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抑制剂 & 激动剂

6

多肽产品

8

天然产物

1

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-101165
    Cyclothiazide

    		iGluR Neurological Disease
    Cyclothiazide 是 AMPA 受体的一种正变构调节剂，经常用于阻断天然和异源表达的AMPA受体的脱敏。Cyclothiazide 可快速抑制 AMPA 受体脱敏，并缓慢增强 AMPA 电流。
    Cyclothiazide
  • HY-121027
    Anagyrine

    (-)-Anagyrine; Monolupine; Rhombinine

    		 mAChR nAChR Neurological Disease
    Anagyrine ((-)-Anagyrine) 是一种存在于 Lupinus albus 中的喹啉类生物碱。Anagyrine 可与毒蕈碱和烟碱乙酰胆碱受体 (AChR) 结合，IC50 值分别为 132 和 2096 µM。Anagyrine 是一种有效的 nAChR 脱敏剂，Anagyrine 可以直接脱敏 nAChR，不需要代谢。
    Anagyrine
  • HY-103045
    CMPD101
    4 篇文献验证

    		 PKC ROCK Cardiovascular Disease
    CMPD101 是一种高效、高选择性、膜透性的 GRK2/3 小分子抑制剂，IC50 分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50 值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM。CMPD101 可用于心衰疾病的研究。
    CMPD101
  • HY-121027A
    Anagyrine hydrochloride

    (-)-Anagyrine hydrochloride; Monolupine hydrochloride; Rhombinine hydrochloride

    		 mAChR nAChR Neurological Disease
    Anagyrine ((-)-Anagyrine) hydrochloride 是一种存在于 Lupinus albus 中的喹啉类生物碱。Anagyrine hydrochloride 可与毒蕈碱和烟碱乙酰胆碱受体 (AChR) 结合，IC50 值分别为 132 和 2096 µM。Anagyrine hydrochloride 是一种有效的 nAChR 脱敏剂，Anagyrine hydrochloride 可以直接脱敏 nAChR，不需要代谢。
    Anagyrine hydrochloride
  • HY-101165R
    Cyclothiazide (Standard)

    		iGluR Neurological Disease
    环噻嗪(Standard) Cyclothiazide (Standard)是 Cyclothiazide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyclothiazide 是 AMPA 受体的一种正变构调节剂，经常用于阻断天然和异源表达的AMPA受体的脱敏。Cyclothiazide 可快速抑制 AMPA 受体脱敏，并缓慢增强 AMPA 电流。
    Cyclothiazide (Standard)
  • HY-103229
    Cl-HIBO

    		iGluR Neurological Disease
    Cl-HIBO 是一种高度亚型选择性 GluR1/2 激动剂 (EC50 分别为 4.7 和 1.7 μM)。Cl-HIBO 是一种有效的 AMPA 受体激动剂 (IC50=0.22 μM)。Cl-HIBO 具有脱敏特性。
    Cl-HIBO
  • HY-124906
    JAMI1001A

    		iGluR Neurological Disease
    JAMI1001A 是 AMPA 受体的正变构调节剂。JAMI1001A 有效地调节了 flip 和 flop 受体亚型的 AMPA 受体失活和脱敏。
    JAMI1001A
  • HY-P3785
    PKI(5-22)amide

    		PKA Neurological Disease
    PKI(5-22)amide 是环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 抑制剂的活性片段。PKI(5-22)amide 抑制 PKA 激活，但不能减弱 CRF1 受体的同源脱敏作用。
    PKI(5-22)amide
  • HY-137988
    Palvanil

    		TRP Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Palvanil 是一种 Capsaicin (HY-10448) 类似物，对 TRPV1 受体表现出较强的脱敏能力，其具有抗疼痛和抗炎作用。
    Palvanil
  • HY-P5876
    Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine)

    ProADM N20(bovine, porcine); PAMP-20(bovine, porcine)

    		 nAChR Neurological Disease
    Proadrenomedullin (N-20) (ProADM N20) (bovine, porcine) 是一种从嗜铬细胞中释放的有效的非竞争性降压和儿茶酚胺释放 (catecholamine release) 抑制肽。Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine) 抑制 PC12 嗜铬细胞瘤细胞儿茶酚胺分泌，其 IC50 为 350 nM。Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine) 还能阻断烟碱能激动剂对茶酚胺释放的脱敏作用 (EC50≈270 nM)，以及烟碱信号转导 (22Na+摄取)。
    Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine)
  • HY-119943B
    (R)-PF-06256142

    		Others Neurological Disease
    (R)-PF-06256142 是 PF-06256142 的 R 型活性较差的对映异构体。PF-06256142 是一种有效的、选择性的正构 D1 receptor 激动剂，可以减少相对于多巴胺和其他含儿茶酚激动剂的受体脱敏。
    (R)-PF-06256142
  • HY-120946
    VMY-2-95

    		nAChR Neurological Disease
    VMY-2-95 是一种具有口服活性、血脑屏障 (BBB) 渗透性的 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体 (α4β2 nicotinic acetylcholine receptor) 脱敏剂。VMY-2-95 可用于抑郁症或成瘾的研究。
    VMY-2-95
  • HY-B0822S1
    Fipronil-13C6

    		GABA Receptor Cytochrome P450 Inflammation/Immunology
    氟虫腈-13C6 Fipronil-13C6 是 13C 标记的Fipronil。Fipronil 是一种杀虫剂，可作为昆虫 GABA 受体的选择性拮抗剂 (对蟑螂和大鼠受体的 IC50s 分别为 30 nM 和 1,600 nM)。Fipronil 还抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏(IC50 分别为 800 nM 和 10 nM)。在分离的大鼠肝微粒体中，Fipronil 诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP1A1/2，CYP2B1/2 和 CYP3A1/2 的活性。
    Fipronil-13C6
  • HY-161118
    MB327

    		Others Neurological Disease
    MB327 是一种双吡啶非肟类化合物，能够恢复神经肌肉功能。MB327 能以典型的 II 型 PAM 方式来恢复卡巴胆碱脱敏的烟酰胺乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的活性。MB327 可以中和神经毒剂中毒。
    MB327
  • HY-P3041
    Chromostatin (bovine)

    		Calcium Channel Endocrinology
    Chromostatin bovine 是一种嗜铬素 A (CGA) 衍生肽，可抑制钾离子或 carbamoylcholine 诱导的儿茶酚胺 (catecholamine) 释放，ID50 为 5 nM。Chromostatin bovine 可减少钙通量，增强胆碱能诱发的分泌反应的脱敏过程，并调节与儿茶酚胺 (catecholamine) 相关的内分泌反应。
    Chromostatin (bovine)
  • HY-W001160
    5-Hydroxyindole

    		Endogenous Metabolite Others
    5-羟基吲哚 5-Hydroxyindole 是一种羟基化的吲哚，存在于许多药理活性剂和天然产物中。5-Hydroxyindole 可减缓 N1E-115 神经母细胞瘤细胞中 5-HT3 受体介导的离子电流的脱敏。
    5-Hydroxyindole
  • HY-N4323
    14-Deoxyandrographolide

    		Calcium Channel Apoptosis Neurological Disease Metabolic Disease
    14-去氧穿心莲内酯 14-Deoxyandrographolide 是一种具有钙通道 (calcium channel) 阻断活性的劳丹脂二萜，还是一种子宫平滑肌松弛剂。14-Deoxyandrographolide 在人内皮细胞中刺激一氧化氮的释放。14-Deoxyandrographolide 通过诱导 TNFRSF1A 的释放，逐渐使肝细胞对 TNF-α 介导的凋亡脱敏。
    14-Deoxyandrographolide
  • HY-100939
    4-Chlorophenylguanidine hydrochloride

    		Sodium Channel Neurological Disease
    4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 是一种有效的 ASIC3 阳性变构调节剂，可逆转 ASIC3 脱敏作用。4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 通过直接激活通道和增加质子敏感性影响 ASIC3 活性。4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 为设计新的 ASIC3 配体研究 ASIC3 在体内提供了新的化学骨架。
    4-Chlorophenylguanidine hydrochloride
  • HY-N4323R
    14-Deoxyandrographolide (Standard)

    		Calcium Channel Apoptosis Caspase Neurological Disease Metabolic Disease
    14-去氧穿心莲内酯 (Standard) 14-Deoxyandrographolide (Standard) 是 14-Deoxyandrographolide 的分析标准品。14-Deoxyandrographolide 是一种具有钙通道 (calcium channel) 阻断活性的劳丹脂二萜，还是一种子宫平滑肌松弛剂。14-Deoxyandrographolide 在人内皮细胞中刺激一氧化氮的释放。14-Deoxyandrographolide 通过诱导 TNFRSF1A 的释放，逐渐使肝细胞对 TNF-α 介导的凋亡脱敏。
    14-Deoxyandrographolide (Standard)
  • HY-121082
    (-)-Dihydroalprenolol

