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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-B1811
    Vasopressin
    最多引用文献
    12 篇文献验证

    		 Endogenous Metabolite Neurological Disease
    Vasopressin 是一种环状九肽，在下丘脑中枢合成。Vasopressin 参与下丘脑-垂体-肾上腺轴，并通过增强促肾上腺皮质激素释放因子的刺激作用调节垂体促肾上腺皮质激素分泌。Vasopressin 也可以作为一种神经递质，通过与特定的 G 蛋白偶联受体结合来发挥其作用。
    Vasopressin
  • HY-P3561A
    Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) (TFA)

    		Melanocortin Receptor Neurological Disease
    Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) TFA 是刺鼠关联蛋白 (AGRP) 的一个片段，AGRP 是一种在下丘脑弓状核中大量发现的蛋白质。Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) TFA 主要作为黑皮质素-4 受体 (MC4R) 反向激动剂，以增加食物摄入量。
    Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) (TFA)
  • HY-P0243
    Luteinizing Hormone Releasing Hormone (LH-RH), salmon

    Salmon GnRH; Salmon gonadotropin-releasing hormone; sGnRH

    		 GnRH Receptor Metabolic Disease
    黄体激素释放激素 (LH-RH),蛙鱼 Luteinizing Hormone Releasing Hormone (LH-RH), salmon (Salmon GnRH) 是在下丘脑中合成的垂体前体十肽，在控制生殖功能中起关键作用。
    Luteinizing Hormone Releasing Hormone (LH-RH), salmon
  • HY-P1025A
    M40 TFA

    		Neuropeptide Y Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease
    M40 TFA 是 M40 的 TFA 盐形式。M40 TFA 依据甘丙肽受体 (galanin receptor) 在大脑，下丘脑，海马体，杏仁核和胰腺中的不同亚型，发挥拮抗或激动作用。
    M40 TFA
  • HY-P3561
    Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human)

    		Melanocortin Receptor Neurological Disease
    Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) 是刺鼠关联蛋白 (AGRP) 的一个片段，AGRP 是一种在下丘脑弓状核中大量发现的蛋白质。Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) 主要作为黑皮质素-4 受体 (MC4R) 反向激动剂，以增加食物摄入量。
    Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human)
  • HY-P3604
    LH-RH II (chicken)

    		Androgen Receptor Endocrinology
    LH-RH II (chicken) 是家鸡下丘脑的黄体生成素释放激素 (LHRH) 的两种形式之一，是哺乳动物 LHRH 的结构变体。LH-RH II (chicken) 增强家鸡促性腺激素的释放。
    LH-RH II (chicken)
  • HY-135242
    LY87130 free base

    		Others Endocrinology
    LY87130 free base是一种酚乙醇胺-N-甲基转移酶抑制剂，具有抑制肾上腺素的活性。LY87130 free base在给药后能够使下丘脑内肾上腺素的基础水平显著降低。LY87130 free base对下丘脑的去甲肾上腺素、3,4-二羟基苯乙酸（DOPAC）和5-羟基吲哚乙酸（5-HIAA）的基础水平没有明显影响。
    LY87130 free base
  • HY-P1025
    M40

    		Neuropeptide Y Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease
    M40 依据甘丙肽受体 (galanin receptor) 在大脑，下丘脑，海马体，杏仁核和胰腺中的不同亚型，发挥拮抗或激动作用。
    M40
  • HY-P3675
    LH-RH (4-10)

    		GnRH Receptor Endocrinology
    LH-RH (4-10) 是一种七肽，是性腺激素释放激素 (LHRH) 经垂体和下丘脑降解的主要产物之一。LH-RH (4-10) 在巨噬细胞和 II 型肺细胞中产生。
    LH-RH (4-10)
  • HY-103560
    (S)-HexylHIBO

    		Others Neurological Disease
    (S)-HexylHIBO 是 HexylHIBO 的 S-对映体。HexylHIBO 是一种 I 组 mGluR 拮抗剂。HexylHIBO提高大鼠下丘脑-垂体-肾上腺轴对约束的反应。HexylHIBO 有望用于中枢神经系统相关疾病的研究。
    (S)-HexylHIBO
  • HY-P3674
    LH-RH (7-10)

    		GnRH Receptor Endocrinology
    LH-RH (7-10) 是一种四肽，性腺激素释放激素 (LHRH) 经垂体和下丘脑降解的主要降解产物之一。LH-RH (7-10) 在巨噬细胞、I 型样和 II 型肺细胞中产生。
    LH-RH (7-10)
  • HY-P1502
    β-Endorphin, human
    1 篇文献验证

    		 Opioid Receptor Neurological Disease
    β-内啡肽,人 β-Endorphin, human 是存在于垂体和下丘脑中的重要的内源性肽，为阿片样 (opioid) 受体激动剂，尤其对 μ-opioid 受体和 δ-opioid 受体的亲和性更高；β-Endorphin, human 具有缓解疼痛的功效。
    β-Endorphin, human
  • HY-115447
    Clobenpropit

