2. Epigenetics
  3. Epigenetic Reader Domain
  4. MI-538

MI-538是menin和MLL融合蛋白相互作用的抑制剂；IC50值为21 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

MI-538 Chemical Structure

MI-538 Chemical Structure

CAS No. : 1857417-10-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2393
In-stock
1 mg ￥960
In-stock
5 mg ￥1920
In-stock
10 mg ￥3360
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
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Customer Review

MI-538 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MI-538 is an inhibitor of the interaction between menin and MLL fusion proteins with an IC50 of 21 nM.

IC50 & Target

IC50 : 21 nM (menin and MLL interaction); Kd: 6.5 nM (menin)[1]
体外研究
(In Vitro)

MI-538 inhibits the proliferation of MLL leukemia cells with a GI50 of 83 nM. MI-538 shows no effect (up to 6 μM) on growth of the control cell lines HL-60 and HM-2, which do not harbor MLL translocations, demonstrating good selectivity toward MLL fusion protein transformed cells. MI-538 binds to menin with low nanomolar affinity (Kd=6.5 nM). Its potent cellular activity originates from the improved binding affinity to menin and possibly increased cell membrane permeability. Treatment with MI-538 results in strong down regulation of expression of Hoxa9 and Meis1 genes. About 100 nM 27 was sufficient to reduce by ~50% Hoxa9 expression in MLL-AF9 cells, and even more pronounced effect was seen on Meis1 expression[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

MI-538 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Treatment with MI-538 results in a pronounced, about 80%, reduction in the MV4;11 tumor volume, without causing substantial signs of toxicity reflected by less than 10% reduction of the body weight. MI-538 demonstrates markedly improved exposure (area under the curve, AUC, values), Cmax (maximum compound concentration) in the blood plasma, and the lowest value of clearance. The half-life of MI-538 is about 1.6 h. MI-538 has also high oral bioavailability (~50%)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

566.60

Formula

C27H25F3N8OS
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (176.49 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7649 mL 8.8246 mL 17.6491 mL
5 mM 0.3530 mL 1.7649 mL 3.5298 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 10 mg/mL (17.65 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 10 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 10 mg/mL (17.65 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 10 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.67%

COA (192 KB) LCMS (268 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

MOLM-13, MV4;11, HL-60 human leukemia cells as well as MLL-AF9 and HM-2 murine bone marrow cells are treated with MI-538 or 0.25% DMSO for 7 days. Media are changed at day 4 with viable cell number restored to the original concentration, and MI-538 are resupplied. An amount of 100 μL of cell suspension is transferred to 96-well plates for each sample in quadruplicates. Cell viability is measured using the MTT assay. Plates are read for absorbance at 570 nm[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice: Mice xenograft are randomly grouped with each group containing eight mice. Vehicle or MI-538 (45 mg/kg) are administrated once daily at designated doses using ip injections for 2 weeks. Body weight and tumor sizes are monitored three times a week[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

MI-538 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7649 mL 8.8246 mL 17.6491 mL 44.1228 mL
5 mM 0.3530 mL 1.7649 mL 3.5298 mL 8.8246 mL
10 mM 0.1765 mL 0.8825 mL 1.7649 mL 4.4123 mL
15 mM 0.1177 mL 0.5883 mL 1.1766 mL 2.9415 mL
20 mM 0.0882 mL 0.4412 mL 0.8825 mL 2.2061 mL
25 mM 0.0706 mL 0.3530 mL 0.7060 mL 1.7649 mL
30 mM 0.0588 mL 0.2942 mL 0.5883 mL 1.4708 mL
40 mM 0.0441 mL 0.2206 mL 0.4412 mL 1.1031 mL
50 mM 0.0353 mL 0.1765 mL 0.3530 mL 0.8825 mL
60 mM 0.0294 mL 0.1471 mL 0.2942 mL 0.7354 mL
80 mM 0.0221 mL 0.1103 mL 0.2206 mL 0.5515 mL
100 mM 0.0176 mL 0.0882 mL 0.1765 mL 0.4412 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

MI-5381857417-10-7MI538MI 538Epigenetic Reader DomainInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
MI-538
目录号：
HY-19810
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