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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-148669A
    Bleximenib oxalate

    menin-MLL inhibitor 24 oxalate

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    Bleximenib (Menin-MLL inhibitor 24) oxalate 是一种 menin-mixed-lineage leukemia 1 (menin-MLL) 抑制剂，可用于癌症研究。
    Bleximenib oxalate
  • HY-128798
    Menin-MLL inhibitor 20

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    Menin-MLL inhibitor 20 是一种不可逆的 menin-MLL 相互作用的抑制剂，具有抗肿瘤活性 (WO2020142557A1, Intermediate 6)。
    Menin-MLL inhibitor 20
  • HY-151595
    Menin-MLL inhibitor-22

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    Menin-MLL inhibitor-22 (compound C20) 是一种口服有效的针对 menin 和混合谱系白血病 (MLL) 相互作用的抑制剂 (IC50=7 nM)。Menin-MLL inhibitor-22 通过结合 menin 蛋白，抑制癌细胞生长 (MV4 细胞，IC50=0.3 μM)。Menin 是一种与多内分泌肿瘤 1 型 (MEN-1 综合征) 相关的肿瘤抑制因子。
    Menin-MLL inhibitor-22
  • HY-148669
    Bleximenib

    menin-MLL inhibitor 24

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    Bleximenib (Menin-MLL inhibitor 24) 是一种 menin-mixed-lineage leukemia 1 (menin-MLL) 抑制剂。Bleximenib 可用于癌症的研究。
    Bleximenib
  • HY-15222
    Menin-MLL inhibitor MI-2
    2 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    Menin-MLL inhibitor MI-2 抑制 Menin-MLL 相互作用，IC50 为 446±28 nM。
    Menin-MLL inhibitor MI-2
  • HY-168182
    Menin-MLL inhibitor 34

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    Menin-MLL inhibitor 34 (Compound 37) 是一种选择性的、有效的 Menin-MLL 抑制剂，对 Menin 的 IC50 为 18.21 nM。Menin-MLL inhibitor 34 通过降低 Menin 蛋白水平和下调 MEN1 转录，具有持久的抗白血病作用。
    Menin-MLL inhibitor 34
  • HY-156130
    Menin-MLL inhibitor 29

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    Menin-MLL inhibitor 29 (Compound C1) 是一种 Menin-MLL PPI 抑制剂。Menin-MLL inhibitor 29 与 Menin 结合，KD 值为 138 nM，并抑制 Menin 与 MBM1 (Menin 结合 motif 1) 结合 IC50 值为 46 nM。Menin-MLL inhibitor 29 抑制 HepG2 和 Hep3B 肝癌细胞增殖 (IC50s: 0.31 μM和0.71 μM)。Menin-MLL inhibitor 29 抑制肿瘤生长。
    Menin-MLL inhibitor 29
  • HY-157814
    Menin-MLL inhibitor-25

    		Apoptosis Epigenetic Reader Domain Cancer
    Menin-MLL inhibitor-25 (compound A6) 是一种有效的 Menin-MLL 相互作用抑制剂，IC50 值为0.38 µM。Menin-MLL inhibitor-25 显示出抗增殖活性。Menin-MLL inhibitor-25 诱导细胞凋亡和G0/G1期细胞周期停滞。Menin-MLL inhibitor-25 可逆转分化停滞。
    Menin-MLL inhibitor-25
  • HY-163798
    Menin-MLL inhibitor 33

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    Menin-MLL inhibitor 33 (compound 15-a) 是一种有效的 Menin-MLL 抑制剂，其 IC50 值为 3.6 nM。Menin-MLL inhibitor 33 具有抗增殖活性。
    Menin-MLL inhibitor 33
  • HY-129167
    Menin-MLL inhibitor 4

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    Menin-MLL inhibitor 4 是一种 Menin-MLL 相互作用的抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2017214367 中的化合物 1。Menin-MLL inhibitor 4 具有抗肿瘤活性。
    Menin-MLL inhibitor 4
  • HY-150105
    BMF-219

    menin-MLL inhibitor 21

    		 Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology Cancer
    Menin-MLL inhibitor 21 (example 9) 是一种特异性不可逆的 Menin-MLL 互作抑制剂，可用于自身免疫性疾病、异种免疫疾病、癌症和依赖于 menin-MLL 的其他疾病研究。
    BMF-219
  • HY-139076
    Menin-MLL inhibitor 19

    		Epigenetic Reader Domain Metabolic Disease Cancer
    Menin-MLL inhibitor 19，一种有效的 menin-mll 相互作用的抑制剂，例 A17，源于专利 WO2019120209A1。Menin-MLL inhibitor 19 可用于多种疾病的研究，例如癌症、骨髓增生异常综合征 (MDS) 和糖尿病。
    Menin-MLL inhibitor 19
  • HY-P10066
    Menin-MLL inhibitor 31

