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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-100372

    (RS)-ECPG

    mGluR Neurological Disease
    E4CPG ((RS)-ECPG) 是一种 Group I/Group II 代谢型谷氨酸受体 (Group I/Group II metabotropic glutamate receptor) 的拮抗剂。E4CPG 可以抑制单突触后机制中突触后电流 (IPSC) 增强的成对脉冲比。
    E4CPG
  • HY-A0236A

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    盐酸阿普林定 Aprindine hydrochloride 是 class I-b 抗心律失常试剂 (anti-arrhythmic agent),是一种 hERG 通道阻滞剂,其 IC50 为 0.23 μM。Aprindine hydrochloride 对 Na+/Ca2+ 交换电流有抑制作用,这是其抗心律失常和心脏保护作用的部分原因。Aprindine hydrochloride 被广泛用于室性心动过速的试验和研究的相关研究。
    Aprindine hydrochloride
  • HY-17602

    BBI503

    Others Cancer
    Amcasertib (BBI503) 是一种可口服的小分子多激酶抑制剂。 Amcasertib 对 PC-9/GR 细胞中 NANOGCD133 的表达和细胞活力具有抑制作用。作为一种口服的癌细胞干激酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,目前正在多个癌症的I期临床试验中进行研究。
    Amcasertib
  • HY-156061

    GABA Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    NAP-1 是一种具有麻醉效果的化合物。NAP-1 通过结合到 GABAaR 的特定位点来增强抑制性电流,从而产生麻醉效果。NAP-1 可用于开发临床活性剂,可抑制或缓解疼痛。的研究。
    NAP-1
  • HY-106888A

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    CS-722 是一种中枢性肌肉松弛剂,具有肌肉松弛活性和对脊髓反射的抑制作用。CS-722 可能通过抑制钠和钙电流来抑制海马培养物中的自发抑制性突触后电流和兴奋性突触后电流。
    CS-722
  • HY-106888

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    CS-722 Free base 是一种合成的中枢作用肌肉松弛剂,具有肌肉松弛活性和对脊髓反射的抑制作用。CS-722 Free base 可能通过抑制钠和钙电流来抑制海马培养物中的自发抑制性突触后电流和兴奋性突触后电流。
    CS-722 Free base
  • HY-135228

    Calcium Channel Neurological Disease
    GZ4是一种钙离子电流抑制剂,具有对细胞表面通道的直接抑制活性。GZ4抑制可以逆转脊神经结扎诱导的神经性疼痛模型中的机械痛觉过敏/痛觉增强。GZ4的作用机制与加巴喷丁相似,但其生物学效果的时间过程更快,显示出GZ4能够直接抑制钙通道的电流。
    GZ4
  • HY-P4397

    Oxytocin Receptor Endocrinology
    (d(CH2)51,Tyr(Me)2,Thr4,Orn8,des-Gly-NH29)-Vasotocin,一种催产素受体拮抗剂,可消除 CA1 锥体神经元中催产素增强的抑制性突触后电流。
    (d(CH2)51,Tyr(Me)2,Thr4,Orn8,des-Gly-NH29)-Vasotocin
  • HY-161472

    Aldose Reductase Cancer
    Aldose reductase-IN-7 (Compound 6k) 靶向 Aldose reductase, 表现出强效的酶抑制活性 (Ki = 0.186 ± 0.020 μM),优于 Epalrestat (HY-66009)。Aldose reductase-IN-7 的细胞毒性较小,拥有有效的抗癌活性。
    Aldose reductase-IN-7
  • HY-108204

    THRX 918661

    GABA Receptor Others
    AZD 3043 (THRX 918661) 是一种GABA(A)受体的正变构调节剂,具有镇静催眠活性。AZD 3043在体外可增强GABA(A)受体介导的氯离子电流,在体内可产生催眠和脑电图抑制作用,且由于其酯酶依赖的代谢途径,作用时间短,即使长时间输注也能快速清除,可能具有临床应用潜力。
    AZD 3043
  • HY-107717

    iGluR Neurological Disease
    MNI-caged-NMDA是一种光敏感的氨基酸,具有快速的释放特性,适合于在快速突触受体机制研究中应用。MNI-caged-NMDA显示出对NMDA受体的计量释放,能够在小脑的中间神经元中诱导快速且持续的受体激活。MNI-caged-NMDA能够通过局部激光光解实现快速的瞬态反应,并生成大幅内向电流。MNI-caged-NMDA的使用可以有效地研究神经递质信号传导及其对GABA-A受体的抑制作用。
    MNI-caged-NMDA
  • HY-135809

    Potassium Channel Neurological Disease
    A2764 dihydrochloride 是 TRESK (K2P18.1) 的高选择性抑制剂,对 TREK-1 和 TALK-1 有一定的抑制作用。A2764 dihydrochloride 相比基底 mTRESK 电流,对激活渠道更敏感 (IC50= 6.8 μM)。A2764 dihydrochloride 可导致细胞去极化,增加细胞的兴奋性,具有探索 TRESK 通道在偏头痛和痛觉中的作用的潜力。
    A2764 dihydrochloride
  • HY-109968A

    CEP-26401 hydrochloride

    Histamine Receptor Neurological Disease
    Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂,对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant hydrochloride 对 hERG 电流的抑制活性相对较低,IC50 为 13.8 μM。Irdabisant hydrochloride 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant hydrochloride 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
    Irdabisant hydrochloride
  • HY-109968

    CEP-26401

    Histamine Receptor Neurological Disease
    Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂,对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低,IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
    Irdabisant
  • HY-N7110

    Akt ERK JNK GABA Receptor Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    6-Hydroxyflavone 是口服有效的黄酮化合物。6-Hydroxyflavone 可以抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 NO 的产生,具有抗炎作用。6-Hydroxyflavone 能通过激活 AKTERK 1/2JNK 信号通路促进成骨细胞分化。6-Hydroxyflavone 对牛血红蛋白 (BHb) 糖基化有抑制作用。6-Hydroxyflavone 具有肾保护作用。此外,6-Hydroxyflavone 可通过 γ-氨基丁酸(GABAA)受体的 Benzodiazepine 位点增强 GABA 诱导电流,6-Hydroxyflavone 对 α2- 和 α3- 亚型表现出明显的偏好,发挥抗焦虑作用。
    6-Hydroxyflavone

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