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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-141552
    FC9402
    1 篇文献验证

    		 Mitochondrial Metabolism Others Cardiovascular Disease
    FC9402 是一种高效、选择性硫化物醌氧化还原酶 (SQOR) 抑制剂。FC9402 来自专利 WO 2020/146636 A1。FC9402 可减弱 TAC 诱导的心肌细胞肥大和左心室 (LV) 纤维化。FC9402 可用于心血管调节。
    FC9402
  • HY-149453
    MCUF-651

    		Guanylate Cyclase Cardiovascular Disease
    MCUF-651 是一种具有口服活性的鸟苷酸环化酶 A 受体 (GC-A) 正变构调节剂 (PAM) (KD: 397 nM)。 MCUF-651 与 GC-A 结合并选择性增强心房钠尿肽 (ANP) 与 GC-A 的结合。MCUF-651 增强人心脏、肾和脂肪细胞中 ANP 介导的 cGMP 生成。MCUF-651 抑制心肌细胞肥大。
    MCUF-651
  • HY-143248
    KR-39038

    		G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) HDAC Cardiovascular Disease
    KR-39038 是一种口服有效的 GRK5 (G 蛋白偶联受体激酶 5) 抑制剂，IC50 为 0.02 μM。在新生儿心肌细胞中，KR-39038 通过抑制 HDAC5 通路，显著抑制血管紧张素 II 诱导的细胞肥大。KR-39038 具有明显的抗心肌肥厚作用和改善心功能。KR-39038 可用于心力衰竭的研究。
    KR-39038
  • HY-122949
    Momordicine I

    		DGK Metabolic Disease
    Momordicine I 是从 momordica charantia L 中提取的一种三萜化合物。Momordicine I 通过抑制 PLA2G6 和 DGK-ζ 减轻异丙肾上腺素诱导的心肌细胞肥大。
    Momordicine I
  • HY-W017113
    2-Mercaptobenzothiazole

    		Endogenous Metabolite Aryl Hydrocarbon Receptor Metabolic Disease
    2-Mercaptobenzothiazole 是芳烃受体 (AhR) 的激活剂，甲状腺激素合成的抑制剂，多巴胺 β-羟基羟化酶的抑制剂。2-Mercaptobenzothiazole 通过改变 AhR 配体结合域 (LBD) 的构象，激活 AhR 转录并上调靶基因 CYP1A1 和 CYP1B1 的 mRNA 和蛋白表达，从而促进膀胱癌细胞 (BC) 的 侵袭。 2-Mercaptobenzothiazole 抑制甲状腺过氧化物酶 (TPO) 的 IC50 为 11.5 μM，在非洲爪蟾幼虫中抑制甲状腺激素合成引起甲状腺滤泡细胞肥大等组织学反应，延缓发育变质。 2-Mercaptobenzothiazole 还增加了中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中的染色体畸变和姐妹染色单体交换 (SCE) 频率，提高了 F344/N 大鼠的致癌活性。 2-Mercaptobenzothiazole 有效抑制小鼠体内去甲肾上腺素合成并完全阻断外源性多巴胺在大鼠心肌中向去甲肾上腺素的转化。
    2-Mercaptobenzothiazole
  • HY-160706
    HHQ16

    		Drug Derivative Cardiovascular Disease
    HHQ16 是黄芪甲苷 IV (HY-N0431) 的口服活性衍生物。HHQ16 通过靶向降解 lnc4012/lnc9456、拮抗其对 G3BP2/NF-κB 信号传导的影响，来有效逆转梗塞引起的肥大和心力衰。
    HHQ16
  • HY-169052
    Cyy-272

    		JNK Apoptosis Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    Cyy-272 是一种具有口服活性的 JNK 抑制剂，对 JNK1、JNK2、JNK3 的 IC50 值分别为 1.25、1.07、1.24 μM。Cyy-272 通过抑制 JNK 的磷酸化来发挥抗炎作用，从而减轻脂多糖 (LPS, HY-D1056) 诱导的急性肺损伤 (ALI)。同时，Cyy-272 也可以显著抑制高脂质浓度诱导的心肌细胞和心脏组织的炎症，进一步减轻由此产生的心脏肥大、纤维化和细胞凋亡 (Apoptosis)。Cyy-272 可用于肥胖性心肌炎研究。
    Cyy-272

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