1. Immunology/Inflammation
  2. STING
  3. MSA-2

MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂,以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。MSA-2 对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性,刺激肿瘤分泌干扰素-β,诱导肿瘤消退,具有持久的抗肿瘤免疫,并与抗 PD-1 协同作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

MSA-2 Chemical Structure

MSA-2 Chemical Structure

CAS No. : 129425-81-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥4015
In-stock
1 mg ¥1240
In-stock
5 mg ¥3100
In-stock
10 mg ¥5200
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

    MSA-2 purchased from MCE. Usage Cited in: Sci Rep. 2022 Oct 24;12(1):17827.  [Abstract]

    Both diABZI (100 nM) and MSA-2 (25 µM) readily trigger the cleavage of caspase-3 and PARP-1 in monocytes. Low dose of MSA-2 (2.5 µM) and diABZI (100 nM) lead to the cleavage of gasdermin D (an indicator of pyroptosis) in monocytes.
    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    MSA-2, a potent and orally available non-nucleotide STING agonist, is bound to STING as a noncovalent dimer with nanomolar affinity. MSA-2 shows EC50s of 8.3 and 24 μM for human STING isoforms WT and HAQ, respectively. MSA-2 stimulates interferon-β secretion in tumors, induces tumor regression with durable antitumor immunity, and synergizes with anti-PD-1 in syngeneic mouse tumor models[1][2].

    体内研究
    (In Vivo)

    通过口服或皮下注射给予 MSA-2,在肿瘤和血浆中均达到了相当的暴露水平。MSA-2 通过 IT、SC 或口服途径给药时,也表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性,并确定了给药方案,该方案可使 80% 至 100% 的治疗动物肿瘤完全消退[1]
    MSA-2(p.o.; 60 mg/kg 或 s.c.; 50 mg/kg;单剂量)可有效抑制肿瘤生长,并诱导肿瘤中 IFN-β、白细胞介素 6 (IL-6) 和 TNF-α 大幅升高[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: MC38 tumor-bearing C57BL6 mice[1]
    Dosage: 60 mg/kg
    Administration: P.o. ; s.c (50 mg/kg); single dose
    Result: PO or SC doses of MSA-2 that effectively inhibited tumor growth induced substantial elevations of IFN-β, interleukin-6 (IL-6), and TNF-α in tumor.
    分子量

    294.32

    Formula

    C14H14O5S

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to brown

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式

    4°C, protect from light

    *In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (protect from light)

    溶解性数据
    细胞实验: 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (169.88 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.3977 mL 16.9883 mL 33.9766 mL
    5 mM 0.6795 mL 3.3977 mL 6.7953 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (protect from light)。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.07 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.07 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案,请直接配制工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 50% PEG300    50% Saline

      Solubility: 25 mg/mL (84.94 mM); 悬浊液; 超声助溶

    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 1% CMC/saline water

      Solubility: 5 mg/mL (16.99 mM); 悬浊液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

    *In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (protect from light)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.64%

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (protect from light)。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 3.3977 mL 16.9883 mL 33.9766 mL 84.9416 mL
    5 mM 0.6795 mL 3.3977 mL 6.7953 mL 16.9883 mL
    10 mM 0.3398 mL 1.6988 mL 3.3977 mL 8.4942 mL
    15 mM 0.2265 mL 1.1326 mL 2.2651 mL 5.6628 mL
    20 mM 0.1699 mL 0.8494 mL 1.6988 mL 4.2471 mL
    25 mM 0.1359 mL 0.6795 mL 1.3591 mL 3.3977 mL
    30 mM 0.1133 mL 0.5663 mL 1.1326 mL 2.8314 mL
    40 mM 0.0849 mL 0.4247 mL 0.8494 mL 2.1235 mL
    50 mM 0.0680 mL 0.3398 mL 0.6795 mL 1.6988 mL
    60 mM 0.0566 mL 0.2831 mL 0.5663 mL 1.4157 mL
    80 mM 0.0425 mL 0.2124 mL 0.4247 mL 1.0618 mL
    100 mM 0.0340 mL 0.1699 mL 0.3398 mL 0.8494 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    MSA-2
    目录号:
    HY-136927
    需求量: