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diabetic mouse

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抑制剂 & 激动剂

4

多肽产品

1

抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-W005629

    Cannabinoid Receptor PDK-1 Metabolic Disease Cancer
    脱氢松香胺 Leelamine 是具有口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂,IC50 值为 9.5 μM,在糖尿病小鼠中表现出降血糖效果。Leelamine 也是 CB1CB2 大麻素受体的弱激动剂。Leelamine 降低癌细胞有丝分裂活性、前列腺特异性抗原表达,并诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。
    Leelamine
  • HY-164781

    Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Metabolic Disease
    KOTX1 是一种口服有效的和选择性的 ALDH1A3 抑制剂。KOTX1 在糖尿病小鼠模型中可改善葡萄糖耐量、胰岛素分泌和血糖水平。
    KOTX1
  • HY-160186

    Others Cardiovascular Disease
    20-SOLA 是第一个水溶性 20-HETE 拮抗剂,具有口服活性。 20-SOLA 极大地改善了链脲佐菌素 (STZ (HY-13753)) 糖尿病小鼠模型相关的血压变化和肾损伤。 20-SOLA 也是一种 GPR75 受体阻滞剂。 20-SOLA可用于心血管病理学的研究。
    20-SOLA
  • HY-13077
    MK-8245 Trifluoroacetate
    3 篇文献验证

    Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Metabolic Disease
    MK-8245三氟醋酸盐是肝靶向的硬脂酰-CoA去饱和酶(SCD)抑制剂,对人SCD1和鼠SCD1的IC50分别为1 nM和3 nM。
    MK-8245 Trifluoroacetate
  • HY-13999A1

    Trk Receptor Akt Neurological Disease
    NSI-189 phosphate 是 NSI-189 (HY-13999) 的磷酸盐形式。NSI-189 phosphate 可刺激神经干细胞的神经发生。NSI-189 phosphate 在 Streptozotocin (HY-13753) 诱发的糖尿病小鼠模型中表现出神经保护作用,在大鼠的大脑中动脉闭塞 (MCAo) 模型中改善中风后的神经功能和认知能力,并表现出抗抑郁活性。
    NSI-189 phosphate
  • HY-122120

    AJ‐9677

    Adrenergic Receptor Metabolic Disease
    Rafabegron (AJ-9677) 是一种特异性 β3-肾上腺素受体激动剂。Rafabegron 可以降低糖尿病和肥胖小鼠模型的血糖、胰岛素、FFA 和甘油三酯水平。
    Rafabegron
  • HY-125327

    Others Metabolic Disease
    YM-543 是一种选择性 SGLT2 抑制剂,可通过增加尿糖排泄量有效降低 2 型糖尿病小鼠的高血糖。YM-543 在纳摩尔浓度下可有效抑制小鼠和人类 SGLT2 活性。口服 YM-543 可显著改善糖尿病模型的葡萄糖耐受性,且其作用可持续超过 12 小时。YM-543 与罗格列酮或二甲双胍等其他抗糖尿病化合物联合使用可增强对糖尿病症状的抑制效果。YM-543 不会影响正常小鼠的血糖水平,表明其对糖尿病具有特异性。
    YM-543
  • HY-163005

    Glycosidase Metabolic Disease
    α-Glucosidase-IN-43 (compound AS14) 是 α-葡萄糖苷酶抑制剂 (IC50: 4.32 μM),具有急性降血糖活性。α-Glucosidase-IN-43 具有安全性和体内效力,它对小鼠正常成纤维细胞无毒,并能够拯救链脲佐菌素 (HY-13753) 诱导糖尿病大鼠。α-Glucosidase-IN-43 可用于糖尿病患者餐后高血糖的研究。
    α-Glucosidase-IN-43
  • HY-138007

    ROR PPAR LXR Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    SR-1903 是一种 RORγPPARγ 反向激动剂 (RORγ 和 PPARγ 的 IC50 分别为∼100 nM 和 209 nM) 和 LXR 激动剂 (EC50 为 154 nM)。SR-1903 在胶原诱导性关节炎和饮食诱导性肥胖小鼠模型中发挥抗炎和抗糖尿病功效。
    SR-1903
  • HY-126969

    PPAR Metabolic Disease
    C333H是一种选择性PPARγ调节剂,具有胰岛素敏化和降糖活性。C333H在糖尿病鼠模型中展现出与噻唑烷二酮(TZDs)类似的胰岛素敏化效果,而不会显著增加体重或脂肪组织重量。C333H在糖尿病db/db小鼠中提高了循环高分子量脂联素亚型的水平,降低了棕色脂肪组织中PPARγ 273位点的丝氨酸磷酸化,并选择性调节了脂肪组织中特定PPARγ靶基因的表达。C333H在体外表现出弱招募共激活子和弱解离共抑制子的活性。这些特性表明C333H可能是一种有潜力的二型糖尿病抑制剂。
    C333H
  • HY-P10580

    Tie Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Vasculotide,一种血管生成素-1 类似物,是一种 Tie-2 激活剂,可诱导 Tie-2 磷酸化。Vasculotide 具有抗炎作用和抗渗透性。Vasculotide 可改善内毒素诱导的内皮屏障功能障碍。Vasculotide 可促进小鼠糖尿病溃疡模型中的血管生成。Vasculotide 可保护小鼠免受血管渗漏并降低小鼠腹腔脓毒症的死亡率。Vasculotide 可减少大鼠出血性休克模型中的微血管渗漏并改善微循环灌注。
    Vasculotide
  • HY-159962

