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insulin receptor kinase

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By Targets:	IGF-1R (7) Insulin Receptor (12) Adenosine Kinase (1) Akt (2) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (1) Apoptosis (4) Autophagy (1) EGFR (1) Endogenous Metabolite (1) ERK (2) FGFR (1) Free Fatty Acid Receptor (1) G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) (2) Itk (1) JAK (1) PDGFR (1) Phosphatase (1) Potassium Channel (1) PTEN (1) ROCK (1) Tie (1) Tyrosinase (1) VEGFR (1)
By Research Areas:	Cancer (10) Cardiovascular Disease (2) Endocrinology (3) Inflammation/Immunology (2) Metabolic Disease (12) Neurological Disease (1)

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Targets Recommended: Insulin Receptor TREM receptor IDE IGF-1R

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-124097

HNMPA-(AM)3	Insulin Receptor	Metabolic Disease
HNMPA-(AM)3 是细胞通透性和选择性胰岛素受体酪氨酸激酶 (**insulin receptor tyrosine kinase) 抑制剂类似物。HNMPA-(AM)3 极大地抑制促胸激素 (PTTH) 激活 ERK 磷酸化和刺激蜕皮甾体生成的能力。HNMPA-(AM)3 也有效抑制蜕化类固醇的产生 (IC₅₀=14.2 μM) 和胰岛素受体的活性 (IC₅₀** 在蚊子和哺乳动物中分别为 14.2 μM 和 200 μM)。

HY-136561

GRK5-IN-2 1 篇文献验证	G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)	Metabolic Disease
GRK5-IN-2 (compound 707) 是一种基于吡啶的双环化合物，是一种有效的 G 蛋白偶联受体激酶 5 (GRK5) 抑制剂。GRK5-IN-2 调节胰岛素的表达和/或释放，可用于代谢疾病研究。

HY-P5431

Insulin receptor (1142-1153), pTyr1150	Insulin Receptor	Others
Insulin receptor (1142-1153), pTyr1150 是一种有生物活性的肽。(用作胰岛素受体酪氨酸激酶底物的肽。)

HY-10262

BMS-536924 4 篇文献验证	IGF-1R Insulin Receptor Apoptosis	Endocrinology Cancer
BMS-536924 是一种具有口服活性，竞争性和选择性的胰岛素样生长因子受体 (IGF-1R) 激酶和胰岛素受体 (IR) 抑制剂，IC₅₀ 分别为 100 nM 和 73 nM。BMS-536924 具有抗癌活性。

HY-101962

HNMPA	Insulin Receptor	Metabolic Disease
HNMPA 是一种膜不可渗透的胰岛素受体酪氨酸激酶 (**insulin receptor tyrosine kinase**) 抑制剂。HNMPA 抑制人胰岛素受体的丝氨酸和酪氨酸自磷酸化。HNMPA 对蛋白激酶 C 或环 AMP 依赖性蛋白激酶活性没有影响。

HY-18764

BpV(pic) potassium hydrate	PTEN	Metabolic Disease
BpV(pic) potassium hydrate 是一种 PTEN 抑制剂，IC₅₀ 为 31 nM。BpV(pic) potassium hydrate 也是一种胰岛素模拟物，能够激活培养的肝癌细胞的胰岛素受体激酶，刺激脂肪细胞的脂肪生成，抑制大鼠肝内体自磷酸化的胰岛素受体和表皮生长因子受体的去磷酸化。

HY-P1776

[pTyr1146][pTyr1150][pTyr1151]Insulin Receptor (1142-1153)	Insulin Receptor	Metabolic Disease
[pTyr1146][pTyr1150][pTyr1151]Insulin Receptor (1142-1153) 与胰岛素结合，可作为胰岛素受体酪氨酸激酶底物。

HY-138842

DDN	Insulin Receptor Akt ERK	Metabolic Disease
DDN 是一种选择性胰岛素受体 (**Insulin Receptor) 激活剂，也是一种胰岛素增敏剂，还是一种具有降血糖活性的胰岛素模拟物，具有口服有效性。DDN 可直接与受体激酶结构域结合并诱导 Akt 和 ERK** 磷酸化，还可增强胰岛素刺激葡萄糖吸收的作用。DDN 可显著降低野生型和糖尿病 ob/ob 和 db/db 小鼠的血糖。

