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抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

7

多肽产品

6

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-108618
    BC11-38

    		Phosphodiesterase (PDE) Endocrinology
    BC11-38 是一种有效、选择性和生物活性的 PDE11 抑制剂，对 PDE11 和 PDE1-10 的 IC50 分别为 0.28 µM 和 >100 µM。BC11-38 提高 H295R 细胞 cAMP 水平、PKA 介导的 ATF-1 磷酸化和皮质醇生成。
    BC11-38
  • HY-B0764A
    Bucladesine calcium
    最多引用文献
    28 篇文献验证

    Dibutyryl cAMP calcium salt; DBcAMP calcium salt

    		 PKA Phosphodiesterase (PDE) Apoptosis Others
    二丁酰环磷腺苷钙 Bucladesine calcium salt (Dibutyryl-cAMP calcium salt;DC2797 calcium salt) 是可渗透细胞的 cAMP 类似物，可通过增加细胞内 cAMP 水平，选择性激活 cAMP 依赖性蛋白激酶(PKA)。Bucladesine calcium salt 也有磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂的作用。
    Bucladesine calcium
  • HY-B0764
    Bucladesine sodium
    最多引用文献
    28 篇文献验证

    Dibutyryl cAMP sodium salt; DBcAMP sodium salt

    		 PKA Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    布拉地新钠盐 Bucladesine sodium salt (Dibutyryl-cAMP sodium salt) 是一种稳定的环 AMP (cAMP) 类似物，也是一种选择性的 PKA 活化剂，可提高细胞内 cAMP 的水平。Bucladesine sodium salt 也是一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Bucladesine sodium salt 具有抗炎活性，可用于伤口愈合不良。
    Bucladesine sodium
  • HY-14899
    Taprenepag
    3 篇文献验证

    CP-544326

    		 Prostaglandin Receptor Endocrinology
    Taprenepag (CP-544326) 是一种有效的选择性前列腺素 EP(2) 激动剂，对人和大鼠 EP2 的 IC50 分别为 10 和 15 nM。 Taprenepag 对 EP2 的选择性高于其他EP受体 (对于 EP1，EP3 和 EP4 的 IC50>3200 nM) 以及一组37 种 G 蛋白偶联受体。
    Taprenepag
  • HY-130786
    Denbufylline

    BRL 30892

    		 Phosphodiesterase (PDE) Others Inflammation/Immunology
    Denbufylline (BRL 30892) 是一种磷二酯酶-4 (PDE4) 抑制剂。Denbufylline 能够阻断细胞内 cAMP (环磷酸腺苷) 的降解，从而增加细胞内 cAMP 的水平，这有助于调节多种细胞功能。Denbufylline 可用于慢性阻塞性肺病 (COPD)，哮喘和其他炎症性疾病的研究。
    Denbufylline
  • HY-105912
    ONO 1082

    		Others Endocrinology
    ONO 1082 是一种 Prostaglandin E1 (PGE1) (HY-B0131) 衍生物，可增加肝细胞中的 cAMP 水平。ONO 1082 通过增加 cAMP 水平与胆汁淤积因子发生竞争作用。
    ONO 1082
  • HY-163530
    GPR41 modulator 1

    		Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    GPR41 modulator 1 (compound 10ak) 是一种有效的 GPR41 调节剂，其 EC50 值为 0.679 µM。GPR41 modulator 1 表现出激动剂调节活性。
    GPR41 modulator 1
  • HY-B0764R
    Bucladesine sodium (Standard)

    		PKA Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    布拉地新钠盐(Standard) Bucladesine (sodium) (Standard)是 Bucladesine (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bucladesine sodium salt (Dibutyryl-cAMP sodium salt) 是一种稳定的环 AMP (cAMP) 类似物，也是一种选择性的 PKA 活化剂，可提高细胞内 cAMP 的水平。Bucladesine sodium salt 也是一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Bucladesine sodium salt 具有抗炎活性，可用于伤口愈合不良。
    Bucladesine sodium (Standard)
  • HY-116540
    L 858051

    		Others Others
    L 858051 是福斯高林的类似物，可激活腺苷酸环化酶，同时还对细胞内 cAMP 水平具有调节作用，特别是增强心肌细胞中的 CNG 电流。
    L 858051
  • HY-N3550
    Catalponol

