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glutathione peroxidase 4 (GPX4)

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-141809
    GPX4-IN-3
    1 篇文献验证

    		 Glutathione Peroxidase Ferroptosis Cancer
    GPX4-IN-3 (26a) 是有效的谷胱甘肽过氧化物酶4 (GPX4) 抑制剂，可选择性诱导铁死亡 (ferroptosis)。GPX4-IN-3 (26a) 在1 μM 的浓度可抑制GPX4 71.7% 活性。
    GPX4-IN-3
  • HY-100003
    ML-210
    10 篇以上引用文献

    		 Glutathione Peroxidase Ferroptosis Cancer
    ML-210 是一种选择性，共价的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂，EC50 为 30 nM。ML-210 结合 GPX4 硒代半胱氨酸残基。ML210 具有抗癌活性。
    ML-210
  • HY-100002
    ML162
    5 篇以上引用文献

    		 Glutathione Peroxidase Ferroptosis Cancer
    ML162 是一种共价谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂。ML162 对表达突变 RAS 癌基因的细胞系具有选择性的致死作用。
    ML162
  • HY-115627
    PKUMDL-LC-101-D04
    2 篇文献验证

    GPX4-Activator-1d4

    		 Glutathione Peroxidase Inflammation/Immunology
    PKUMDL-LC-101-D04 (GPX4-Activator-1d4) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 变构激活剂 (pEC50=4.7)。PKUMDL-LC-101-D04 可抑制铁死亡和炎症。
    PKUMDL-LC-101-D04
  • HY-100218A
    RSL3
    最多引用文献
    259 篇文献验证

    (1S,3R)-RSL3

    		 p62 Glutathione Peroxidase Ferroptosis Reactive Oxygen Species Cancer
    RSL3 ((1S,3R)-RSL3) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 的抑制剂 (ferroptosis 激动剂)，可降低 GPX4 的表达，诱导头颈部癌细胞的肥大性死亡。在 HN3 耐受细胞中，可增加 p62 和 Nrf2 的蛋白水平，使 Keap1 灭活。
    RSL3
  • HY-138153
    JKE-1674
    2 篇文献验证

    		 Glutathione Peroxidase Ferroptosis Cancer
    JKE-1674 是一种具有口服活性的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂，是 GPX4 抑制剂 ML-210 的活性代谢物。JKE-1674 是 ML-210 的类似物，其中硝基异恶唑环被 α- 硝基酮肟取代。JKE-1674 可以转换成丁腈氧化物 JKE-1777。JKE-1674 以与 ML-210 相同的方式杀死 LOX-IMVI 细胞，并被 ferroptosis 抑制剂完全挽救。
    JKE-1674
  • HY-100218C
    (1R,3R)-RSL3

    		Ferroptosis Cancer
    (1R,3R)-RSL3 是 RSL3 (HY-100218A) 的异构体。RSL3 ((1S,3R)-RSL3) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 的抑制剂 (ferroptosis 激动剂)，可降低 GPX4 的表达，诱导头颈部癌细胞的肥大性死亡。在 HN3 耐受细胞中，可增加 p62 和 Nrf2 的蛋白水平，使 Keap1 灭活。
    (1R,3R)-RSL3
  • HY-162106
    PROTAC GPX4 degrader-2

    		Ferroptosis PROTACs Glutathione Peroxidase Cancer
    PROTAC GPX4 degrader-2 (compound 18a) 是一种可降解谷胱甘肽过氧化物酶 4 (glutathione peroxidase 4 (GPX4)) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)，DC50, 48h 值为 1.68 μM。PROTAC GPX4 degrader-2 诱导脂质过氧化物的积累和线粒体去极化，随后引发铁死亡 (ferroptosis)。PROTAC GPX4 degrader-2 有抗增殖活性。
    PROTAC GPX4 degrader-2
  • HY-157762
    GPX4-IN-9

    		Glutathione Peroxidase Ferroptosis Cancer
    GPX4-IN-9 (Compound A16) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂，在体外和体内条件下均能特异性靶向 GPX4，诱导铁死亡。GPX4-IN-9 对胰腺癌细胞具有细胞毒性，可以用于癌症的研究。
    GPX4-IN-9
  • HY-162944
    NA-Ir

    		Ferroptosis Mitochondrial Metabolism STING Autophagy Cancer
    NA-Ir 是一种铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂。NA-Ir 通过靶向线粒体 DNA (mtDNA) 和激活 cGAS-STING 通路诱导铁蛋白自噬 (Autophagy)，同时通过光动力疗法 (PDT) 诱导活性氧 (ROS) 生成，消耗谷胱甘肽 (GSH)，下调谷胱甘肽过氧化物酶4 (GPX4)，从而触发脂质过氧化和铁死亡 (Ferroptosis)。NA-Ir 在光照条件下具有更高的抗癌活性，且对 H2S 含量较高的癌细胞具有选择性抑制作用。
    NA-Ir

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