HY-P1790

Axltide	JAK	Metabolic Disease
Axltide 是基于小鼠胰岛素受体的底物1 (氨基酸 979-989)。Axltide 是 Axl、DDR2、Mst1和JAK2激酶的底物。

HY-13232

ITK antagonist	Itk	Inflammation/Immunology
ITK antagonist (compound 10 n) 是一种有效且选择性的，具有口服活性的 ITK (白细胞介素-2诱导型T细胞激酶) 拮抗剂 (在不同的分析中, IC₅₀=1和20 nM)。ITK antagonist 抑制胰岛素受体激酶 (IRK)，IC₅₀ 为 160 nM。

HY-13896

PD168393 3 篇文献验证	EGFR Autophagy Apoptosis	Cancer
PD168393 是有效、选择性和细胞渗透性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 和 ErbB2 的抑制剂。PD168393 不可逆转地失活 EGF 受体 (IC₅₀=0.7 nM)，但对胰岛素受体、PDGFR、FGFR 和 PKC 无作用。

HY-118203

SU4984	FGFR PDGFR Insulin Receptor	Cancer
SU4984 是一种蛋白质酪氨酸激酶抑制剂，抑制成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 的 IC₅₀ 值为 10-20 μM。SU4984 还可抑制血小板衍生的生长因子受体和胰岛素受体的活性。SU4984 可用于癌症研究。

HY-112469

ERK Inhibitor II (Negative control)	ERK Insulin Receptor	Metabolic Disease
ERK Inhibitor II (Negative control) 是一种有效的细胞外信号调节激酶 (ERK) 抑制剂。ERK Inhibitor II (Negative control) 抑制胰岛素受体 (**Insulin Receptor**) 的激活，可用于糖尿病研究。

HY-10524

GSK1904529A 5 篇以上引用文献	IGF-1R Insulin Receptor Apoptosis	Endocrinology Cancer
GSK1904529A 是一种有效的，选择性的，具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R) 和胰岛素受体 (IR) 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 27 和 25 nM。GSK1904529A 在其他 45 种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶中显示出较弱的活性 (IC₅₀>1 μM)。GSK1904529A 具有抗肿瘤活性。

HY-119152

CMX-2043	Insulin Receptor Tyrosinase Akt	Others
CMX-2043 是 α-Lipoic Acid (HY-N0492) 新型类似物。CMX-2043 具有抗氧化作用，能够激活胰岛素受体激酶，可溶性酪氨酸激酶，和促 Akt 磷酸化。CMX-2043 在大鼠缺血再灌注损伤 (IRI) 模型中表现出保护作用。

HY-162506

IGF-1R inhibitor-3	IGF-1R	Cancer
IGF-1R inhibitor-3 (Compound C11) 是胰岛素样生长因子受体1激酶 (IGF-1R) 的变构抑制剂，IC₅₀ 为 0.2 μM。

HY-14243

CEP-14083	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Insulin Receptor VEGFR Tie	Cancer
CEP-14083 是一种与 ATP 竞争的 ALK 激酶抑制剂，其在酶学实验中的 IC₅₀ 值为 2 nM。CEP-14083 还抑制其他激酶，例如胰岛素受体 (IR)，血管内皮生长因子受体2 (VEGFR2)，血管生成素-1 受体 (TIE2) 和双亮氨酸拉链激酶 (DLK)。CEP-14083 抑制 CD274 mRNA 的表达以及在携带 NPM/ALK 的 T 细胞淋巴瘤 (ALK+TCL) 细胞中的 NPM/ALK 功能。CEP-14083 有望用于淋巴瘤的研究。

HY-15424

5-Iodotubercidin 最多引用文献 9 篇文献验证 NSC 113939; 5-ITu	Adenosine Kinase	Cancer
5-碘代杀结核菌素 5-Iodotubercidin (NSC 113939)，一种 ATP 类似物，是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase) 抑制剂，IC₅₀ 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶，在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC 和 Haspin 抑制剂。

HY-118046

GSK2163632A	G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) ROCK IGF-1R	Cardiovascular Disease
GSK2163632A 是一种选择性 G 蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂，可作为研究心力衰竭和帕金森病的探针。GSK2163632A 可有效抑制 GRK1 和 GRK5，还抑制 Rho 相关卷曲螺旋蛋白激酶 (ROCK) 和胰岛素样生长因子受体 IGF-1R。GSK2163632A 与 GRK2 结合方式类似于 Paroxetine (HY-122272)。

HY-162499

MY17	Phosphatase	Metabolic Disease
MY17 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 的抑制剂 (IC₅₀=0.41±0.05 μM)。MY17 能够通过上调磷酸化胰岛素受体底物 (IRS1) 和蛋白激酶B (AKT) 的表达，来缓解棕榈酸 (PA) 诱导的胰岛素抵抗。MY17 通过与 PTP1B 结合，能够抑制 PTP1B 的活性，从而改善胰岛素信号传导，具有抗糖尿病活性。MY17 可用于 2 型糖尿病的研究。

HY-10252

NVP-ADW742 2 篇文献验证 ADW742; GSK 552602A; ADW	IGF-1R Insulin Receptor Apoptosis	Endocrinology Cancer
NVP-ADW742 (ADW742) 是一种具有口服活性，选择性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 0.17 μM。NVP-ADW742 抑制胰岛素受体 (InsR)，IC₅₀ 为 2.8 μM。NVP-ADW742 在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡 (apoptosis)。

HY-135680

I-OMe-Tyrphostin AG 538 1 篇文献验证 I-OMe-AG 538	IGF-1R	Metabolic Disease Cancer
I-OMe-Tyrphostin AG 538 (I-OMe-AG 538) 是 IGF-1R 激酶的特异性抑制剂。I-OMe-Tyrphostin AG 538 抑制 IGF-1R 介导的信号传导，并优先对营养缺乏的 PANC1 细胞产生细胞毒性。I-OMe-Tyrphostin AG 538 是具有 ATP 竞争性的 PI5P4Kα抑制剂，IC₅₀ 为 1 μM。

HY-125102

AZ12253801	IGF-1R	Cancer
AZ12253801 是一种 ATP 竞争性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂。AZ12253801抑制 IGF-1R 驱动的 3T3 小鼠成纤维细胞(转染人IGF-1R)的增殖的 IC₅₀ 为17 nmol/L。抑制表皮生长因子受体(EGFR)诱导细胞增殖的 IC₅₀ 为440nmol/L。AZ12253801 具有抗肿瘤活性。

HY-15589

GW9508 5 篇文献验证	Free Fatty Acid Receptor Potassium Channel	Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
GW9508 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体 FFA1 (GPR40) 和 GPR120 激动剂，pEC₅₀ 值分别为 7.32 和 5.46。GW9508 对 GPR40 的选择性是 GPR120 的 100 倍左右，对其他 GPCR，激酶，蛋白酶，整联蛋白和 PPAR 无活性。GW9508 是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和 ATP 敏感性钾 (K_ATP) 通道开放剂。GW9508 具有抗炎和抗动脉粥样硬化活性。

HY-153830

LacCer (d18:1/16:0) C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)	Endogenous Metabolite	Neurological Disease Metabolic Disease
LacCer (d18:1/16:0) (C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)) 是一种内源性生物活性鞘糖脂，可与 Lyn 激酶和抑制性 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 的 αi 亚单位形成膜微区。LacCer (d18:1/16:0) 水平会在在胰岛素抵抗性的牛血浆中升高。在小鼠的尼曼匹克 C1 型病 (一种神经退行性胆固醇-鞘糖脂溶酶体储存病) 模型中，LacCer (d18:1/16:0) 的表达也被上调。LacCer (d18:1/16:0) 可用于代谢疾病与神经退行性疾病领域的研究。