    		Others Cancer
    梓酚 Catalponol 是萘醌衍生物。Catalponol 通过诱导酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase) 活性来增强多巴胺的生物合成。Catalponol 还可以提高 PC12 细胞中 cAMP 和酪氨酸羟化酶磷酸化的水平。
    Catalponol
  • HY-106137
    Tofimilast

    		Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Tofimilast 是 Phosphodiesterase 4 (PDE4) 的抑制剂 (IC50=0.14 μM)。Tofimilast 通过抑制 PDE4 的活性，增加细胞内 cAMP 的水平，从而发挥抗炎作用。
    Tofimilast
  • HY-162581
    FCPR16

    		Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    FCPR16 是 磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂。FCPR16 增加 SH-SY5Y 细胞中的cAMP 水平。FCPR16 可用于帕金森病的研究。
    FCPR16
  • HY-161506
    PDE1-IN-7

    		Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    PDE1-IN-7 (Compound 13h) 是 bPDE1 的选择性抑制剂 (IC50=10 nM)。在 BDL 诱导的肝纤维化大鼠模型中表现出显著的抗纤维化效果。PDE1-IN-7 可以用于肝纤维化方面的研究。
    PDE1-IN-7
  • HY-114727
    PDE7-IN-4

    		Others Inflammation/Immunology
    PDE7-IN-4是一种磷酸二酯酶7（PDE7）抑制剂，具有促使细胞内环腺苷酸（cAMP）水平升高的活性。PDE7-IN-4在神经传递和抗炎应用中显示出潜在的抑制效果。PDE7-IN-4通过作用于cAMP/cAMP反应元件结合蛋白（CREB）通路发挥其生物活性。PDE7-IN-4的开发旨在改善其药代动力学特征，以更有效地靶向神经退行性疾病和其他炎症相关疾病。
    PDE7-IN-4
  • HY-125791
    cis-Epoxysuccinic acid
    2 篇文献验证

    		 Succinate Receptor 1 Cardiovascular Disease
    cis-Epoxysuccinic acid 是 succinate receptor (SUCNR1/GPR91) 的激动剂。cis-Epoxysuccinic acid 抑制 cAMP 的水平，其 EC50 值为 2.7 µM。cis-Epoxysuccinic acid 可用于心血管系统的研究。
    cis-Epoxysuccinic acid
  • HY-P3570
    Adipokinetic hormone II (Locusta migratoria)

    Lom-AKH-II

    		 Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Adipokinetic hormone II (Locusta migratoria) (Lom-AKH-II) 是一种昆虫脂肪运动激素 (AKH)，能够提高脂肪体 cAMP 水平。AKHs 控制飞蝗从脂肪体储存库中直接动员碳水化合物和脂质，这依赖于 AKHs 受体通过刺激性鸟嘌呤核苷酸结合蛋白 (Gs) 来偶联 cAMP 形成和糖原磷酸化酶激活过程。
    Adipokinetic hormone II (Locusta migratoria)
  • HY-P3572
    Adipokinetic hormone I (Locusta migratoria)

    Lom-AKH-I

    		 Endogenous Metabolite Endocrinology
    Adipokinetic hormone I (Locusta migratoria) (Lom-AKH-I) 是一种昆虫脂肪运动激素 (AKH)，能够提高脂肪体 cAMP 水平。AKHs 控制飞蝗从脂肪体储存库中直接动员碳水化合物和脂质，这依赖于 AKHs 受体通过刺激性鸟嘌呤核苷酸结合蛋白 (Gs) 来偶联 cAMP 形成和糖原磷酸化酶激活过程。
    Adipokinetic hormone I (Locusta migratoria)
  • HY-P1290
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide

    PKI-(6-22)-amide

    		 PKA Neurological Disease
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA) 的抑制剂，Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 可显着逆转小鼠低水平的吗啡缓解疼痛的感受。
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide
  • HY-124371
    Amentoflavone hexaacetate