    L-Dihydroalprenolol

    		 Others Endocrinology
    (-)-Dihydroalprenolol (L-Dihydroalprenolol)是一种β-肾上腺素能拮抗剂，具有抑制β-肾上腺素能受体活性。(-)-Dihydroalprenolol能够导致约60%的β-肾上腺素能受体结合位点的去敏感化。(-)-Dihydroalprenolol的应用也体现在其减少特定β-肾上腺素能配体的结合能力。(-)-Dihydroalprenolol的使用可能影响膜结合的腺苷酸酰化酶的刺激能力。
    (-)-Dihydroalprenolol
  • HY-P2307A
    Tat-NR2Baa TFA

    		iGluR NO Synthase Neurological Disease
    Tat-NR2BAA TFA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide)，没有活性。Tat-NR2BAA TFA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似，但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变，这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c TFA 是一种可通透细胞膜的多肽，破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。
    Tat-NR2Baa TFA
  • HY-P2307
    Tat-NR2Baa

    		iGluR NO Synthase Neurological Disease
    Tat-NR2BAA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide)，没有活性。Tat-NR2BAA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似，但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变，这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c 是一种可通透细胞膜的多肽，破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。
    Tat-NR2Baa
  • HY-130176
    UFP-512

    		Opioid Receptor ERK Adenylate Cyclase Neurological Disease
    UFP-512是一种选择性且有效的 σ-阿片受体 (DOP receptor) 多肽激动剂，具有抗抑郁和抗焦虑的效果。UFP-512 在抑制腺苷酸酰化酶和激活 Erk1/2 方面表现出强效的激动特性。UFP-512 能够促进 DOP receptors 在 Ser363 位点的磷酸化，同时对 cAMP 途径的去敏感化程度较低。UFP-512 有望用于情绪障碍的研究。
    UFP-512
  • HY-N2071
    Cedrol
    1 篇文献验证

    (+)-Cedrol; α-Cedrol

    		 Cytochrome P450 Fungal Apoptosis Caspase Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Cedrol 是一种有效的细胞色素 P-450(CYP) 酶竞争性抑制剂。Cedrol 通过诱导细胞周期阻滞和 Caspase 依赖性凋亡 (apoptosis) 发挥抗癌的作用。Cedrol 作为中性粒细胞激动剂，可使细胞对 N-甲酰基肽的后续刺激脱敏。Cedrol 通过抑制氧化应激和炎症来预防慢性收缩性损伤引起的神经性疼痛。此外，Cedrol 还具有抗菌、预防脱发和抗焦虑的作用。
    Cedrol
  • HY-N2071R
    Cedrol (Standard)

    		Cytochrome P450 Fungal Apoptosis Caspase Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Cedrol (Standard) 是 Cedrol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cedrol 是一种有效的细胞色素 P-450(CYP) 酶竞争性抑制剂。Cedrol 通过诱导细胞周期阻滞和 Caspase 依赖性凋亡 (apoptosis) 发挥抗癌的作用。Cedrol 作为中性粒细胞激动剂，可使细胞对 N-甲酰基肽的后续刺激脱敏。Cedrol 通过抑制氧化应激和炎症来预防慢性收缩性损伤引起的神经性疼痛。此外，Cedrol 还具有抗菌、预防脱发和抗焦虑的作用。
    Cedrol (Standard)
  • HY-121143
    Bis-Q

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    Bis-Q 是一种乙酰胆碱 (ACh) 激动剂，靶向鱼类 Xenomystus nigris 的电压钳制肌纤维。Bis-Q 有两种形式：顺式-Bis-Q（非激动剂）和反式-Bis-Q（激动剂）。光异构化将顺式-Bis-Q 转化为反式-Bis-Q，从而诱导激动剂诱导电流。反式-Bis-Q 和 ACh 激活的通道具有相似的电导率和开放时间。闪光会增加反式-Bis-Q 与顺式-Bis-Q 的比例，直到达到光平衡。进一步的闪光会暂时增加激动剂诱导电流，表明反式-Bis-Q 与脱敏受体结合。较高浓度的顺式-Bis-Q 会产生更大的激动剂诱导电流，并呈指数衰减。
    Bis-Q
  • HY-150057
    CB1R Allosteric modulator 4

    		Cannabinoid Receptor Others
    CB1R Allosteric modulator 4 是大麻素 1 型 CB1R 正向变构调节剂， 具有良好生物活性。CB1R Allosteric modulator 4 抑制 cAMP 的产生，并作用 β-arrestin-2 招募过程。
    CB1R Allosteric modulator 4

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