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抑制剂 & 激动剂

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同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-112821

    YAP Inflammation/Immunology
    IBS008738 是一种有效的 TAZ 激活剂。IBS008738 稳定C2C12 细胞中的 TAZ,增加未磷酸化的 TAZ 水平,增强 MyoD 与肌细胞生成素启动子的结合,上调 MyoD 依赖性基因转录,并与肌肉生长抑制素竞争。IBS008738 增强 C2C12 细胞的肌生成并促进肌肉损伤模型中的肌肉修复。
    IBS008738
  • HY-121018

    BM-13505; SKF 96148

    Prostaglandin Receptor Cardiovascular Disease
    Daltroban (BM-13505) 是一种选择性和特异性血栓素 A2 (TXA2) 受体拮抗剂。Daltroban 增加血管平滑肌细胞内钙。Daltroban 对再灌注损伤有保护作用。
    Daltroban
  • HY-B1139
    Tolperisone hydrochloride
    1 篇文献验证

    Apoptosis Neurological Disease
    盐酸托哌酮 Tolperisone hydrochloride 是一种中枢作用肌肉松弛剂,研究神经疾病引起的病理性横纹肌硬化 (锥体束损伤, 多发性硬化症, 脊髓病, 脑脊髓炎),痉挛性麻痹, 及其他肌肉张力障碍相关的脑病。Tolperisone hydrochloride 也具有抗病毒活性。
    Tolperisone hydrochloride
  • HY-148799

    Myosin Others
    Sevasemten 是具有口服活性的骨骼肌肌球蛋白 (Myosin) 的变构抑制剂。Sevasemten 选择性地抑制肌球蛋白 (Myosin),IC50 值分别为 ≤ 10 μ M (骨骼) 或 >100 μM (心脏)。Sevasemten 可以降低肌肉损伤生物标志物和纤维化,同时在杜氏肌营养不良症模型中提升肌肉力量和活动能力。
    Sevasemten
  • HY-161717

    Adenosine Receptor Cardiovascular Disease
    MRS5663 (Compound 3a) 是一种 A3AR 激动剂,β-arrestin2 募集试验的 EC50 值为 5.62 nM。MRS5663 对骨骼肌缺血再灌注损伤/跛行模型具有细胞保护作用。
    MRS5663
  • HY-117356A

    P2Y Receptor NF-κB ERK Apoptosis Inflammation/Immunology
    MRS2693 ammonium 是 MRS2693 (HY-117356) 的铵盐形式。MRS2693 ammonium 是 P2Y6 的选择性激动剂,EC50 为 0.015 μM。MRS2693 ammonium 保护 C2C12 骨骼肌细胞 TNFα 诱导的凋亡 (apotosis)。MRS2693 ammonium 可降低 NF-kB 的活性,激活 ERK1/2 通路,并在小鼠缺血再灌注损伤模型中发挥细胞保护作用[2]。
    MRS2693 ammonium
  • HY-B1139R

    Apoptosis Neurological Disease
    盐酸托哌酮(Standard) Tolperisone (hydrochloride) (Standard)是 Tolperisone (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tolperisone hydrochloride 是一种中枢作用肌肉松弛剂,研究神经疾病引起的病理性横纹肌硬化 (锥体束损伤, 多发性硬化症, 脊髓病, 脑脊髓炎),痉挛性麻痹, 及其他肌肉张力障碍相关的脑病。Tolperisone hydrochloride 也具有抗病毒活性。
    Tolperisone (hydrochloride) (Standard)
  • HY-127004

    RGH-5002

    Sodium Channel Others
    Silperisone hydrochloride 是一种类似于 tolperisone 的有机硅化合物,具有中枢作用的肌肉松弛剂特性。Silperisone (hydrochloride) 是钠通道 (sodium channel) 蛋白 2 型 α 通道阻滞剂,阻断细胞中的钠和钙通道,使肌肉细胞的兴奋度和收缩度降低,降低外周张力,充当肌肉松弛剂和外周血管扩张剂。Silperisone (hydrochloride) 可用于对脊髓损伤引起的复发性疼痛性肌阵挛,脑血管病引起的异常高肌张力,肌张力症状,锥体紧张综合征,多发性硬化症肌痉挛和脊髓炎的研究。
    Silperisone hydrochloride
  • HY-121701