    		Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease
    Amentoflavone hexaacetate是一种3,5-环核苷酸磷酸二酯酶抑制剂，具有抗血小板聚集活性。Amentoflavone hexaacetate能够抑制由ADP或胶原诱导的洗脱人血小板的聚集。Amentoflavone hexaacetate还能够抑制人血小板中的cAMP磷酸二酯酶活性。Amentoflavone hexaacetate在存在前列腺素E1的情况下，可以显著增加血小板的cAMP水平。Amentoflavone hexaacetate具有抗血管生成和抗转移的效果。
    Amentoflavone hexaacetate
  • HY-P4860
    Adropin (34-76) (human, mouse, rat)

    		Akt Gli JNK PKA Metabolic Disease
    Adropin (34-76) 是 Adropin 的分泌结构域。Adropin (34-76) 在肝细胞中可抑制 cAMP 水平和葡萄糖生成，具有降血糖的作用。Adropin (34-76) 通过抑制 GLI1 信号通路发挥抗纤维化的作用。
    Adropin (34-76) (human, mouse, rat)
  • HY-101826A
    ER21355 hydrochloride

    		Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    ER21355 hydrochloride 是 ER21355 (HY-101826) 的盐酸盐形式。ER21355 hydrochloride 是磷酸二酯酶 (PDE) 的抑制剂，可以通过提高 cAMP 和 cGMP 水平，松弛平滑肌细胞，改善良性前列腺增生 (BPH) 和前列腺功能障碍。
    ER21355 hydrochloride
  • HY-134266
    8-Bromo-AMP
    1 篇文献验证

    8-Bromoadenosine 5'-monophosphate; 8-Bromoadenylic acid

    		 Others Cardiovascular Disease
    8-Bromo-AMP (8-Bromoadenosine 5'-monophosphate) 是一种膜可渗透的 cAMP 类似物。 8-Bromo-AMP 通过增加 ATP、ADP 和总腺嘌呤核苷酸的水平来提高心脏从缺血和再灌注中恢复的能力。
    8-Bromo-AMP
  • HY-137308
    15(R)-Prostaglandin D2

    15R-PGD2

    		 Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    15(R)-Prostaglandin D2 是潜在的前列腺激素 DP(2) 受体 (Prostaglandin Receptor) 激动剂，具有抗炎活性。15(R)-Prostaglandin D2 可以增加人嗜酸性粒细胞中的肌动蛋白聚合，并增加血小板中的 cAMP 的水平。
    15(R)-Prostaglandin D2
  • HY-162394
    Vasopressin V2 receptor antagonist 2

    		Vasopressin Receptor Metabolic Disease
    Vasopressin V2 receptor antagonist 2 (Compound 33) 是一种精氨酸加压素 V2受体 (V2R) 拮抗剂，Ki 值为 6.2 nM。Vasopressin V2 receptor antagonist 2 能有效降低 cAMP 水平，从而抑制肾囊肿生长。
    Vasopressin V2 receptor antagonist 2
  • HY-103302
    SUN B8155

    		CGRP Receptor Endocrinology
    SUN B8155 是降钙素 (calcitonin) 受体的非肽激动剂，选择性地模拟降钙素的生物作用。降钙素是一种主要由甲状腺分泌的 32 个氨基酸的肽激素，在维持骨内稳态方面起着重要作用。
    SUN B8155
  • HY-120547
    UCB-11056

    		Others Neurological Disease Metabolic Disease
    UCB-11056 是一种环磷酸腺苷生成调节剂。UCB-11056 可快速增加大鼠脑内环磷酸腺苷水平，并增强体外刺激的环磷酸腺苷形成。UCB-11056 本身并不刺激 cAMP 的形成。UCB-11056 是一种潜在的益智剂。
    UCB-11056
  • HY-N2118
    Bilobetin
    1 篇文献验证

    		 PPAR PKA Akt p38 MAPK ERK Metabolic Disease
    白果素 Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分，可以降低血脂，改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗，增加肝脏对脂质的吸收和氧化，降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平，增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性，并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化，核转位和活性，同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
    Bilobetin
  • HY-163996
    DD202-114

    		GLP Receptor Metabolic Disease
    DD202-114 是一种有效且选择性的 GLP1R 激动剂。DD202-114 促进 cAMP 积累。DD202-114 降低血糖水平和食物摄入量。DD202-114 具有用于研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖症研究的潜力。
    DD202-114
  • HY-129210
    KMUP-4