    		Histamine Receptor Neurological Disease
    Clobenpropit 是一种有效的组胺 H3 受体 (histamine H3-receptor) 拮抗剂。Clobenpropit 减少多巴胺释放并增加下丘脑中的组胺水平。Clobenpropit 表现出类似抗精神病药的活性。Clobenpropit 对遭受失血性休克的大鼠产生复苏作用。
    Clobenpropit
  • HY-P5064
    Galanin-Like Peptide (porcine)

    		Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    Galanin-Like Peptide (porcine) 是一种 60 个氨基酸的神经肽，首先从猪下丘脑中分离出来。Galanin-Like Peptide (porcine) 对 GALR2 受体具有高亲和力 (IC50 为 0.24 nM)，对 GALR1 受体具有较低亲和力 (IC50 为 4.3 nM)。
    Galanin-Like Peptide (porcine)
  • HY-B0451
    Dopamine
    5 篇以上引用文献

    ASL279 free base

    		 Dopamine Receptor Endogenous Metabolite Ferroptosis Neurological Disease
    多巴胺 Dopamine 是在脑黑质，脑腹侧被盖区和下丘脑中产生的一种儿茶酚胺类神经递质，在大脑和身体中起着重要作用。Dopamine 通过 D2 多巴胺受体 (D2 dopamine receptor) 来诱导 VEGFR2 的内吞作用，这对于促进血管生成是至关重要的。
    Dopamine
  • HY-B0451A
    Dopamine hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    ASL279

    		 Dopamine Receptor Endogenous Metabolite Ferroptosis Neurological Disease
    盐酸多巴胺 Dopamine hydrochloride (ASL279) 是在脑黑质，脑腹侧被盖区和下丘脑中产生的一种儿茶酚胺类神经递质，在大脑和身体中起着重要作用。Dopamine hydrochloride (ASL279) 通过 D2 多巴胺受体 (D2 dopamine receptor) 来诱导 VEGFR2 的内吞作用，这对于促进血管生成是至关重要的。
    Dopamine hydrochloride
  • HY-107761
    JMV 390-1

    		Others Neurological Disease
    JMV 390-1 (Compound 6a) 是一种有效的多肽酶 (multipeptidase) 抑制剂。JMV 390-1 对神经降压素 (NT) 和神经调节肽 N (NN) 降解酶具有抑制作用，IC50 值在 30 到 60 nM。JMV 390-1 增加了钾去极化小鼠下丘脑片内源性 NT 和 NN 的恢复。
    JMV 390-1
  • HY-N12634
    Pregnant mare serum gonadotropin

    PMSG

    		 Endogenous Metabolite Endocrinology
    Pregnant mare serum gonadotropin (PMSG) 是一种促性腺激素，可用于促进动物的卵泡发育和排卵。Pregnant mare serum gonadotropin 通过刺激体内血液激素、促性腺激素和前脑垂体及下丘脑细胞质雌二醇受体的相关变化来发挥其调节作用。Pregnant mare serum gonadotropin 常用于畜牧业以提高繁殖效率，也可用于研究发情周期调节。
    Pregnant mare serum gonadotropin
  • HY-119409
    Levophacetoperane

    Phacetoperane free base

    		 Dopamine Transporter Neurological Disease
    Levophacetoperane (Phacetoperane free base) 竞争性抑制去甲肾上腺素 (norepinephrin) 摄取和多巴胺 (dopamine) 摄取。
    Levophacetoperane
  • HY-14450
    JNJ-31020028
    1 篇文献验证

    		 Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease Endocrinology
    JNJ-31020028 是一种选择性的以及可透过血脑屏障的 neuropeptide Y Y2 receptor 拮抗剂，对人和老鼠 Y2 受体的 pIC50 值分别为 8.07 和 8.22。JNJ-31020028 可用于神经疾病的研究。
    JNJ-31020028
  • HY-B1811S1
    Vasopressin-d5

    		Isotope-Labeled Compounds Others
    Vasopressin-d5 是 Vasopressin 的同位素标记物。Vasopressin 是一种环状九肽，在下丘脑中部合成。加压素参与下丘脑-垂体-肾上腺轴，通过增强促皮质素释放因子的刺激作用来调节垂体促皮质素的分泌。Vasopressin 还可以充当神经递质，通过与特定 G 蛋白偶联受体结合发挥其作用。
    Vasopressin-d5
  • HY-17610
    Enerisant

    TS-091

    		 Histamine Receptor Neurological Disease
    Enerisant (TS-091) 是一种强效、高选择性、竞争性和具有口服活性的 histamine H3 受体拮抗剂/逆激动剂，对人和大鼠组胺 H3 受体的 IC50 分别为 2.89 nM 和 14.5 nM。
    Enerisant
  • HY-17610A
    Enerisant hydrochloride

    TS-091 hydrochloride

    		 Histamine Receptor Neurological Disease
    Enerisant (TS-091) hydrochloride 是一种强效、高选择性、竞争性和具有口服活性的 histamine H3 受体拮抗剂/逆激动剂，对人和大鼠组胺 H3 受体的 IC50 分别为 2.89 nM 和 14.5 nM。
    Enerisant hydrochloride
  • HY-B0451AS7
    Dopamine-d5 hydrochloride

