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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-110242

    Mps1 Apoptosis Cancer
    Mps-BAY2a 是一种 monopolar spindle 1 (MPS1) 抑制剂,对人 MPS1 的 IC50 为 1 nM。Mps-BAY2a 诱导癌细胞有丝分裂畸变和凋亡 (apoptosis)。
    Mps-BAY2a
  • HY-12603

    Mps1 Cancer
    CCT251455是有效和选择性的有丝分裂激酶单极纺锤体1 (MPS1) 抑制剂,IC50 值为3 nM。
    CCT251455
  • HY-12859
    BAY1217389
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    Mps1 Cancer
    BAY 1217389是具有高效性和选择性的(MPS1)激酶抑制剂,IC50值小于10 nM。
    BAY1217389
  • HY-110115

    Mps1 Cancer
    TC-Mps1-12 是一种高效、选择性的 Mps1 抑制剂,其 IC50 值为 6.4 nM。
    TC-Mps1-12
  • HY-12658

    Mps1 Cancer
    Mps1-IN-4 是一种选择性的 Monopolar spindle 1 (Mps1)抑制剂,具有抗增殖活性,可用于癌症研究。
    Mps1-IN-4
  • HY-144308

    Mps1 Others
    RMS-07 是 Monopolar Spindle Kinase 1 (MPS1/TTK) 的共价抑制剂,其IC50 值为 13.1 nM。RMS-07靶向激酶结构域的半胱氨酸。
    RMS-07
  • HY-N11128

    Kinesin Cancer
    Solidagonic acid 通过促进异常单极纺锤体向双极纺锤体的转变来抑制 HSET 运动活动。Solidagonic acid 抑制裂殖酵母细胞死亡,并使有丝分裂纺锤体从单极形态逆转为双极形态。Solidagonic acid 对 Lactuca sativa L. 和 Lolium multiflorum Lam 的幼苗具有生长抑制活性。
    Solidagonic acid
  • HY-168542

    Mps1 Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    TTK ligand 2 是一种单极纺锤体 1 TTK 配体,可用于合成 PROTACT (HY-168540)。
    TTK ligand 2
  • HY-121634

    Polo-like Kinase (PLK) Others
    DAP-81是一种针对Polo-like kinases(Plks)的抑制试剂,Plks是一类进化上保守的丝氨酸/苏氨酸激酶。DAP-81能够剂量依赖性地增加处理细胞中单极纺锤体的数量。通过高分辨率活细胞显微镜发现,Plk活性对于 bipolar mitotic spindles 的组装和维持是必需的。Plk 抑制会导致着丝粒微管不稳定,同时稳定其他纺锤体微管,从而导致单极纺锤体的形成。基于“特权骨架”的化合物,如DAP骨架,进一步的测试可能导致新的细胞分裂探针和抗微管试剂的发现。
    DAP-81
  • HY-168545

    Ligands for Target Protein for PROTAC Mps1 Cancer
    TTK ligand 3 (Compound 5) 是一种单极纺锤体 1 (Mps1, TTK) 的配体,可用于合成 PROTAC (HY-168543)。
    TTK ligand 3
  • HY-101071

    (+)-Monastrol

    Kinesin Cancer
    (S)-Monastrol ((+)-Monastrol) 是一种有丝分裂运动蛋白 Eg5 的变构抑制剂,对多种癌细胞系具有抗增殖作用。(S)-Monastrol 抑制哺乳动物单极纺锤体有丝分裂中的细胞。
    (S)-Monastrol
  • HY-13224

    Kinesin Apoptosis Cancer
    AZD4877是 Ispinesib (HY-50759)的另一种构型,是纺锤体驱动蛋白 (kinesin) (Eg5) 抑制剂,对其 IC50 值为 2 nM。 AZD4877 能够阻止细胞有丝分裂,并导致形成单极纺锤体表型,介导细胞凋亡(Apoptosis)。 AZD4877 能够抑制循环外周血单核细胞 (PBMC),具有抗肿瘤活性。
    AZD4877
  • HY-120704

    Mps1 Cancer
    Mps-BAY2b 是一种具有口服活性的 MPS1 抑制剂,其 IC50 值为 14 nM (人MPS1)。Mps-BAY2b 具有抗癌活性,可用于肿瘤研究。
    Mps-BAY2b
  • HY-112162
    BOS-172722
    2 篇文献验证

    Mps1 Cancer
    BOS-172722 是单极纺锤体 1 (MPS1) 检查点的抑制剂,其 对MPS1 (1 mM ATP) 和P-MPS1 的 IC50 值分别为 11 nM 和 63 nM。BOS-172722 可用于多种乳腺癌的研究。
    BOS-172722
  • HY-122247

    Kinesin Cancer
    PVZB1194 是一种驱动蛋白-5 ATPase 活性的联苯型抑制剂,以核苷酸竞争的方式与运动结构域的 α4/α6 的位点结合。PVZB1194 对 KSP ATPase 的 IC50 为 0.12 μM)。PVZB1194 可诱导有丝分裂停滞,形成单极纺锤体,并抑制 HeLa 细胞增殖 (IC50: 5.5 μM)。PVZB1194 可用于肿瘤的研究。
    PVZB1194
  • HY-168540

    PROTACs Mps1 Aurora Kinase Cancer
    PROTAC MPS1 degrader 1 (Compound 19) 是单极纺锤体 1 (Mps1, TTK),AURKAAURKB 的强效降解剂,DC50 分别为 17.7,108.7 和 570.3 nM。PROTAC MPS1 degrader 1 可用于急性髓系白血病的研究。(Pink: ligand for target protein (HY-168542); Black: linker (HY-W141926); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984)
    PROTAC MPS1 degrader 1
  • HY-168543

    PROTACs Aurora Kinase Mps1 Cancer
    PROTAC MPS1 degrader 2 (Compound 15) 是单极纺锤体 1 (Mps1, TTK),AURKAAURKB 的强效降解剂,DC50 分别为 42.0,2.1 和 154.0 nM。PROTAC MPS1 degrader 1 可用于急性髓系白血病的研究。(Pink: ligand for target protein (HY-168545); Black: linker (HY-N0420); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984)
    PROTAC MPS1 degrader 2
  • HY-147298
    Plogosertib
    1 篇文献验证

    CYC140

    Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    Plogosertib (CYC140) 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂 (IC50: 3 nM)。Plogosertib 是一种有抗增殖活性的抗癌剂,可用于多种肿瘤的研究,包括食管癌、胃癌、白血病、非小细胞肺癌、卵巢癌和鳞状细胞癌。
    Plogosertib

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