    		Phosphodiesterase (PDE) Potassium Channel Cardiovascular Disease
    KMUP-4 作为一种具有 cGMP 增强活性的黄嘌呤衍生物，通过内皮依赖性和非依赖性机制诱导主动脉舒张。KMUP-4 通过抑制磷酸二酯酶 (PDEs) 和激活 K+ 通道 (K+ channels) 来增加细胞质中的环磷酸鸟苷 (cGMP) 和环磷酸腺苷 (cAMP) 水平。KMUP-4 可用于心血管疾病的研究。
    KMUP-4
  • HY-168558
    PDE4B/D-IN-4

    		Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    PDE4B/D-IN-4 (compound 4p) 是 PDE-4B 和 PDE-4D 的有效抑制剂，其 IC50 分别为 5.50 nM 和 6.81 nM。PDE4B/D-IN-4 作用之后细胞内 cAMP 水平升高。
    PDE4B/D-IN-4
  • HY-15478
    WZ811
    3 篇文献验证

    		 CXCR Endocrinology Cancer
    WZ811 是一种具有口服活性的，高效竞争性的 CXCR4 拮抗剂。WZ811 有效抑制细胞中 CXCR4/SDF-1 (也称为 CXCL12) -介导的 cAMP 水平调节 (EC50=1.2 nM) 和 SDF-1 诱导的基质胶侵入 (EC50=5.2 nM)。
    WZ811
  • HY-P5189A
    His-D-beta-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 TFA

    		Endogenous Metabolite Cholinesterase (ChE) Others
    His-D-beta-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 TFA 是 GHRP-1 的代谢物，是一种生长激素释放肽。GHRP-1，或者说 Ala-His-D-beta Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2，它具有促进生长激素 (GH) 释放的作用。GHRP-1 在大鼠垂体静态单层细胞中增加 GH 释放，增加 [Ca2+]i 水平，但不影响 cAMP 水平。
    His-D-beta-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 TFA
  • HY-N2118R
    Bilobetin (Standard)

    		PPAR PKA Akt p38 MAPK ERK Metabolic Disease
    白果素 (Standard) Bilobetin (Standard) 是 Bilobetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分，可以降低血脂，改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗，增加肝脏对脂质的吸收和氧化，降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平，增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性，并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化，核转位和活性，同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
    Bilobetin (Standard)
  • HY-108047
    MK-0873

    		Phosphodiesterase (PDE) Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    MK-0873 是一种选择性的磷酸二酯酶-4 (PDE4) 抑制剂。MK-0873 通过抑制 PDE4 酶的活性，增加细胞内的环磷酸腺苷 (cAMP) 水平，随后激活蛋白激酶 A (PKA)。激活的 PKA 能够抑制炎症细胞的活性并导致气道平滑肌的直接松弛。MK-0873 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
    MK-0873
  • HY-100936
    Etazolate hydrochloride

    SQ 20009; EHT 0202 hydrochloride

    		 Phosphodiesterase (PDE) GABA Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Etazolate hydrochloride (SQ 20009) 是一种口服有效的、选择性的 4 型磷酸二酯酶 (PDE4) 抑制剂，IC50 为 2 μM。Etazolate hydrochloride 是一种 γ-氨基丁酸 A (GABAA) 受体调节剂。Etazolate hydrochloride 是一种 α-分泌酶 (α-secretase) 激活剂，可诱导可溶性淀粉样前体蛋白 (sAPPα) 的产生。Etazolate hydrochloride 是一种吡唑并吡啶类衍生物，可增加 cAMP 水平。Etazolate hydrochloride 具有抗焦虑样、抗抑郁样和抗炎作用。
    Etazolate hydrochloride
  • HY-126250
    NPD-1335

    		Phosphodiesterase (PDE) Parasite Infection Inflammation/Immunology
    NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 是布氏锥虫磷酸二酯酶 B1 (TbrPDEB1) 抑制剂，具有针对布氏锥虫寄生虫的亚微摩尔活性。 NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 显示出改善的细胞毒性谱。 NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 增加细胞内 cAMP 水平，导致细胞周期和细胞死亡的改变。
    NPD-1335
  • HY-B1639
    Enoximone

