1. Membrane Transporter/Ion Channel
  2. Potassium Channel
  3. A2764 dihydrochloride

A2764 dihydrochloride 

目录号: HY-135809 纯度: 99.05%
COA 产品使用指南

A2764 dihydrochloride 是 TRESK (K2P18.1) 的高选择性抑制剂,对 TREK-1 和 TALK-1 有一定的抑制作用。A2764 dihydrochloride 相比基底 mTRESK 电流,对激活渠道更敏感 (IC50= 6.8 μM)。A2764 dihydrochloride 可导致细胞去极化,增加细胞的兴奋性,具有探索 TRESK 通道在偏头痛和痛觉中的作用的潜力。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

A2764 dihydrochloride Chemical Structure

A2764 dihydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 861038-72-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥820
In-stock
1 mg ¥300
In-stock
5 mg ¥750
In-stock
10 mg ¥1200
In-stock
25 mg ¥2250
In-stock
50 mg ¥3500
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

A2764 dihydrochloride is a highly selective inhibitor of TRESK (TWIK-related spinal cord K+ channel, K2P18.1), which has moderate inhibitory effects on TREK-1 and TALK-1. A2764 dihydrochloride is more sensitive to the activated mTRESK channels (IC50=6.8 μM) than the basal current. A2764 dihydrochloride can lead to cell depolarization and increased excitability in native cells, it has the potential for probing the role of TRESK channel in migraine and nociception[1].

IC50 & Target

IC50: 6.8 μM (activated mTRESK channel)[1]

体外研究
(In Vitro)

A2764 (100 µM) inhibits the background K+ current by 42.8±11.5% when it applies to the oocytes expressing mTRESK[1].
A2764 (100 µM) shows an improved inhibitory potency for activated channel with an IC50 of activated channel in ionomycin-activated mTRESK current.The subsequent application of A2764 strongly inhibits the current (77.8±3.5%)[1].
A2764 (100 µM) inhibits the current of TRESK under resting conditions and in the activated state by 42.8±11.5% and 77.8±3.5%, respectively[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

351.70

Formula

C15H21Cl3N2O

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验: 

H2O 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (284.33 mM)

DMSO 中的溶解度 : 41.67 mg/mL (118.48 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8433 mL 14.2167 mL 28.4333 mL
5 mM 0.5687 mL 2.8433 mL 5.6867 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.91 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.91 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳,请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.05%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 2.8433 mL 14.2167 mL 28.4333 mL 71.0833 mL
5 mM 0.5687 mL 2.8433 mL 5.6867 mL 14.2167 mL
10 mM 0.2843 mL 1.4217 mL 2.8433 mL 7.1083 mL
15 mM 0.1896 mL 0.9478 mL 1.8956 mL 4.7389 mL
20 mM 0.1422 mL 0.7108 mL 1.4217 mL 3.5542 mL
25 mM 0.1137 mL 0.5687 mL 1.1373 mL 2.8433 mL
30 mM 0.0948 mL 0.4739 mL 0.9478 mL 2.3694 mL
40 mM 0.0711 mL 0.3554 mL 0.7108 mL 1.7771 mL
50 mM 0.0569 mL 0.2843 mL 0.5687 mL 1.4217 mL
60 mM 0.0474 mL 0.2369 mL 0.4739 mL 1.1847 mL
80 mM 0.0355 mL 0.1777 mL 0.3554 mL 0.8885 mL
100 mM 0.0284 mL 0.1422 mL 0.2843 mL 0.7108 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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