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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-153241
    GSK737

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    GSK737 是 BRD4 BD1 和 BD2 抑制剂，pIC50 值分别为 5.3 和 7.3。GSK737 在大鼠体内具有低清除率，良好的溶解度和渗透性。
    GSK737
  • HY-12839
    p38 MAPK-IN-1
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    		 p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    p38 MAPK-IN-1 (Compound 4) 是 p38 MAPK 新型高效选择性抑制剂, IC50 值 68 nM。p38 MAPK-IN-1 显示持续水平，低清除率和良好的生物利用度。
    p38 MAPK-IN-1
  • HY-139875
    JH-XVI-178
    1 篇文献验证

    		 CDK Cancer
    JH-XVI-178 是一种高效、选择性的 CDK8/19 抑制剂，对 CDK8 和 CDK19 的 IC50 为 1 和 2 nM，具有低清除率和中等口服药代动力学特性。
    JH-XVI-178
  • HY-100432
    LOC14
    2 篇文献验证

    		 PDI Neurological Disease Inflammation/Immunology
    LOC14 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂 (EC50=500 nM; Kd=62 nM)。LOC14 在小鼠肝微粒体和血浆中表现出高稳定性，低内在微粒体清除率和低血浆蛋白结合。LOC14 抑制 PDIA3 活性，降低肺上皮细胞中 HA 的分子内二硫键和随后的寡聚化。
    LOC14
  • HY-143255
    Enpp-1-IN-11

    		Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Enpp-1-IN-11 (compound 23) 是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (ENPP1) 抑制剂，Ki 为 45 nM。Enpp-1-IN-11 在人和小鼠肝脏微粒体中的清除能力较低，在人和小鼠血浆中具有良好的血浆稳定性。Enpp-1-IN-11 可用于抗癌研究。
    Enpp-1-IN-11
  • HY-128060
    PDE5-IN-42

    		Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease
    PDE5-IN-42 (Compound 42) 是一种有效的、具有口服活性的 PDE5 抑制剂，其?IC50 为 0.04 nM。PDE5-IN-42 对 PDE6 和 PDE11 保持选择性。
    PDE5-IN-42
  • HY-163040
    DOTA-Tyr-Lys-DOTA

    		Others Inflammation/Immunology
    DOTA-Tyr-Lys-DOTA 是一种基于 DOTA 的小分子半抗原。DOTA-Tyr-Lys-DOTA 具有快速清除和全身滞留低的特点。DOTA-Tyr-Lys-DOTA 可用于研究预靶向放射免疫治疗。
    DOTA-Tyr-Lys-DOTA
  • HY-120004
    PF-06827443

    		mAChR Infection
    PF-06827443 是一种有效、低清除率、口服活性、CNS?渗透性 M1 选择性 PAM，具有最小的激动剂活性。 PF-06827443 可诱发胆碱能 AE 和惊厥。
    PF-06827443
  • HY-112047
    GSK8175

    GSK2878175

    		 HCV Infection
    GSK8175 是丙型肝炎病毒 (HCV) 的非核苷聚合酶 (NS5B) 抑制剂。GSK8175 是一种磺胺-N-苯并氧杂硼杂环戊烷类似物，在临床前物种中具有低体内清除率和对 HCV 复制子的广谱活性。
    GSK8175
  • HY-116494
    ML753286

    		BCRP Cancer
    ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率，并且在不同物种中都具有血浆稳定性。
    ML753286
  • HY-162459
    cGAS-IN-3

    		Cyclic GMP-AMP Synthase Inflammation/Immunology
    cGAS-IN-3 (compound 30d-S) 是口服有效的环 GMP-AMP 合酶 (Cyclic GMP-AMP Synthase/cGAS) 抑制剂，具有良好的血浆暴露、低清除率。cGAS-IN-3 具有抗炎活性，在大鼠中可显着减轻肺部炎症[1].br/
    cGAS-IN-3
  • HY-153256
    EP3 antagonist 4

    		Prostaglandin Receptor Metabolic Disease
    EP3 antagonist 4 (Compound 28) 是一种 EP3 拮抗剂，对 hEP 的 Ki 值为 2 nM。在大鼠完整 PK 研究中，EP3 antagonist 4 显示出较低的体内清除率、高口服 AUC 和良好的生物利用度。EP3 antagonist 4 可用于糖尿病 β 细胞功能障碍的研究。
    EP3 antagonist 4
  • HY-154823
    Gcase activator 2

    		Glucosidase Metabolic Disease
    Gcase activator 2 (compound 14) 是一种吡咯 [2,3-b] 吡嗪，也是一种 β-葡萄糖脑苷酶 ( Gcase ) 激活剂(EC50=3.8 μM)。Gcase activator 2 诱导 Gcase 二聚化 (包括 k 型和 v 型)。Gcase activator 2 在人和小鼠中具有较低的代谢清除率。
    Gcase activator 2
  • HY-143439
    LX-039

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    LX-039 是一种高效、且具有选择性和口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor) 降解剂，EC50 为 2.99 nM。LX-039 有吲哚 C-3 氯原子。LX-039 具有良好的小鼠药代动力学性质、低清除、高血药浓度和口服暴露率。具有抗肿瘤活性。
    LX-039
  • HY-116494A
    (6R)-ML753286

    		Others Cancer
    (6R)-ML753286 是 ML753286 (HY-116494) 的异构体。ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率，并且在不同物种中都具有血浆稳定性。
    (6R)-ML753286
  • HY-150080
    GSK3739936