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    SR 33805 (analog) 是一种具有口服活性的 Ca2+通道阻滞剂,可靶向抑制平滑肌细胞的增殖。SR 33805 (analog) 通过阻断钙通道减少钙摄取,来抑制血清、血小板源性生长因子和碱性成纤维细胞生长因子诱导的平滑肌细胞增生。SR 33805 (analog) 可在兔体内显著减少内皮损伤后动脉内膜增厚。SR 33805 (analog) 有望用于心血管疾病研究,如早期动脉粥样硬化。
    SR33805 analog
  • HY-117356B

    P2Y Receptor NF-κB ERK Cardiovascular Disease
    MRS2693 trisodium 是一种选择性的 P2Y6 激动剂,EC50 值为 0.015 μM。MRS2693 trisodium 通过减弱 NF-kappaB 的活化,激活 ERK1/2 通路,对小鼠后肢骨骼肌缺血再灌注损伤模型有细胞保护作用。
    MRS2693 trisodium
  • HY-B1126

    iGluR Neurological Disease
    盐酸奥芬那君 Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
    Orphenadrine hydrochloride
  • HY-B0369A

    iGluR Neurological Disease Cancer
    枸酸芬那君 Orphenadrine citrate 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine citrate 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine citrate 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
    Orphenadrine citrate
  • HY-101586A

    Lu 25-109 maleate

    mAChR Neurological Disease
    Alvameline (Lu 25-109) maleate 是 M1 的部分激动剂,也是 M2/M3 拮抗剂。Alvameline maleate 以竞争性方式拮抗人类膀胱逼尿肌中由 Ammonium chloride (HY-Y1269) 和电场刺激诱导的收缩,表明其在调节膀胱功能方面的潜在应用。此外 Alvameline maleate 可改善大鼠创伤性脑损伤后的认知功能。
    Alvameline maleate
  • HY-B0347
    Lacidipine
    1 篇文献验证

    Calcium Channel Reactive Oxygen Species Caspase Apoptosis Cardiovascular Disease
    拉西地平 Lacidipine 是一种口服有效的和具有高度选择性的 L 型钙离子通道阻滞剂,作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,具有长效抗高血压活性。Lacidipine 通过调节 caspase-3 途径来保护 HKCs 免受 ATP 耗尽和恢复所诱发的凋亡。Lacidipine 可用于高血压,动脉粥样硬化和急性肾脏损伤的研究。
    Lacidipine
  • HY-120485

    IRFI-016

    p38 MAPK ERK PKC Cardiovascular Disease
    Raxofelast (IRFI-016) 是一种抗氧化剂,适用于各种缺血再灌注损伤模型。 Raxofelast 在 H2O2丝裂原激活蛋白激酶 (MAPK), ERK 激酶 1, 2 (MEK1,2)蛋白激酶 C (PKC) 的激活而不影响 Ras 表达。
    Raxofelast
  • HY-B1126S

    iGluR Neurological Disease
    盐酸奥芬那君-d3 Orphenadrine-d3 (hydrochloride) 是 Orphenadrine hydrochloride 的氘代物。 Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
    Orphenadrine-d3 hydrochloride
  • HY-B1126R

    iGluR Neurological Disease Cancer
    盐酸奥芬那君 (Standard) Orphenadrine (hydrochloride) (Standard)是 Orphenadrine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病
    Orphenadrine (hydrochloride) (Standard)
  • HY-B0369AR

    iGluR Neurological Disease
    枸酸芬那君 (Standard) Orphenadrine (citrate) (Standard) 是 Orphenadrine (citrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Orphenadrine citrate 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine citrate 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine citrate 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
    Orphenadrine (citrate) (Standard)
  • HY-B0347S1

    Apoptosis Caspase Calcium Channel Reactive Oxygen Species Cardiovascular Disease
    拉西地平-13C8 Lacidipine-13C8 是 Lacidipine 的氘代物。 Lacidipine 是一种口服有效的和具有高度选择性的 L 型钙离子通道阻滞剂,作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,具有长效抗高血压活性。Lacidipine 通过调节 caspase-3 途径来保护 HKCs 免受 ATP 耗尽和恢复所诱发的凋亡。Lacidipine 可用于高血压,动脉粥样硬化和急性肾脏损伤的研究。
    Lacidipine-13C8
  • HY-B0347S3

