2. Epigenetics
  3. Epigenetic Reader Domain
  4. MI-538

MI-538是menin和MLL融合蛋白相互作用的抑制剂；IC50值为21 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

MI-538 Chemical Structure

MI-538 Chemical Structure

CAS No. : 1857417-10-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2393
In-stock
1 mg ￥960
In-stock
5 mg ￥1920
In-stock
10 mg ￥3360
In-stock
25 mg 现货 询价
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Customer Review

MI-538 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MI-538 is an inhibitor of the interaction between menin and MLL fusion proteins with an IC50 of 21 nM.

IC50 & Target

IC50 : 21 nM (menin and MLL interaction); Kd: 6.5 nM (menin)[1]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Bone marrow cell GI50
0.083 μM
Compound: 27; MI-538
Growth inhibition of MLL-AF9 transformed mouse bone marrow cells after 7 days by MTT assay
Growth inhibition of MLL-AF9 transformed mouse bone marrow cells after 7 days by MTT assay
[PMID: 26744767]
Bone marrow cell GI50
9 μM
Compound: 27; MI-538
Growth inhibition of Hoxa9/Meis1 transformed mouse bone marrow cells after 7 days by MTT assay
Growth inhibition of Hoxa9/Meis1 transformed mouse bone marrow cells after 7 days by MTT assay
[PMID: 26744767]
HL-60 GI50
> 6000 nM
Compound: 27; MI-538
Growth inhibition of human HL60 after 7 days by MTT assay
Growth inhibition of human HL60 after 7 days by MTT assay
[PMID: 26744767]
K562 EC50
2.7 μM
Compound: MI-538
Cytotoxicity against human K562 cells measured after 48 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human K562 cells measured after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 35569690]
MOLM-13 EC50
0.14 μM
Compound: MI-538
Cytotoxicity against human MOLM-13 cells measured after 48 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human MOLM-13 cells measured after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 35569690]
MOLM-13 GI50
268 nM
Compound: 27; MI-538
Growth inhibition of human MOLM13 after 7 days by MTT assay
Growth inhibition of human MOLM13 after 7 days by MTT assay
[PMID: 26744767]
MV4-11 GI50
175 nM
Compound: 27; MI-538
Growth inhibition of human MV4-11 after 7 days by MTT assay
Growth inhibition of human MV4-11 after 7 days by MTT assay
[PMID: 26744767]
体外研究
(In Vitro)

MI-538 抑制 MLL 白血病细胞的增殖，GI50 为 83 nM。MI-538 对没有 MLL 易位的对照细胞系 HL-60 和 HM-2 的生长没有影响 (高达 6 μM)，表明对 MLL 融合蛋白转化细胞具有良好的选择性。MI-538 以低纳摩尔亲和力 (Kd=6.5 nM) 与 menin 结合。其强大的细胞活性源于对 menin 的结合亲和力提高以及可能增加的细胞膜通透性。用 MI-538 处理会导致 Hoxa9 和 Meis1 基因表达的强烈下调。大约 100 nM 27 足以将 MLL-AF9 细胞中的 Hoxa9 表达降低约 50%，并且对 Meis1 表达的影响更为显著[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

MI-538 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

MI-538 处理导致 MV4；11 肿瘤体积显著减少约 80%，而不会导致体重减少不到 10% 所反映的实质性毒性迹象。MI-538 表现出显著改善的暴露 (曲线下面积、AUC、值)、血浆中的 Cmax (最大化合物浓度) 和最低清除率值。MI-538 的半衰期约为 1.6 小时。MI-538 还具有高口服生物利用度 (~50%)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

566.60

Formula

C27H25F3N8OS
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (176.49 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7649 mL 8.8246 mL 17.6491 mL
5 mM 0.3530 mL 1.7649 mL 3.5298 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 10 mg/mL (17.65 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 10 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 10 mg/mL (17.65 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 10 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.67%

COA (285 KB) LCMS (268 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

MOLM-13, MV4;11, HL-60 human leukemia cells as well as MLL-AF9 and HM-2 murine bone marrow cells are treated with MI-538 or 0.25% DMSO for 7 days. Media are changed at day 4 with viable cell number restored to the original concentration, and MI-538 are resupplied. An amount of 100 μL of cell suspension is transferred to 96-well plates for each sample in quadruplicates. Cell viability is measured using the MTT assay. Plates are read for absorbance at 570 nm[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice: Mice xenograft are randomly grouped with each group containing eight mice. Vehicle or MI-538 (45 mg/kg) are administrated once daily at designated doses using ip injections for 2 weeks. Body weight and tumor sizes are monitored three times a week[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

MI-538 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7649 mL 8.8246 mL 17.6491 mL 44.1228 mL
5 mM 0.3530 mL 1.7649 mL 3.5298 mL 8.8246 mL
10 mM 0.1765 mL 0.8825 mL 1.7649 mL 4.4123 mL
15 mM 0.1177 mL 0.5883 mL 1.1766 mL 2.9415 mL
20 mM 0.0882 mL 0.4412 mL 0.8825 mL 2.2061 mL
25 mM 0.0706 mL 0.3530 mL 0.7060 mL 1.7649 mL
30 mM 0.0588 mL 0.2942 mL 0.5883 mL 1.4708 mL
40 mM 0.0441 mL 0.2206 mL 0.4412 mL 1.1031 mL
50 mM 0.0353 mL 0.1765 mL 0.3530 mL 0.8825 mL
60 mM 0.0294 mL 0.1471 mL 0.2942 mL 0.7354 mL
80 mM 0.0221 mL 0.1103 mL 0.2206 mL 0.5515 mL
100 mM 0.0176 mL 0.0882 mL 0.1765 mL 0.4412 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

MI-5381857417-10-7MI538MI 538Epigenetic Reader DomainInhibitorinhibitorinhibit

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MI-538
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HY-19810
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