    BMS-986180

    		 HIV HIV Integrase Infection
    GSK3739936 (BMS-986180) 是一种有效的 HIV-1 变构整合酶 (HIV-1 allosteric integrase) 抑制剂，IC50 为 11.1 nM，EC50 为 1.7 nM。GSK3739936 也是一种弱 CYP 抑制剂 (IC50>24.3 μM)。GSK3739936 在实验动物中表现出良好的药代动力学特性，吸收快、清除率低至中等，以及口服生物利用度良好。
    GSK3739936
  • HY-12570
    CK2-IN-9

    		Casein Kinase Wnt Cancer
    CK2-IN-9 是一种有效的 CK2 kinase 选择性抑制剂，其 IC50为 3 nM。CK2-IN-9 降低 Wnt 的报告因子活性，其 IC50 为 75 nM。CK2-IN-9 在大鼠中具有低暴露 (AUC=0.36 μM/h) 和高清除率 (CL=65 mL/min/kg) 的特性。
    CK2-IN-9
  • HY-162238
    OSM-S-106

    		Parasite Infection
    OSM-S-106 是一种前抑制剂，通过酶介导的 Asn-OSM-S-106 加合物的产生来抑制 PfAsnRS。OSM-S-106 抑制蛋白质翻译并激活氨基酸饥饿反应。OSM-S-106 对疟原虫的血液和肝脏阶段具有选择性活性，对人微粒体的内在清除率低。
    OSM-S-106
  • HY-122229
    GS-9822

    		HIV Infection
    GS-9822 是一种抗野生型 HIV-1 病毒的强抗病毒剂，具有纳摩尔活性。GS-9822 有效抑制 LEDGF/p75-integrase 的相互作用，IC50 为 0.07 μM。GS-9822 具有较高的体外代谢稳定性和良好的口服药代动力学特征，在大鼠、狗和猴子中具有较低的全身清除率。
    GS-9822
  • HY-155518
    IRAK4-IN-25

    		IRAK Inflammation/Immunology
    IRAK4-IN-25 (compound 38) 是一种口服有效的 IRAK4 抑制剂 (IC50=7.3 nM)，清除率低 (Cl=12 mL/min/kg)。IRAK4-IN-25 抑制促炎细胞因子的产生，并显示出体外安全性和 ADME 特征。IRAK4-IN-25 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
    IRAK4-IN-25
  • HY-146113
    IRAK4-IN-15

    		IRAK Cancer
    IRAK4-IN-15 (compound 35) 是一种有效的选择性 IRAK4 抑制剂，IC50 为 0.002 µM。IRAK4-IN-15 显示出良好的人类 PK 预测且具有低内在清除率。IRAK4-IN-15 与 Acalabrutinib 联用显示出对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 的显著协同体外活性。
    IRAK4-IN-15
  • HY-163476
    PIP5K1C-IN-1

    		Others Inflammation/Immunology Cancer
    PIP5K1C-IN-1 (Compound 30) 是一种有效的 PIP5K1C 抑制剂，IC50 为 0.80 nM。PIP5K1C-IN-1 在小鼠中表现出较低的总清除率和较高水平的激酶选择性。PIP5K1C-IN-1 可用于癌症和慢性疼痛的研究。
    PIP5K1C-IN-1
  • HY-159091
    HIV-1 integrase inhibitor 12

    		HIV Integrase Infection
    HIV-1 integrase inhibitor 12 (Compound 17) 是 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase) 的抑制剂，IC50 为 1.4 nM。HIV-1 integrase inhibitor 12 抑制 HIV-1 WT 和 HIV-1 T125A，IC50 分别为 7.4 和 120 nM。HIV-1 integrase inhibitor 12 在大鼠中表现出代谢稳定性和 Caco-2 通透性以及良好的药代动力学特性，具有良好的生物利用度 (64%) 和低清除率 (0.16 L/hr/kg)。
    HIV-1 integrase inhibitor 12
  • HY-136659
    Ro 04-5595

    		Others Others
    Ro 04-5595是一种选择性拮抗剂，具有对NMDA受体NR2B亚单位的特异性活性。Ro 04-5595在体内外研究中表现出良好的药代动力学特性，快速摄取和清除。Ro 04-5595在NR2B受体富集区域表现出强结合，而在小脑中则表现出低结合。Ro 04-5595能够有效抑制特定结合，显示出对NR2B受体的高亲和力并与多种其他化合物的结合亲和力排序明确。
    Ro 04-5595
  • HY-117912
    TRC210258

    		Others Cardiovascular Disease
    TRC210258是一种TGR5激动剂，具有改善糖尿病相关的高血糖和血脂异常的活性。TRC210258通过增强葡萄糖样肽-1的释放来促进能量消耗。TRC210258能够改善高脂饮食诱导的肥胖小鼠的糖代谢控制。TRC210258还显示出改善高脂喂养的仓鼠的血脂参数，包括降低血浆甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇水平。TRC210258改善了包括残余胆固醇和甘油三酯清除在内的新兴血脂相关心血管风险参数。
    TRC210258
  • HY-162585
    5-HT1AR agonist 1

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    5-HT1AR agonist 1 (Compound A3) 呈现出相对平衡的多靶点活性特征，包括 5-HT1AR 激动剂 (EC50 = 34 nM)、SERT 再摄取抑制剂 (IC50 = 12 nM)、 NET 再摄取抑制剂 (IC50 = 78 nM) 和 DAT 再摄取抑制剂 (IC50 = 135 nM)。5-HT1AR agonist 1 表现出显著的抗抑郁效果以及优异的生物利用度和低清除率，有望用于抗抑郁药物领域的研究sup>[1]。
    5-HT1AR agonist 1

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