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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-W793613
    Drimendiol

    		Bacterial Infection
    Drimendiol (compound 1) 是一种活性产物，可从冬青树 (D. winterii) 的叶子和树枝中分离出来。Drimendiol 对白色念珠菌 (C. albicans)、金黄色葡萄球菌 (S. aureus) 和 表皮葡萄球菌 (S. epidermidis) 生物膜形成有抑制作用，50% 生物膜抑制浓度值 (BIC50s) 分别为 25.5、65.1 和 67.1 µg/ml。
    Drimendiol
  • HY-162957
    LasR-IN-5

    		Others Infection
    LasR-IN-5 (compound 3C) 是一种 LasR 拮抗剂，其 IC50 为 1.37 μM，在假单胞菌生物膜形成中表现出 77% 的抑制作用。此外，LasR-IN-5 还显示出对群体感应 (QS) 的抑制活性，并可用于假单胞菌感染研究。
    LasR-IN-5
  • HY-155722
    Mtb-IN-5

    		Bacterial Infection
    Mtb-IN-5 (compound (-)17j) 是一种具有抗结核分枝杆菌 (Mtb) 活性的异恶唑。Mtb-IN-5 抑制巨噬细胞内结核分枝杆菌的呼吸和生物膜形成，增强抗生素异烟肼 (INH) 对耐 INH 结核分枝杆菌突变体的抑制作用。
    Mtb-IN-5
  • HY-155720
    Mtb-IN-4

    		Bacterial Infection
    Mtb-IN-4 (compound 17h) 是一种具有抗结核分枝杆菌 (Mtb) 活性 (IC50=0.70 μM) 的异恶唑。Mtb-IN-4 抑制巨噬细胞内结核分枝杆菌的呼吸和生物膜形成，增强抗生素异烟肼 (INH) 对耐 INH 结核分枝杆菌突变体的抑制作用。
    Mtb-IN-4
  • HY-147970
    Antifungal agent 34

    		Fungal Infection
    Antifungal agent 34 (compound 6i) 是一种有效的抗真菌剂 (antifungal)。Antifungal agent 34 对白色念珠菌有较强的抗真菌活性，MIC 为 4 μg/mL。Antifungal agent 34 对白色念珠菌菌丝和生物膜发育有明显的抑制作用。Antifungal agent 34 对哺乳动物细胞无细胞毒性。
    Antifungal agent 34
  • HY-156843
    Antiproliferative agent-38

    		Others Cancer
    Antiproliferative agent-38 (com 18) 是一种四环，但其最活泼的环氮 (可能是喹啉部分) 上无法进行 N-烷基化。Antiproliferative agent-38 缺少抗疟疾活性，缺少抗癌细胞增殖活性。
    Antiproliferative agent-38
  • HY-161803
    Anti-MRSA agent 12

    		Antibiotic Bacterial Infection
    Anti-MRSA agent 12 (Compound SM-5) 是一种抗生素，具有抑菌活性，对 Staphylococcus aureus，S. epidermidis 和 Escherichia coli 的 MIC 为 7.81，7.81 和 62.5 μM。Anti-MRSA agent 12 通过抑制生物膜形成抑制甲氧西林耐受的 S. aureus (MRSA)。
    Anti-MRSA agent 12
  • HY-164123
    Antibiofilm agent-9

    		Bacterial Infection
    Antibiofilm agent-9 (Compound 4) 是一种具有抗菌活性的吡咯霉素衍生物。Antibiofilm agent-9 抑制 Bacillus anthracis，MIC 为 0.031 μg/mL。Antibiofilm agent-9 表现出抗生物膜活性，生物膜抑制率为 84% (24 小时，8.0 μg/mL)。Antibiofilm agent-9 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
    Antibiofilm agent-9
  • HY-146304
    YXL-13

    		Bacterial Infection
    YXL-13 是一种有效的绿脓杆菌 (Pseudomonas aeruginosa, PAO1) 抑制剂，IC50 为 3.686 μM。YXL-13 能抑制 PAO1 的毒力因子和生物膜形成。YXL-13 通过抑制群体感应系统 (QS) 降低 PAO1 的致病性和耐药性。YXL-13 可用于抗菌研究。
    YXL-13
  • HY-162430
    Antibacterial agent 206

