 单克隆抗体。Nofazinlimab 可用于不可切除肝细胞癌 (uHCC) 的研究。
    Nofazinlimab
  • HY-P99807
    Prolgolimab

    BCD-100

    		 PD-1/PD-L1 Cancer
    帕洛利单抗 Prolgolimab (BCD-100) 是一种人 IgG1 抗 PD-1 单克隆抗体，含有 Fc 沉默 “LALA” 突变。Prolgolimab 可用于晚期黑色素瘤的研究。
    Prolgolimab
  • HY-P990077
    Pidilizumab

    CT-011; MDV9300

    		 PD-1/PD-L1 Cancer
    匹地利珠单抗 Pidilizumab (CT-011) 是一种人源化 IgG1k 抗 PD-1 单克隆抗体。Pidilizumab 是 DLL1 拮抗剂。Pidilizumab 具有用于血液恶性肿瘤研究的潜力。
    Pidilizumab
  • HY-168147
    Enpp-1-IN-24

    		Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Enpp-1-IN-24 (compund 7) 是 ENPP1 抑制剂，与抗 PD-1 抗体联合使用，可在小鼠模型中实现 77.7% 的肿瘤生长抑制率并改善生存率。
    Enpp-1-IN-24
  • HY-P99540
    Tuvonralimab

    PSB-205; QL1706 (iparomlimab/tuvonralimab); PBS105

    		 PD-1/PD-L1 CTLA-4 Cancer
    托沃瑞利单抗 Tuvonralimab (PSB-205; QL1706) 是一种双重免疫检查点阻断剂，包含有抗 PD-1 IgG4 和抗 CTLA-4 IgG1 抗体、Iparomlimab 和 Tuvonralimab。
    Tuvonralimab
  • HY-P990067
    Evunzekibart

    ATOR-1017

    		 TNF Receptor Cancer
    Evunzekibart (ATOR-1017) 是 Fc-γ 受体条件性的 4-1BB 激动剂和 IgG4 型抗体。Evunzekibart 可用于单一疗法或与抗 PD1 联合疗法，发挥抗癌活性。
    Evunzekibart
  • HY-153793
    DGKζ-IN-1

    		DGK Cancer
    DGK z-IN-1 (compound 9) 是 DGKz 的抑制剂。DGKζ-IN-1 可用于与免疫细胞激活相关的癌症或抗 PD-1 抗体/抗 PD-L1 抗体耐药的癌症的研究。
    DGKζ-IN-1
  • HY-128481
    SB24011

    		STING Cancer
    SB24011 是一种 STING-TRIM29 相互作用抑制剂，IC50 值为 3.85 μM。SB24011 通过上调 STING 蛋白水平增强 STING 免疫，从而通过全身抗癌免疫增强 STING 激动剂和抗 PD-1 抗体的免疫治疗效果。
    SB24011
  • HY-P99610
    Ezabenlimab

    BI-754091

    		 PD-1/PD-L1 Cancer
    埃本利单抗 Ezabenlimab (BI-754091) 是一种抗 PD-1 单克隆抗体，结合 PD-1 的 Kd 为 6 nM (CHO 细胞)。Ezabenlimab 能够阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用。Ezabenlimab 还增加 T 细胞内的 γ 干扰素分泌，抑制体内肿瘤生长。
    Ezabenlimab
  • HY-168528
    WS-917

    		P-glycoprotein Cancer
    WS-917 是一种有效且具有口服活性的 ABCB1 调节剂。WS-917 可增强 ABCB1 ATPase 活性。WS-917 可显著增强紫杉醇与抗 PD-1 抗体联合使用的抗肿瘤作用。WS-917 可促进 CD8+ T 细胞活化。
    WS-917
  • HY-P99345
    Dostarlimab