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    Menin-MLL inhibitor 31 (compound 18) 是 menin-MLL 相互作用的有效抑制剂，IC50值为4.6 nM。
    Menin-MLL inhibitor 31
  • HY-15223
    MI-3
    1 篇文献验证

    menin-MLL inhibitor 3

    		 Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    MI-3 (Menin-MLL inhibitor 3) 是一种有效且高亲和力的 menin-MLL 抑制剂，IC50 值为 648 nM，Kd 值为 201 nM。
    MI-3
  • HY-148676
    Emilumenib

    menin-MLL inhibitor 26

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    Emilumenib (Menin-MLL inhibitor 26) 是一种 Menin-MLL 抑制剂。Emilumenib 也是一个活性参照物。 Emilumenib 可以抑制细胞生长。Emilumenib 可用于白血病的研究。是
    Emilumenib
  • HY-153714
    BN-104

    BNM-1192; menin-MLL inhibitor 27

    		 Epigenetic Reader Domain Potassium Channel Cancer
    BN-104 (BNM-1192) 是一种具有口服活性的选择性脑膜蛋白抑制剂，也是 Menin 抑制剂，能抑制 Menin-MLL 相互作用，并导致 Menin 蛋白降解，还是一种弱 hERG 抑制剂，IC50 大于 100 μM。BN-104 具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究，如急性骨髓性白血病。
    BN-104
  • HY-148367A
    (1s,4s)-Menin-MLL inhibitor-23

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    (1s,4s)-Menin-MLL inhibitor-23 是 Menin-MLL inhibitor-23 (HY-148367) 的对应异构体。Menin-MLL inhibitor-23 (Example 99A) 是一种 menin-MLL 相互作用抑制剂。
    (1s,4s)-Menin-MLL inhibitor-23
  • HY-148669B
    (S)-Bleximenib oxalate

    (S)-menin-MLL inhibitor 24 oxalate

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    (S)-Bleximenib ((S)-Menin-MLL inhibitor 24) oxalate 是 (S)-Menin-MLL inhibitor 24 oxalate (HY-148669A) 的 S-对映异构体。Menin-MLL inhibitor 24 (compound A) oxalate 是一种 menin-mixed-lineage leukemia 1 (menin-MLL) 抑制剂，可用于癌症研究。
    (S)-Bleximenib oxalate
  • HY-156794
    Enzomenib

    		Others Cancer
    Enzomenib 是一种多发性内分泌腺瘤 (MEN) 基因编码的 menin 蛋白的抑制剂。Enzomenib 可以抑制 menin 蛋白与混合谱系白血病 (MLL) 融合蛋白的结合，可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
    Enzomenib
  • HY-132001
    Ziftomenib
    1 篇文献验证

    KO-539

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    Ziftomenib (KO-539) 是一种具有口服活性的 menin-MLL 相互作用的抑制剂，具有抗肿瘤活性 (WO2017161028A1, compound 151)。
    Ziftomenib
  • HY-132234
    M-1211

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    M-1121 是共价并具有口服活性的 menin-MLL 相互作用抑制剂，能够实现完全和持久的肿瘤消退。
    M-1211
  • HY-136175
    Revumenib
    最多引用文献
    7 篇文献验证

    SNDX-5613

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    Revumenib (SNDX-5613) 是一种有效的特异性 Menin-MLL 抑制剂，结合 Ki 为 0.149 nM，细胞实验中，抑制 Menin-MLL 的 IC50 为 10-20 nM。Revumenib 可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究，包括急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和急性髓细胞白血病 (AML)。
    Revumenib
  • HY-128347
    M‑89

    		Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology Cancer
    M-89 是一种强效的、特异性的 menin 的抑制剂，结合到 menin 的 Kd 值为 1.4 nM。M-89 可抑制 Menin-MLL 蛋白之间的相互作用，有研究混合谱系白血病的潜力。
    M‑89
  • HY-108350
    MI-2-2

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    MI-2-2 是一种有效的 menin-MLL 抑制剂。MI-2-2 以低纳摩尔亲和力 (Kd=22 nM) 与 menin 结合，并非常有效地破坏 menin 和 MLL 之间的二价蛋白质-蛋白质相互作用。MI-2-2 在 MLL 白血病细胞中具有特异且非常显著的活性，包括抑制细胞增殖、下调 Hoxa9 表达和分化。
    MI-2-2
  • HY-124069
    M-525

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    M-525 是一类高效、不可逆、共价的 menin-MLL 蛋白-蛋白相互作用抑制剂。M-525 与 menin 结合，IC50 值为 3 nM，高效抑制 MLL 白血病细胞生长和抑制 MLL 调节基因表达。具有抗白血病活性。
    M-525
  • HY-19810
    MI-538
    3 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    MI-538是menin和MLL融合蛋白相互作用的抑制剂；IC50值为21 nM。
    MI-538
  • HY-111937
    MI-1

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    MI-1 抑制 Menin-MLL 相互作用，IC50 为 1.9 μM。
    MI-1
  • HY-19809
    MI-463
    1 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    MI-463是高效，有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂。
    MI-463
  • HY-16925
    MI-503
    5 篇以上引用文献

