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multitarget-directed ligand

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-144635

    Monoamine Oxidase Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species Neurological Disease
    Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1 是一种基于白藜芦醇 (Resveratrol) 的多靶点定向配体,对 hMAO-BNRF2QR2IC50 分别为 8.05 μM、9.83 μM 和 0.57 μM。Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1 具有神经保护作用,可降低冈田酸处理过的小鼠海马切片中 ROS 的产生。
    Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1
  • HY-163855

    Sodium Channel GABA Receptor Neurological Disease
    KGP-25 是电压门控钠通道 1.8 (Nav1.8) 抑制剂,可以通过靶向周围神经系统 (PNS) 中的 Nav1.8 用于镇痛。KGP-25 也可以靶向中枢神经系统 (CNS) 中的 γ-氨基丁酸亚型 A 受体 (GABAA) 用于全身麻醉。
    KGP-25
  • HY-143499

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    hMAO-B-IN-3 (Compound 15) 是一种有效的 hMAO-B 抑制剂,IC50 为 47.4 nM。hMAO-B-IN-3 具有良好的活性分子样特性和广泛的安全窗口。因此,hMAO-B-IN-3 是先导优化和多靶点定向配体开发的合适候选者。
    hMAO-B-IN-3
  • HY-122080

    Cholinesterase (ChE) Beta-secretase Amyloid-β Neurological Disease
    Memoquin 是一种抗淀粉样蛋白和抗氧化的多靶点配体。Memoquin 是具有口服活性的 BACE-1AChE 抑制剂,IC50 值分别为 108 和 1.55 nM。Memoquin 是一种认知增强剂,可预防氧化应激介导的 Aβ 诱导的神经毒性。Memoquin 可用于阿尔茨海默病的研究。
    Memoquin
  • HY-161466

    Cholinesterase (ChE) Amyloid-β Neurological Disease
    AChE-IN-62 (Compound 1) 是一种有效的混合型选择性乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,IC50 值为 0.421 μM。AChE-IN-62 具有良好的血脑屏障透过性和神经保护作用。AChE-IN-62 能抑制 1-42 的聚集,IC50 值为 44.64 μM。AChE-IN-62 也是一种有效的多靶点定向配体 (MTDL),可以用于阿尔兹海默症的研究。
    AChE-IN-62
  • HY-160481

    Tau Protein MicroRNA Neurological Disease
    MG-1102 是一流的单体 taupre-miRNA-146a 的双重结合剂。MG-1102 对 miRNA146a 具有特异性抑制作用,对双标记 pre-miRNA146a 和单标记 pre-miRNA146a 的 IC50 值分别为 0.21 μM 和 0.36 μM。MG-1102 与 tau 单体相互作用,通过表面等离子共振 (SPR) 测得 Kd 为 3.21 μM。MG-1102 是一种多靶标配体 (MTDL),具有用于阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
    MG-1102
  • HY-146383

    Histamine Receptor Cholinesterase (ChE) Monoamine Oxidase Neurological Disease
    H3R antagonist 2 (Compound 23) 是一种多靶点 histamine H3 receptor (H3R) 拮抗剂,对 hH3R 的 Ki 值为 170 nM。H3R antagonist 2 抑制乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase)、丁酰胆碱酯酶 (butyrylcholinesterase) 和人单胺氧化酶 B (human monoamine oxidase B (hMAO B)),IC50 值分别为180、880 和 775 nM。H3R antagonist 2 具有良好的抗神经性疼痛和记忆增强作用,能透过血脑屏障。
    H3R antagonist 2

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