    TSR-042

    		 PD-1/PD-L1 Cancer
    多塔利单抗 Dostarlimab (TSR-042) 是一种人源化抗 PD-1 单克隆抗体。Dostarlimab 与人 PD-1 具有高亲和力，并竞争性地抑制其与其配体 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用，IC50s 分别为 1.8 nM 和 1.5 nM。
    Dostarlimab
  • HY-P99100
    Visugromab
    1 篇文献验证

    CTL-002

    		 PD-1/PD-L1 Cancer
    Visugromab (CTL-002) 是一种中和 GDF-15 的 IgG4 mAb。Visugromab 与抗 PD1 抗体 Nivolumab (HY-P9903) 具有协同抗癌活性，可以有效作用于 PD-1/PD-L1 复发/难治性转移性实体瘤。
    Visugromab
  • HY-156574
    DGKζ-IN-4

    		DGK Cancer
    DGKζ-IN-4 是一种 DGKζ 抑制剂。DGKζ-IN-4 可用作药物组合物的活性成分。DGKζ-IN-4 用于治疗与免疫细胞活化相关的癌症或对抗 PD-1 抗体/抗 PD-11 抗体治疗具有抗性的癌症。
    DGKζ-IN-4
  • HY-156569
    DGKα-IN-2

    		DGK Inflammation/Immunology Cancer
    DGKα-IN-2 (example 48) 是一种 DGKα 抑制剂，IC50 为 0.9 nM，源于专利WO2021105115。DGKα-IN-2 (example 48) 通过增加 T细胞的增殖和功能，显著增强抗 PD-1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。
    DGKα-IN-2
  • HY-156570
    DGKα-IN-3

    		DGK Inflammation/Immunology Cancer
    DGKα-IN-3 (example 25) 是一种 DGKα 抑制剂，IC50 为 283 nM，源于专利WO2021105115。DGKα-IN-2 通过增加 T细胞的增殖和功能，显著增强抗 PD-1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。
    DGKα-IN-3
  • HY-156571
    DGKα-IN-4

    		DGK Cancer
    DGKα-IN-4 (example 432) 是一种 DGKα 抑制剂，IC50 为 0.1 nM，源于专利 WO2021105117。DGKα-IN-3 通过增加 T细胞的增殖和功能，显著增强抗 PD-1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。
    DGKα-IN-4
  • HY-153358
    TNG260

    		HDAC Cancer
    TNG260 是一种CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂。 TNG260 抑制 HDAC1 的选择性是 HDAC3 的 10 倍。 TNG260 导致 HDAC1 抑制，逆转由 STK11 缺失驱动的抗 PD1 耐药性。 TNG260 减少嗜中性粒细胞的瘤内浸润。 TNG260 表现出免疫介导的细胞杀伤。
    TNG260
  • HY-128355A
    (R)-IDO/TDO-IN-1

    		Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Others Cancer
    (R)-IDO/TDO-IN-1 (化合物 25) 是一种吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂，具有良好的药动学性质。(R)-IDO/TDO-IN-1 在 MC38 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。(R)-IDO/TDO-IN-1 与抗 PD-1 单克隆抗体 (SHR-1210) 具有协同作用。
    (R)-IDO/TDO-IN-1
  • HY-136927
    MSA-2
    10 篇以上引用文献

    		 STING Inflammation/Immunology Cancer
    MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂，以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。MSA-2 对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性，刺激肿瘤分泌干扰素-β，诱导肿瘤消退，具有持久的抗肿瘤免疫，并与抗 PD-1 协同作用。
    MSA-2
  • HY-153358A
    (S)-TNG260

    		HDAC Cancer
    (S)-TNG260 是 TNG260 (HY-153358) 的异构体。TNG260 是一种 CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂。 TNG260 抑制 HDAC1 的选择性是 HDAC3 的 10 倍。 TNG260 导致 HDAC1 抑制，逆转由 STK11 缺失驱动的抗 PD1 耐药性。 TNG260 减少嗜中性粒细胞的瘤内浸润。 TNG260 表现出免疫介导的细胞杀伤。
    (S)-TNG260
  • HY-138742
    HPK1-IN-7