    		Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    烯氟酮 Enoximone 是一种正性肌力血管舒张剂，也是一种选择性的，具有口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE3) 抑制剂，IC50 为 5.9 μM。Enoximone 通过抑制 cGMP 抑制的 PDE 来诱导血管舒张并增加细胞内 cAMP 水平。Enoximone 还表现出 PDE4 抑制作用，对心肌 PDE4A 的 IC50 为 21.1 μM。Enoximone 可用于充血性心力衰竭的研究，并具有支气管扩张，抗哮喘和抗炎作用。
    Enoximone
  • HY-W127485
    cis-9,10-Methyleneoctadecanoic Acid

    		Biochemical Assay Reagents Others
    cis-9,10-Methyleneoctadecanoic acid 是一种环丙烷脂肪酸，已在细菌和 P. globosa 的消化腺中发现。它是金黄色葡萄球菌细胞膜的一种成分，用香芹酚处理后水平会降低。 cis-9,10-Methyleneoctadecanoic acid 由 H. pylori 分泌，可增强分离的豚鼠壁细胞中组胺和二丁酰 cAMP 刺激的酸分泌。它还以钙依赖性方式激活蛋白激酶 C (PKC)。
    cis-9,10-Methyleneoctadecanoic Acid
  • HY-137370
    2-Hexynyl-5′-N-ethylcarboxamidoadenosine

    HENECA; 2-Hexynyl-NECA

    		 Adenosine Receptor Amyloid-β Neurological Disease
    2-Hexynyl-5′-N-ethylcarboxamidoadenosine (HENECA) 是一种选择性 A2A 腺苷受体 激动剂。2-Hexynyl-5′-N-ethylcarboxamidoadenosine 可增加细胞内 cAMP 水平，并抑制 TNFα 诱发的 MMP-3 释放。2-Hexynyl-5′-N-ethylcarboxamidoadenosine 可诱导 SH-SY5Y 细胞中 Aβ42 的产生。
    2-Hexynyl-5′-N-ethylcarboxamidoadenosine
  • HY-117181
    UK-1745

    		Phosphodiesterase (PDE) Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    UK-1745 是一种具有血管扩张和抗心律失常特性的强心剂。UK-1745 通过抑制磷酸二酯酶III (phosphodiesterase III) 来增加心肌细胞内的环磷酸腺苷 (cAMP) 水平，从而增强心肌收缩力。此外，UK-1745 还具有 β-肾上腺素受体 (adrenergic receptor) 阻断活性，有助于减少心脏的耗氧量并避免钙离子过载。这些特性使 UK-1745 拥有研究充血性心力衰竭的潜力。
    UK-1745
  • HY-N0113A
    Hordenine sulfate

    Ordenina sulfate; Peyocactine sulfate

    		 Antibiotic Others
    Hordenine sulfate (Ordenina sulfate)是一种从发芽大麦中提取的活性化合物，具有抑制黑色素生成的活性。Hordenine sulfate显著降低了黑色素含量，并减少了细胞内cAMP水平。Hordenine sulfate抑制了与黑色素生成相关的蛋白质的表达，包括微盲目转录因子(MITF)、酪氨酸酶、酪氨酸酶相关蛋白(TRP)-1和TRP-2。因此，Hordenine sulfate可以作为抑制色素沉着的有效成分。
    Hordenine sulfate
  • HY-113513
    5-HEPE

    		Others Cancer
    5(S)-HEPE 是二十碳五烯酸的活性代谢物。它由 EPA 在 5-脂氧合酶 (5-LO) 的作用下形成。5(S)-HEPE 是 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 的激动剂。当浓度为 10 μM 时，它会增加表达人类 GPR119 的 CHO-K1 细胞中的 cAMP 积累。当浓度为 10 μM 时，5(S)-HEPE 会增加 MING6 胰岛素瘤胰岛的葡萄糖诱导胰岛素分泌和 HuTu 80 腺癌细胞的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。高脂血症患者的血清 5(S)-HEPE 水平升高。
    5-HEPE

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