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bivalent inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-125232
    MS645

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    MS645 是一种 BET bromodomains (BrD) 抑制剂，对于 BRD4-BD1/BD2 的 Ki 值为 18.4 nM。MS645 在空间上限制 BRD4 BrDs 的二价抑制，从而导致实体肿瘤细胞中 BRD4 转录活性的持续抑制。
    MS645
  • HY-162299
    EGFR kinase inhibitor 3

    		EGFR Cancer
    EGFR kinase inhibitor 3 (compound 2) 是一种二价 ATP-变构 EGFR 激酶抑制剂，对于 WT EGFR、EGFR 激活突变 L858R、L858R/T790M 和 L858R/T790M/C797S 的 IC50 分别为 <10 nM、1.5 nM、0.059 nM、0.064 nM。EGFR kinase inhibitor 3 是一种 C 连接抑制剂。
    EGFR kinase inhibitor 3
  • HY-108350
    MI-2-2

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    MI-2-2 是一种有效的 menin-MLL 抑制剂。MI-2-2 以低纳摩尔亲和力 (Kd=22 nM) 与 menin 结合，并非常有效地破坏 menin 和 MLL 之间的二价蛋白质-蛋白质相互作用。MI-2-2 在 MLL 白血病细胞中具有特异且非常显著的活性，包括抑制细胞增殖、下调 Hoxa9 表达和分化。
    MI-2-2
  • HY-111373
    RapaLink-1
    5 篇以上引用文献

    		 mTOR Autophagy Cancer
    RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制剂，通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin, HY-10219) 与二代 mTOR 抑制剂 MLN0128 (HY-13328) 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 更有效，能有效地阻断癌源性的，激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。RapaLink-1 通过促进自噬在抗磷脂综合征中发挥抗血栓作用。具有抗癌活性。
    RapaLink-1
  • HY-162300
    EGFR kinase inhibitor 4

    		EGFR Cancer
    EGFR kinase inhibitor 4 (Compound 4) 是一种二价 ATP 变构 EGFR 抑制剂 (对于突变 EGFR (LRTMCS) IC50 为 1.8 nM) 。EGFR kinase inhibitor 4 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    EGFR kinase inhibitor 4
  • HY-162152
    biKEAP1

    		Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    biKEAP1 (compound 3) 是靶向二聚体 KEAP1 的抑制剂。biKEAP1 通过结合细胞 KEAP1 二聚体，而释放被 KEAP1 隔离的 NRF2 蛋白，从而导致 NRF2 即时激活。biKEAP1 还促进 NRF2 的核转位，直接抑制促炎细胞因子转录。 biKEAP1 能够减轻急性炎症模型中的急性炎症，减轻炎症损伤。
    biKEAP1
  • HY-169244
    CDK-TCIP1

    		CDK Bcl-2 Family Cancer
    CDK-TCIP1 是一种连接 CDK9 抑制剂 SNS-032 (HY-10008) 和 BCL6 配体 BI3812 (HY-111381) 的二价分子。CDK-TCIP1 能有效且特异性地杀死 BCL6 过表达细胞，对于 SUDHL5 细胞的 EC50 为 7.7 nM。
    CDK-TCIP1
  • HY-150684
    GXH-II-052

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    GXH-II-052 是一种有效的二价BET（bivalent bromodomain and extraterminal domain (BET)）抑制剂。GXH-II-052 显示与 BRD4-1、BRD4-2、BRD4-T、BRDT-1、BRDT-2、BRDT-T 的结合潜力，Kd 值分别为 28、9.1、4.8、0.6、8.4、2.6 nM。GXH-II-052 显示出抗增殖活性。GXH-II-052 降低 c-Myc 的表达。
    GXH-II-052
  • HY-149521
    PI3K-IN-47

    		PI3K Cancer
    PI3K-IN-47 (Compound 27) 是一种二价 PI3K 抑制剂 (IC50: 对 PI3Kα 为 0.44 nM，对 PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ 为 7.18 nM、13.92 nM、22.83 nM。PI3K-IN-47 诱导细胞周期停滞在 G1 期，抑制集落形成和细胞迁移。PI3K-IN-47 抑制 HGC-27 异种移植小鼠的肿瘤生长。
    PI3K-IN-47
  • HY-150683
    NC-III-49-1

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    NC-III-49-1 是一种有效的二价BET（bivalent bromodomain and extraterminal domain (BET)）抑制剂。NC-III-49-1 显示与 BRD4-1、BRD4-2、BRD4-T、BRDT-1、BRDT-2、BRDT-T 的结合潜力，Kd 值分别为 0.095、0.32、0.29、0.089 、5.5、0.058 nM。NC-III-49-1 显示出抗增殖活性。NC-III-49-1 降低 c-Myc 的表达。
    NC-III-49-1

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