    Calcium Channel Caspase Reactive Oxygen Species Apoptosis Isotope-Labeled Compounds Cardiovascular Disease
    拉西地平-13C4 Lacidipine-13C413C 标记的 Lacidipine (HY-B0347)。Lacidipine 是一种口服有效的和具有高度选择性的 L 型钙离子通道阻滞剂,作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,具有长效抗高血压活性。Lacidipine 通过调节 caspase-3 途径来保护 HKCs 免受 ATP 耗尽和恢复所诱发的凋亡。Lacidipine 可用于高血压,动脉粥样硬化和急性肾脏损伤的研究。
    Lacidipine-13C4
  • HY-B0347R

    Calcium Channel Reactive Oxygen Species Caspase Apoptosis Cardiovascular Disease
    拉西地平(Standard) Lacidipine (Standard)是 Lacidipine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lacidipine 是一种口服有效的和具有高度选择性的 L 型钙离子通道阻滞剂,作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,具有长效抗高血压活性。Lacidipine 通过调节 caspase-3 途径来保护 HKCs 免受 ATP 耗尽和恢复所诱发的凋亡。Lacidipine 可用于高血压,动脉粥样硬化和急性肾脏损伤的研究。
    Lacidipine (Standard)
  • HY-14657
    Dantrolene sodium
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    F 440

    Calcium Channel Reactive Oxygen Species Apoptosis Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease
    丹曲洛林钠盐 Dantrolene sodium 是一种具有口服活性的、非竞争性谷胱甘肽还原酶抑制剂,Ki 为 111.6 μM,IC50 为 52.3 μM。Dantrolene sodium 也是一种钙通道蛋白抑制剂。Dantrolene sodium 抑制 RyR1 和 RyR3 释放 Ca2+,对钙稳态破坏引起的各种病理 (如中风、缺血/再灌注损伤和神经退行性疾病) 有益。Dantrolene sodium 还具有缓解肌肉痉挛、恶性高热和解毒、镇痛、抗炎功效。
    Dantrolene sodium
  • HY-14994
    SCH79797 dihydrochloride
    2 篇文献验证

    Protease Activated Receptor (PAR) Apoptosis Cardiovascular Disease
    SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合,IC50 值为 70 nM,Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用,并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞,内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
    SCH79797 dihydrochloride
  • HY-14993
    SCH79797
    2 篇文献验证

    Protease Activated Receptor (PAR) Apoptosis Cardiovascular Disease
    SCH79797 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。SCH79797 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合,IC50 值为 70 nM,Ki 为 35 nM。SCH79797 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 具有抗增殖和促凋亡作用,并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞,内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
    SCH79797
  • HY-12542
    Dantrolene
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    F 368

    Calcium Channel Reactive Oxygen Species Apoptosis Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology
    丹曲洛林 Dantrolene 是一种具有口服活性的、非竞争性谷胱甘肽还原酶抑制剂,Ki 为 111.6 μM,IC50 为 52.3 μM。Dantrolene 也是一种钙通道蛋白抑制剂。Dantrolene 抑制 RyR1 和 RyR3 释放 Ca2+,对钙稳态破坏引起的各种病理 (如中风、缺血/再灌注损伤和神经退行性疾病) 有益。Dantrolene 还具有缓解肌肉痉挛、恶性高热和解毒、镇痛、抗炎功效。
    Dantrolene
  • HY-12542A
    Dantrolene sodium hemiheptahydrate
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    Dantrolene sodium hydrate

    Calcium Channel Reactive Oxygen Species Apoptosis Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease
    丹曲林钠 Dantrolene sodium hemiheptahydrate 是一种具有口服活性的、非竞争性谷胱甘肽还原酶抑制剂,Ki 为 111.6 μM,IC50 为 52.3 μM。Dantrolene sodium hemiheptahydrate 也是一种钙通道蛋白抑制剂。Dantrolene sodium hemiheptahydrate 抑制 RyR1 和 RyR3 释放 Ca2+,对钙稳态破坏引起的各种病理 (如中风、缺血/再灌注损伤和神经退行性疾病) 有益。Dantrolene sodium hemiheptahydrate 还具有缓解肌肉痉挛、恶性高热和解毒、镇痛、抗炎功效。
    Dantrolene sodium hemiheptahydrate

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