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bifunctional molecule

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抑制剂 & 激动剂

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荧光染料

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生化试剂

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点击化学

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-153665
    Deg-1

    		Biochemical Assay Reagents Others
    Deg-1 是一种双功能探针，具有切割基团和共价结合基团。Deg-1 与靶核酸共价结合，并作为点击降解物裂解核酸分子。Deg-1 具有细胞内选择性切割靶核酸的潜力。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Deg-1
  • HY-D0967
    Cy5-bifunctional dye

    		Fluorescent Dye Others
    花氰染料Cy5 Cy5-bifunctional dye 是一种具有两个 NHS 酯的 Cy5 (HY-D0821) 类似物。Cy5-bifunctional dye 可用于标记蛋白质、胺修饰寡核苷酸和其他含胺分子的伯胺 (R-NH2)。
    Cy5-bifunctional dye
  • HY-D2280
    Estrogen receptor β/HDAC probe 1

    		HDAC Estrogen Receptor/ERR Others
    Estrogen receptor β/HDAC probe 1 (compound P1) 是一种近红外荧光探针，能够双靶向雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) β/组蛋白脱乙酰酶 HDAC。
    Estrogen receptor β/HDAC probe 1
  • HY-142881
    D-MoDE-A (1)

    		LYTACs Others
    D-MoDE-A (1)是一种双功能小分子，通过去唾液酸糖蛋白受体（ASGPR）介导细胞外蛋白的降解。
    D-MoDE-A (1)
  • HY-142885
    M-MoDE-A (2)

    		LYTACs Others
    M-MoDE-A (2) 是一种双功能小分子，通过去唾液酸糖蛋白受体（ASGPR）介导细胞外蛋白的降解。
    M-MoDE-A (2)
  • HY-163811
    BRD9 Degrader-4

    		Molecular Glues Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD9 Degrader-4 (BRD9c) 是一种双功能分子胶 (molecular glue)，是一种有效的 BRD9 降解剂，其 DC50 值 ≤25 nM。BRD9 Degrader-4 具有抗癌作用。
    BRD9 Degrader-4
  • HY-163812
    ER degrader 9

    		Molecular Glues Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ER degrader 9 (compound 1) 是一种双功能分子胶 (molecular glue)，是一种有效的雌激素受体 (ER) 降解剂，在 MCF-7 细胞中的 DC50 ≤10 nM。ER degrader 9 可用于乳腺癌的研究。
    ER degrader 9
  • HY-159004
    Se-DOPE

    		Reactive Oxygen Species Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Se-DOPE 是一种含硒的磷脂分子。Se-DOPE 可用于合成双功能 Janus 脂质酶。Se-DOPE 在光诱导下促进 ROS 的合成，在谷胱甘肽存在下清除 ROS。Se-DOPE 可以调节氧化还原和免疫稳态，促进感染性糖尿病伤口的愈合。
    Se-DOPE
  • HY-W088413A
    DOTA-amide dihydrate

    		Biochemical Assay Reagents Cancer
    DOTA-amide (dihydrate) 是一种螯合剂 （Bifunctional Chelators (BFCs)）。DOTA-amide (dihydrate) 可以和 Affibody 分子 ZHER2:S1 结合，其复合物能特异性结合 HER2 ,可以用于检测前列腺癌常见的骨转移。
    DOTA-amide dihydrate
  • HY-155819
    M3/PDE4 modulator-1

    		mAChR Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    M3/PDE4 modulator-1 (compound 10f) 是一种双功能分子，是 M3 mAChR 拮抗剂和 PDE4 抑制剂。M3/PDE4 modulator-1 (10-1000 nM/kg；iv) 在 OVA 大鼠模型中，减少半胱氨酸嗜酸性粒细胞内流。
    M3/PDE4 modulator-1
  • HY-132975
    PrDiAzK

    		Bacterial Others
    PrDiAzK 是一种双功能氨基酸。PrDiAzK 可以在细菌和哺乳动物细胞培养物中选择性地掺入蛋白质中。PrDiAzK 可通过翻译的随机正交重新编码 (SORT) 用于蛋白质组范围内的整合。PrDiAzK 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    PrDiAzK
  • HY-149558
    CXCR4-IN-2

    		Apoptosis CXCR Cancer
    CXCR4-IN-2 (compound A1) 是一种双功能氟化小分子，是强效的 CXCR4 抑制剂，具有抗癌活性。CXCR4-IN-2 对小鼠结直肠癌 (CRC) 细胞具有细胞毒性 (IC50: 60 μg/mL; 72 h) 和抗增殖作用。CXCR4-IN-2 诱导细胞在 G2/M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    CXCR4-IN-2
  • HY-130050
    Luzopeptin A

    BBM-928 A

    		 Antibiotic HIV Infection Cancer
    Luzopeptin A (BBM-928 A) 是一种放线白介素样抗肿瘤抗生素。Luzopeptin A 是一种双功能 DNA 嵌入剂，可以与分离的 DNA 分子相互作用。Luzopeptin A 诱导闭合超螺旋 PM2 DNA 的解旋-重绕过程。Luzopeptin A 对 HIV-1 和 HIV-2 逆转录酶具有活性，对于 HIV-1 RT 和 HIV-2 RT 的 IC50 值分别为 7 nM 和 68 nM。
    Luzopeptin A
  • HY-138642
    Vepdegestrant
    3 篇文献验证

    ARV-471

    		 PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 值约为 2 nM。
    Vepdegestrant
  • HY-138642A
    (Rac)-Vepdegestrant

    (Rac)-ARV-471

    		 Estrogen Receptor/ERR PROTACs Cancer
    (Rac)-Vepdegestrant 是 Vepdegestrant (HY-138642) 的异构体。Vepdegestrant ((Rac)-ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 值约为 2 nM。
    (Rac)-Vepdegestrant
  • HY-159493
    BI2536-PEG2-Halo

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    BI2536-PEG2-Halo 是一种双功能分子，包含 Halo 标签 (Halo tag) 的配体和 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂 BI-2536 (HY-50698)。BI2536-PEG2-Halo 可抑制含有 Halo-p53R273H(FL)-mCherry 标签的 293T 细胞增殖 (IC50=23 nM)，对 p53 突变癌细胞表现出选择性毒性。
    BI2536-PEG2-Halo
  • HY-170405
    YB-3–17

    		PROTACs mTOR Cancer
    YB-3-17 是一种双功能分子，可抑制 mTOR（IC50=0.22 nM）或通过 PROTAC 机制降解 G1 至 S 期转变 1 基因（GSPT1，DC50=5 nM）。YB-3-17 在多种胶质母细胞瘤细胞系中表现出抗增殖活性，IC50 为纳摩尔水平。YB-3-17 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-170407); Black: linker (HY-A0102); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-14658))
    YB-3–17
  • HY-158685
    RG7112D

    		MDM-2/p53 Cancer
    RG7112D 是一种有效的 MDM2 抑制剂，通过 HTRF 结合测定抑制 MDM2-p53 和 VHL-HIF1α 的 IC50 分别为 11 nM 和 >10000 nM。RG7112D 通过酰胺键与 VHL-Amine 偶联，形成双功能分子 YX-02-030。YX-02-03 是一种 MDM2-PROTAC，可有效抑制 MDM2-p53 结合 (HTRF IC50 = 63nM)。RG7112D 可以稳定 MDM2 蛋白并提高 p53 蛋白水平。
    RG7112D

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