    Glutaminase Metabolic Disease
    TGase2-IN-1 (Compound 22) 是口服有效的 TGase2 抑制剂,IC50 为 1.12 μM。TGase2-IN-1 抑制人视网膜微血管内皮细胞中的 TGase2IC50 为 0.07 μM。TGase2-IN-1 的口服生物利用度为 74.6%。TGase2-IN-1 可在小鼠 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的糖尿病模型中抑制视网膜血管渗漏。
    TGase2-IN-1
  • HY-111310
    ML351
    1 篇文献验证

    Lipoxygenase Neurological Disease Metabolic Disease
    ML351 是一种有效且高度特异的 15-LOX-1 抑制剂,其 IC50 of 200 nM。ML351 对相关同工酶 (5-LOX、血小板 12-LOX、15-LOX-2、绵羊 COX-1 和人COX-2) 表现出良好的选择性(>250倍)。ML351 对 T1D 非肥胖糖尿病小鼠模型的血糖异常和β细胞氧化应激有抑制作用。
    ML351
  • HY-P10580A

    Tie Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Vasculotide TFA,一种血管生成素-1 类似物,是一种 Tie-2 激活剂,可诱导 Tie-2 磷酸化。Vasculotide TFA 具有抗炎作用和抗渗透性。Vasculotide TFA 可改善内毒素诱导的内皮屏障功能障碍。Vasculotide TFA 可促进小鼠糖尿病溃疡模型中的血管生成。Vasculotide TFA 可保护小鼠免受血管渗漏并降低小鼠腹腔脓毒症的死亡率。Vasculotide TFA 可减少大鼠出血性休克模型中的微血管渗漏并改善微循环灌注。
    Vasculotide TFA
  • HY-139792

    SHR117887

    Others Metabolic Disease
    Besigliptin tosylate (SHR117887)是一种DPP-4抑制剂,具有改善代谢控制和β细胞功能的活性。Besigliptin tosylate能有效降低血清DPP-4活性,改善口服葡萄糖耐受性。Besigliptin tosylate在糖尿病小鼠模型中显著降低空腹血糖水平并改善脂质谱。Besigliptin tosylate的效果与已知化合物 vildagliptin (HY-14291) 在相同浓度下相当。Besigliptin tosylate在慢性给药中增加了胰岛细胞的胰岛素染色情况,表明β细胞功能得到了改善。
    Besigliptin tosylate
  • HY-P99116

    RG7716

    VEGFR Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    法瑞西单抗 Faricimab 是一种针对血管生成素-2 (Ang-2) 和血管内皮生长因子- A (VEGF-A) 的双特异性抗体,具有良好的安全性和耐受性。Faricimab 在视网膜缺血/再灌注 (I/R) 损伤和 sCNV 小鼠模型中可预防视网膜血管渗漏、细胞死亡和炎症。与 Ranibizumab (HY-P9951) 相比,Faricimab 在统计学上显示出更好的视力改善。Faricimab 可用于视网膜疾病研究,如年龄相关性黄斑变性 (w-AMD),糖尿病性黄斑水肿 (DME) 和视网膜静脉阻塞后黄斑水肿 (RVO)。
    Faricimab
  • HY-145549

    N-eicosanoyl-D-erythro-Sphingosylphosphorylcholine; SM(d18:1/20:0)

    Endogenous Metabolite Endocrinology
    C20 Sphingomyelin (d18:1/20:0) (N-eicosanoyl-D-erythro-Sphingosylphosphorylcholine; SM(d18:1/20:0))是一种天然存在的鞘脂。在链脲佐菌素 (HY-13753) 诱发的糖尿病大鼠的海马体中,以及在人类血浆中,C20 Sphingomyelin (d18:1/20:0) 的水平上调,与肥胖人类的胰岛素抵抗呈正相关。C20 Sphingomyelin (d18:1/20:0) 在 Niemann-Pick C1 型疾病(一种神经退行性胆固醇鞘脂溶酶体贮积症)小鼠模型的肝脏中也上调。
    C20 Sphingomyelin (d18:1/20:0)
  • HY-162578

    PPAR Metabolic Disease
    PPARα/γ agonist 4 (Compound (S)-7) 是具口服有效性的 PPARαPPARγ 的双重强效激活剂,EC50 值分别为 0.061 μM 和 1.42 μM。PPARα/γ agonist 4 通过胰岛素非依赖性机制起作用,具有线粒体丙酮酸载体抑制和抗糖尿病特性。PPARα/γ agonist 4 有望用于血脂异常型 2 型糖尿病领域研究。
    PPARα/γ agonist 4
  • HY-120974

    GLUT Metabolic Disease
    α-Lipoic Acid Derivative 1 (Compound AN-7) 是一种 α-硫辛酸衍生物,通过缓释活性 α-硫辛酸 (LA) 促进骨骼肌中葡萄糖的转运,显著提高葡萄糖代谢能力。α-Lipoic Acid Derivative 1 在 L6 骨骼肌细胞中显著提高葡萄糖转运速率,比母体化合物 α-硫辛酸 (HY-N0492) 的效能高约 12 倍。在轻度糖尿病小鼠模型中,10 mg/kg 的 α-lipoic acid derivative 1 连续 2 周显著降低血糖水平 (降幅达 39%)。α-Lipoic Acid Derivative 1 在糖尿病相关的葡萄糖代谢研究中具有重要潜力。
    α-lipoic acid derivative 1

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