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    MI-503是高效，有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂。
    MI-503
  • HY-133738
    M-808

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    M-808 是强效的、共价的 Menin-MLL 互作抑制剂，其 binding IC50 值为 2.6 nM。
    M-808
  • HY-114162B
    VTP50469 mesylate

    		Others Cancer
    VTP50469 mesylate 是一种、强效且选择性的 Menin-MLL1 抑制剂，可有效靶向 MLL 重排和 NPM1c+ 白血病。VTP50469 mesylate 选择性杀死具有 MLL 重排和 NPM1c+ 突变的细胞系。VTP50469 mesylate 从蛋白质复合物中取代 Menin，并抑制 MLL 在特定基因上的染色质占有率，从而导致基因表达、分化和细胞凋亡发生显著变化。VTP50469 mesylate 在患者来源的 MLL-r 急性髓细胞白血病和 MLL-r 急性淋巴细胞白血病异种移植模型中显示出白血病负担的显著降低，一些小鼠在抑制后一年多内仍无病。
    VTP50469 mesylate
  • HY-114162A
    VTP50469 fumarate
    5 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    VTP50469 fumarate 是一种有效的，高选择性和口服活性的 Menin-MLL 相互作用抑制剂，Ki 为 104 pM。VTP50469 fumarate 具有高效的抗白血病活性。
    VTP50469 fumarate
  • HY-114162
    VTP50469
    5 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    VTP50469 是一种有效的，高选择性和口服活性的 Menin-MLL 相互作用抑制剂，Ki 为 104 pM。VTP50469 具有高效的抗白血病活性。
    VTP50469
  • HY-117948
    ML399

    		Others Cancer
    ML399是一种优化的Menin-Mixed Lineage Leukemia (MLL)蛋白-蛋白相互作用抑制剂的第二代探针。通过分子图书馆探针生产网络(MLPCN)的筛选，发现了几种化学类型，包括哌啶类，成功导致了第一代探针ML227的产生。然而，ML227的代谢不稳定性、效力以及辅助药理学活性被确定为限制性特征。为了增强menin-MLL抑制剂探针在体内机制研究的实用性，采用结构基础设计方法重新启动了试剂化学努力，并最终导致了宣布的探针ML399的产生。本研究描述了该系列化合物的构效关系和特性。
    ML399
  • HY-12625
    MIV-6

    		Others Others
    MIV-6 是一种小分子抑制剂，具有抑制menin-混合谱系白血病（MLL）相互作用，在MLL白血病细胞中表现出强选择性效应的活性，其抑制作用的IC50 = 56 nM。
    MIV-6
  • HY-134921
    MI-nc dihydrochloride

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    MI-nc dihydrochloride 是 Menin-MLL 融合蛋白相互作用的弱抑制剂，其 IC50 值为 193 μM。 MI-nc dihydrochloride 可作为MI-2的阴性对照。
    MI-nc dihydrochloride
  • HY-12625A
    MIV-6R

    		Others Others
    MIV-6R 是一种优化后的小分子抑制剂，具有抑制menin-混合谱系白血病（MLL）相互作用，IC50 = 56 nM，在MLL白血病细胞中验证了其特定作用机制的活性。
    MIV-6R
  • HY-117365
    MI-1481

    		Others Cancer
    MI-1481 是 Menin-MLL1 相互作用的高度有效的抑制剂，其 IC50 为3.6 nM。MI-1481 显著降低小鼠骨髓细胞生长转化，抑制白血病的进展。
    MI-1481
  • HY-19319
    MI-136

    		Epigenetic Reader Domain Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    MI-136 是 menin-MLL (PPI) 蛋白互作的抑制剂，其 IC50 值为31 nM，Kd 值为23.6 nM。MI-136 可抑制 AR 信号通路，有用于去势抵抗性肿瘤的潜能。
    MI-136
  • HY-114699
    DC_YM21

    		Endogenous Metabolite Cancer
    DC_YM21是一种针对menin-MLL相互作用的抑制剂，具有强效和选择性阻断增殖的活性。DC_YM21能够诱导携带MLL易位的白血病细胞的细胞周期停滞和分化。DC_YM21显示出在抑制MLL白血病方面的潜在应用价值。
    DC_YM21
  • HY-160018
    BAY-155

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    BAY-155 是一种有效的选择性 menin-MLL 工具抑制剂，其 IC50 为 8 nM。BAY-155 可导致 MEIS1 基因表达下调，CD11b 和 MNDA 基因表达上调。BAY-155 在 AML/ALL (急性髓细胞/淋巴细胞白血病)模型中显示出抗增殖作用。
    BAY-155
  • HY-136360
    MI-3454
    2 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    MI-3454 是一种具有口服活性，高效和选择性的 Menin-MLL1 相互作用抑制剂，IC50 为 0.51 nM。MI-3454 通过下调涉及白血病发生的关键基因，在 MLL1 重排或 NPM1 突变的白血病小鼠模型中抑制细胞增殖，诱导分化并完全缓解或消退白血病。
    MI-3454

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