    		Isotope-Labeled Compounds Dopamine Receptor Endogenous Metabolite Ferroptosis Neurological Disease
    Dopamine-d5 (hydrochloride) 是一种氘代标记的 Dopamine (hydrochloride)。Dopamine hydrochloride (ASL279) 是在脑黑质，脑腹侧被盖区和下丘脑中产生的一种儿茶酚胺类神经递质，在大脑和身体中起着重要作用。Dopamine hydrochloride (ASL279) 通过 D2 多巴胺受体 (D2 dopamine receptor) 来诱导 VEGFR2 的内吞作用，这对于促进血管生成是至关重要的。
    Dopamine-d5 hydrochloride
  • HY-P10289
    Neuropeptide W-30 (rat)

    NPW30, rat

    		 Neuropeptide B/W Receptor Neurological Disease
    Neuropeptide W-30 (rat) 是中枢神经系统中一种重要的应激介质，调节下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴和交感输出。Neuropeptide W-30 (rat) 是两种结构相关的孤儿 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) GPR7 和 GPR8 的内源性配体。Neuropeptide W-30 (rat) 可激活并结合 GPR7 和 GPR8。
    Neuropeptide W-30 (rat)
  • HY-P0262
    Galantide

    		Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    Galantide 是一种特殊的甘丙肽受体 (galanin receptor) 拮抗剂，是一种由甘丙肽和 P 物质片段组成的肽段，在大鼠下丘脑可识别两类甘丙肽结合位点 (KD 分别小于 0.1 nM 和 ~6 nM)。Galantide 剂量依赖性 (IC50=1.0 nM) 拮抗甘丙肽介导的葡萄糖诱导的小鼠胰岛胰岛素分泌抑制。Galantide 似乎与单一的 SP 受体群结合 (KD~40 nM)。
    Galantide
  • HY-P10287
    Neuropeptide W-30 (human)

    NPW30, human

    		 Neuropeptide B/W Receptor Neurological Disease
    Neuropeptide W-30 (human) 是中枢神经系统中一种重要的应激介质，调节下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴和交感输出。Neuropeptide W-30 (human) 是两种结构相关的孤儿G蛋白偶联受体(GPCRs)GPR7和GPR8的内源性配体。Neuropeptide W-30 (human) 在相似的有效剂量下激活并结合GPR7和GPR8。
    Neuropeptide W-30 (human)
  • HY-P2161
    TAK-683

    		Kisspeptin Receptor Cancer
    TAK-683 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50=170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 是一个九肽 metastin 的类似物，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
    TAK-683
  • HY-P2161B
    TAK-683 acetate
    1 篇文献验证

    		 Kisspeptin Receptor Cancer
    TAK-683 acetate 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50=170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 acetate 是一个九肽 metastin 的类似物，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 acetate 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆 FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
    TAK-683 acetate
  • HY-P2161A
    TAK-683 TFA

    		Kisspeptin Receptor Cancer
    TAK-683 TFA 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50=170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 TFA 是一个九肽 metastin 的类似物，对 KISS1R 具有激动作用，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。 TAK-683 TFA 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆 FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
    TAK-683 TFA
  • HY-136625
    LY134046

    		Others Neurological Disease
    LY134046是一种抑制去甲肾上腺素N-甲基转移酶（NMT）的抑制剂。在麻醉的自发性高血压大鼠（SHR）中研究了其心血管活性。急性腹腔注射10和20 mg/kg的LY134046引起最小的心血管变化，而40 mg/kg导致持续性平均动脉血压和心率的降低。这种降压和心动过缓迅速发生，并在大脑NMT活动明显受抑制时出现。然而，在大鼠脑中去甲肾上腺素浓度在LY134046引起血压和心率效应最大时并没有显著降低。LY134046的心血管急性活动并不显著地受到SHR预处理的影响，如使用酚妥拉明、普萘洛尔或阿托品，并且LY134046降低了悬挂的SHR的心率。此外，急性或慢性给予LY134046并不对抗由交感神经刺激或外源性去甲肾上腺素引起的血管收缩反应。这些观察结果表明，LY134046不与肾上腺素能或胆碱能受体相互作用，且其降压和心动过缓效应不需要神经源性紧张。慢性腹腔注射LY134046（40 mg/kg/天）导致下丘脑和脑干NMT活动的持续性和显著性抑制，从而导致中枢去甲肾上腺素的耗竭。在慢性抑制期间，SHR脑干和下丘脑的去甲肾上腺素和多巴胺浓度增加。尽管如此，慢性抑制中枢NMT和去甲肾上腺素的耗竭，SHR抑制组与对照组注射盐水的心血管参数没有显著差异。慢性抑制LY134046并未导致对其中枢生物化学效应或急性心血管活动的耐受性。本研究不支持去甲肾上腺素生成神经元参与心血管功能的中枢调节的观点，因为LY134046急性给药引起的降压和心动过缓发生在下丘脑去甲肾上腺素浓度显著降低之前，而慢性抑制中枢NMT和去甲肾上腺素的耗竭导致基线心血管参数的微小变化。
    LY134046

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