Cat. No.	Product Name

HY-L016

蛋白酪氨酸激酶化合物库	1,258 compounds
蛋白酪氨酸激酶 (PTKs) 是信号通路中的关键分子，也是药物研发中的重要靶点。细胞中存在两类酪氨酸激酶：受体酪氨酸激酶和非受体酪氨酸激酶。受体酪氨酸激酶包括胰岛素受体及多种生长因子受体，如 EGFR、FGFR、VEGFR、NGFR 等。受体酪氨酸激酶是一类跨膜蛋白，可以被相应配体激活，通过磷酸化自身受体 (自磷酸化) 和下游信号蛋白上的酪氨酸残基，将胞外信号传递到细胞质中。PTKs 的主要作用包括调节机体的多细胞功能。有关生长、分化、粘附、运动和死亡的细胞间信号通常通过酪氨酸激酶传递。在人体中，酪氨酸激酶在许多疾病的发生发展中扮演重要角色，包括糖尿病和癌症。 MCE 收录了 1,258 种酪氨酸激酶信号通路相关的产品，可以用于酪氨酸激酶相关药物筛选及疾病研究。

蛋白酪氨酸激酶化合物库

1,258 compounds

蛋白酪氨酸激酶 (PTKs) 是信号通路中的关键分子，也是药物研发中的重要靶点。细胞中存在两类酪氨酸激酶：受体酪氨酸激酶和非受体酪氨酸激酶。受体酪氨酸激酶包括胰岛素受体及多种生长因子受体，如 EGFR、FGFR、VEGFR、NGFR 等。受体酪氨酸激酶是一类跨膜蛋白，可以被相应配体激活，通过磷酸化自身受体 (自磷酸化) 和下游信号蛋白上的酪氨酸残基，将胞外信号传递到细胞质中。PTKs 的主要作用包括调节机体的多细胞功能。有关生长、分化、粘附、运动和死亡的细胞间信号通常通过酪氨酸激酶传递。在人体中，酪氨酸激酶在许多疾病的发生发展中扮演重要角色，包括糖尿病和癌症。

MCE 收录了 1,258 种酪氨酸激酶信号通路相关的产品，可以用于酪氨酸激酶相关药物筛选及疾病研究。

Insulin receptor (1142-1153), pTyr1150	Insulin Receptor	Others
Insulin receptor (1142-1153), pTyr1150 是一种有生物活性的肽。(用作胰岛素受体酪氨酸激酶底物的肽。)

IRS1-derived peptide	Peptides	Others
IRS1-derived peptide 是一种有生物活性的肽。(这是胰岛素受体底物-1 的肽片段 (979-989)，含有序列基序 YMXM，已知可与磷酸肌醇 3-激酶 85kDa 亚基上的 SH2 的两个结构域结合。)

CMX-2043	Insulin Receptor Tyrosinase Akt	Others
CMX-2043 是 α-Lipoic Acid (HY-N0492) 新型类似物。CMX-2043 具有抗氧化作用，能够激活胰岛素受体激酶，可溶性酪氨酸激酶，和促 Akt 磷酸化。CMX-2043 在大鼠缺血再灌注损伤 (IRI) 模型中表现出保护作用。

[pTyr1146][pTyr1150][pTyr1151]Insulin Receptor (1142-1153)	Insulin Receptor	Metabolic Disease
[pTyr1146][pTyr1150][pTyr1151]Insulin Receptor (1142-1153) 与胰岛素结合，可作为胰岛素受体酪氨酸激酶底物。

Axltide	JAK	Metabolic Disease
Axltide 是基于小鼠胰岛素受体的底物1 (氨基酸 979-989)。Axltide 是 Axl、DDR2、Mst1和JAK2激酶的底物。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-153830

LacCer (d18:1/16:0) C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)	Structural Classification Microorganisms Source classification Saccharides Monosaccharides	Endogenous Metabolite
LacCer (d18:1/16:0) (C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)) 是一种内源性生物活性鞘糖脂，可与 Lyn 激酶和抑制性 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 的 αi 亚单位形成膜微区。LacCer (d18:1/16:0) 水平会在在胰岛素抵抗性的牛血浆中升高。在小鼠的尼曼匹克 C1 型病 (一种神经退行性胆固醇-鞘糖脂溶酶体储存病) 模型中，LacCer (d18:1/16:0) 的表达也被上调。LacCer (d18:1/16:0) 可用于代谢疾病与神经退行性疾病领域的研究。

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