    		MAP4K Cancer
    HPK1-IN-7 是一种有效的口服活性 HPK1 (造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂(IC50=2.6 nM)，具有优良的家族和激酶组选择性。HPK1-IN-7 对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。HPK1-IN-7 联合抗 PD1 对 MC38 同基因肿瘤模型显示出强大的疗效。
    HPK1-IN-7
  • HY-P99109
    Zimberelimab

    GLS-010; AB-122; WBP-3055

    		 PD-1/PD-L1 Cancer
    赛帕利单抗 Zimberelimab (GLS-010) 是一种全人 IgG4 抗 PD-1 单克隆抗体，对人 PD-1 的 EC50 为 210 pM。Zimberelimab 可有效阻断 CHO-S 细胞中 PD-L1 和 PD-L2 与细胞表面 PD-1 的结合，IC50 值分别为 580 pM 和 670 pM。Zimberelimab 具有抗肿瘤活性，可用于多种癌症研究，包括宫颈癌、非小细胞肺癌和经典霍奇金淋巴瘤。
    Zimberelimab
  • HY-P99744
    Modakafusp alfa

    TAK-573

    		 CD38 Inflammation/Immunology Cancer
    Modakafusp alfa (TAK-573) 是一种融合人源化的抗 CD38 的 IgG4 单克隆抗体与 2 个减毒的 IFNα2b 分子的融合蛋白，可向表达 CD38 的细胞递送干扰素α。Modakafusp alfa 在体外对多发性骨髓瘤 (MM) 癌细胞具有直接的抗增殖活性，并在 MM 异种移植肿瘤模型中诱导强大和持久的抗肿瘤反应。Modakafusp alfa 与抗 PD-1 抗体联合使用在小鼠中诱导免疫调节和抗肿瘤反应，并具有良好的耐受性。
    Modakafusp alfa
  • HY-P99641
    Gilvetmab

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    吉维单抗 Gilvetmab 是一种有效的犬源化抗 PD-1 单克隆抗体。gilvetmab 阻断 PD-1 与其配体 PDL-1 之间的相互作用。
    Gilvetmab
  • HY-P9903
    Nivolumab
    最多引用文献
    19 篇文献验证

    BMS-936558; ONO-4538; MDX-1106

    		 PD-1/PD-L1 Cancer
    纳武单抗 Nivolumab 是一种 PD-1 人源类 IgG4 抗体类抑制剂，用于晚期（转移性）非小细胞肺癌的研究。
    Nivolumab
  • HY-P9971
    Camrelizumab
    2 篇文献验证

    SHR-1210

    		 PD-1/PD-L1 Cancer
    卡瑞利珠单抗 Camrelizumab (SHR-1210) 是一种人源化的 IgG4-κ 抗 PD-1 单克隆抗体 (mAb)。Camrelizumab 以 3 nM 的高亲和力与 PD-1 结合，抑制 PD-1 和 PD-L1 的结合作用的 IC50 值为 0.70 nM。Camrelizumab 是一种有效的抗 PD-1/PD-L1 活性分子，可用于癌症研究，包括非小细胞肺癌、食管鳞状细胞癌、霍奇金淋巴瘤和晚期肝癌等。
    Camrelizumab
  • HY-161344
    Z36-MP5

    		Others Cancer
    Z36-MP5 是一种 Mi-2β 靶向抑制剂，IC50 为 0.082 μM。Z36-MP5 可以降低 Mi-2β ATPase 活性并重新激活 ISG 转录。Z36-MP5 可以刺激 T 细胞介导的细胞毒性。
    Z36-MP5
  • HY-158050
    PXB17

    		c-Fms Cancer
    PXB17 可以通过阻断 PI3K/ AKT/mTORC1 信号的激活抑制 CSF1R (IC50 = 1.7 nM)， 口服有效，明显抑制 CRC 的生长，提高 PD-1 mAb 的疗效并且减少 CRC 的肿瘤复发。
    PXB17

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