    		Bacterial Infection
    Antibacterial agent 206 (Compound 10e) 是一种基于吲哚丙烯酰衍生的氧杂蒽环化合物，具有较宽的抗菌谱，MIC 为 0.25-1 μg/mL。Antibacterial agent 206 减少了胞外多糖，消除了生物膜，从而减轻了耐药性。Antibacterial agent 206 通过破坏膜完整性、积累活性氧 ROS、抑制 DNA 复制等途径发挥抑菌作用。
    Antibacterial agent 206
  • HY-162429
    Antibacterial agent 205

    		Bacterial Infection
    Antibacterial agent 205 (Compound 10d) 是一种基于吲哚丙烯酰衍生的氧杂蒽环化合物，具有较宽的抗菌谱，MIC 为 0.25 ~ 0.5 μg/mL。Antibacterial agent 205 减少了胞外多糖，消除了生物膜，从而减轻了耐药性。Antibacterial agent 205 通过破坏膜完整性、积累活性氧 ROS、抑制 DNA 复制等途径发挥抑菌作用。
    Antibacterial agent 205
  • HY-119726
    Fosmanogepix

    APX001; E1211

    		 Fungal Infection Inflammation/Immunology
    Fosmanogepix (APX001) 是一种广谱的抗侵袭性真菌感染药物。Fosmanogepix (APX001) 的靶标是真菌中糖基磷脂酰肌醇锚定甘露蛋白定位所需的保守 Gwt1 酶，这种抑制阻止了细胞壁甘露蛋白的适当定位，从而损害了细胞壁的完整性、生物膜的形成、胚管的形成和真菌的生长。可用于侵袭性真菌感染疾病的研究。
    Fosmanogepix
  • HY-146811
    HSGN-94

    		Bacterial Inflammation/Immunology
    HSGN-94 是一种有效的抗菌剂，可抑制脂磷酸 (LTA) 生物合成。HSGN-94 抑制耐药革兰氏阳性菌，MIC 值为 0.25-2 μg/mL。HSGN-94 抑制 MRSA 和耐 Vancomycin (HY-B0671) 的 Enterococci 的生物膜形成。HSGN-94 还抑制促炎细胞因子，在 MRSA 小鼠伤口感染模型中表现出体内功效。
    HSGN-94
  • HY-119726A
    Fosmanogepix (tautomerism)

    APX001 (tautomerism); E1211 (tautomerism)

    		 Fungal Infection Inflammation/Immunology
    Fosmanogepix tautomerism (APX001 tautomerism) 是一种广谱且口服有效的抗侵袭性真菌感染化合物。Fosmanogepix tautomerism 的靶标是真菌中糖基磷脂酰肌醇锚定甘露蛋白定位所需的保守 Gwt1 酶，这种抑制阻止了细胞壁甘露蛋白的适当定位，从而损害了细胞壁的完整性、生物膜的形成、胚管的形成和真菌的生长。Fosmanogepix tautomerism 可用于侵袭性真菌感染疾病的研究。
    Fosmanogepix (tautomerism)
  • HY-169919
    HDM-IN-1

    		Histone Demethylase Fungal Infection
    HDM-IN-1 (Compound A4) 是真菌组蛋白去甲基化酶（HDM）抑制剂，可抑制 Cryptococcus neoformans 和 Candida auris 中的 H3K27me3，IC50 分别为 134 和 12 nM。HDM-IN-1 通过抑制生物膜和荚膜形成，对 Cryptococcus neoformans 和 Candida auris 表现出抑制作用，MIC80 为 0.5-2 μg/mL。HDM-IN-1 在 ICR 小鼠模型中表现出抗真菌活性。
    HDM-IN-1
  • HY-163473
    IITR08367

    		Bacterial Infection
    IITR08367 是一种有效的效应泵 Acinetobacter baumannii Fosfomycin Efflux pump (AbaF) 抑制剂，用于增强 Fosfomycin (HY-B1075A) 对 Acinetobacter baumannii 的抗菌活性。通过干扰 Fosfomycin/H+ 反向转运活动来发挥作用。
    IITR08367
  • HY-131337
    RhlR antagonist 1

    		Bacterial Infection
    RhlR antagonist 1 是一种有效的 RhlR 拮抗剂，IC50 为 26 μM。RhlR antagonist 1 对 LasR 和 PqsR 表现出选择性的 RhlR 拮抗作用，在静态和动态环境下对生物膜的形成有较强的抑制作用，并能减少绿脓杆菌毒力因子的产生，如鼠李糖脂和绿脓杆菌素等。RhlR antagonist 1 可用于开发 QS 调节分子来控制铜绿假单胞菌感染。
    RhlR antagonist 1

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