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neuronal activation " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-P1061
STAT
Amyloid-β
Neurological Disease
Colivelin 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide ),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin 具有潜力用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
HY-P1061A
STAT
Amyloid-β
Apoptosis
Neurological Disease
Colivelin TFA 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide ),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin TFA 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin TFA 可用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
HY-13694
HY-115849
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
Nrf2-Activator-12G (compd 12g) 是 Nrf2 的活化剂。Nrf2-Activator-12G 在 DAergic 神经元细胞中诱导 nrf2 依赖性抗氧化酶的 mRNA 和蛋白水平的表达。Nrf2-Activator-12G 可用于帕金森病的研究。
HY-12809
HY-117694
HY-P5152
Sodium Channel
Neurological Disease
Scorpion toxin Tf2 是一种 β-蝎毒素,首先在巴西蝎 Tityus fasciolatus 的毒液中发现。Scorpion toxin Tf2 是一种 Nav1.3 激活剂,它是一种神经元电压门控钠 (Nav) 亚型,与癫痫和伤害感受有关。Scorpion toxin Tf2 增强 hNav1.3 激活电压并在静息膜电位下打开通道。
HY-107667
HY-B0603
HY-P1817
HY-69359
(±)-β-Homoproline; Hexahydronicotinic acid; 3-Carboxypiperidine
GABA Receptor
Neurological Disease
3-哌啶甲酸
Nipecotic acid ((±)-β-Homoproline) 是一种有效的体外神经元和胶质氨基丁酸 (GABA ) 摄取抑制剂。Nipecotic acid 还可以直接激活 GABAA 样氯离子通道,EC50 值约为 300 μM。
HY-13694S
HY-13694S1
HY-P1281
HY-P1149
HY-N3711
JNK
ERK
Apoptosis
Neurological Disease
Dehydrocrenatidine,一种 β-carboline 生物碱,可从苦木中分离。Dehydrocrenatidine 通过激活 ERK 和 JNK 诱导细胞凋亡 。Dehydrocrenatidine 可抑制癌细胞的侵袭和迁移,抑制神经元的兴奋性以发挥镇痛作用。
HY-P1149A
Epithalon TFA; Epithalamin TFA
Telomerase
Neurological Disease
Cancer
Epitalon TFA 是一种抗衰老剂和端粒酶激活剂。Epitalon TFA 对小鼠自发性肿瘤的发展具有抑制作用,具有 geroprotective 作用,通过鼻内给药可增加神经元活性。Epitalon TFA 可用于癌症,衰老和色素性视网膜炎。
HY-101446
HY-N8303
HY-NP019
HY-134205A
HY-114869
PARP
Neurological Disease
DPQ 是一种有效的 PARP-1 抑制剂。DPQ可降低 N- 甲基 -D- 天冬氨酸 (NMDA) 诱导的 PARP 激活,使 ATP 恢复到接近正常水平,且在 NMDA 严重暴露模型中显著减轻神经元损伤。DPQ 可用于神经保护研究。
HY-126049
(S)-(-)-Oxiracetam; (S)-ISF2522
Apoptosis
Neurological Disease
(S)-奥拉西坦
(S)-oxiracetam (S-ORC) 是一种靶向凋亡 (apoptosis ) 的抑制剂。(S)-oxiracetam 在中脑动脉栓塞/再灌注模型 (middle cerebral artery occlusion/reperfusion, MCAO/R) 中可减少脑梗塞面积,减轻中风后的神经功能障碍。缺血性中风后,(S)-oxiracetam 通过 α7 nAChR 激活 PI3K/Akt/GSK3β 信号通路阻止神经元凋亡。S-ORC可预防缺血性中风后神经元死亡。
HY-P1219
β-TRTX-Cj1α
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-III 是一种有效的、选择性 Nav1.5 通道阻滞剂,IC50 值为 348 nM,对其他钠通道亚型没有影响。Jingzhaoxin-III 可以选择性抑制心脏钠通道的激活,但不能抑制神经元亚型,有望成为区分心脏 VGSC 亚型的重要配体。
HY-P3679
HY-127106
HY-161062
EAAT
Neurological Disease
TAOA AM Ester trimethyl lock 是兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT ) 的高亲和力荧光前药样抑制剂,可透过细胞膜并被内源性细胞酯酶的水解而激活,形成活性 EAAT 抑制剂。TAOA AM Ester trimethyl lock 可用于研究神经变性和神经元细胞死亡。
HY-117993
Others
Neurological Disease
MIND4是一种硫唑啉类化合物,本研究在亨廷顿病(HD)的体外大脑切片和果蝇模型中发现了其对去乙酰化酶SIRT2的抑制作用,并具有神经保护活性。系统生物学方法揭示了MIND4的另一种SIRT2非依赖性特性,即作为核因子红系2 p45-衍生因子2(NRF2)活性的诱导剂。结构-活性关系研究进一步鉴定了一种缺乏SIRT2抑制活性的强效NRF2激活剂(MIND4-17)。MIND化合物能在神经元和非神经元细胞中诱导NRF2激活响应,并减少活性氧和氮中间体的产生。这些试剂样硫唑啉类化合物为开发针对HD和相关疾病的具有潜在协同抑制益处的多靶点试剂提供了令人兴奋的机会。
HY-121833
Trk Receptor
Akt
ERK
Neurological Disease
Cancer
藤黄酰胺
Gambogic amide 是一种有效的选择性 TrkA 激动剂,还诱导其酪氨酸磷酸化和下游信号传导激活,包括 Akt 和 MAPK。Gambogic amide 能够特异性地与 TrkA 受体的细胞质近膜结构域相互作用并触发其二聚化,使致激活。 Gambogic amide 具有神经保护活性可防止谷氨酸诱导的神经元细胞死亡。Gambogic amide 在中风短暂性大脑中动脉闭塞模型中具有改善效力,可用于研究神经退行性疾病和中风。
HY-P3779
Aβ(17-42)
Apoptosis
Neurological Disease
Amyloid 17-42 (Aβ(17-42)) 是阿尔茨海默病弥漫性斑块和唐氏综合症小脑前淀粉样蛋白的主要成分,由淀粉样蛋白前体蛋白 (APP) 的 α 和 γ 分泌酶裂解衍生而来。Amyloid 17-42 可通过 Fas 样/caspase-8 激活途径诱导神经细胞凋亡。
HY-151527
Akt
PI3K
Epigenetic Reader Domain
Neurological Disease
PI3K/Akt/CREB activator 1 (compound AE-18) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/CREB 的激活剂。PI3K/Akt/CREB activator 1 通过 PI3K/Akt/CREB 通路上调脑源性神经营养因子,促进神经元增殖,诱导 Neuro-2a 细胞分化成神经元样形态,加速海马原代神经元轴突-树突极化的建立。PI3K/Akt/CREB activator 1 可用于血管性痴呆 (VaD) 的研究。
HY-100234
HY-100234A
HY-135749
HY-110162
HY-148792
PRAX-562
Sodium Channel
Neurological Disease
Relutrigine (PRAX-562) 是一种具有口服活性的持久性钠通道 (sodium channel ) 抑制剂。Relutrigine 有效且优先抑制 ATX-II (Nav 1.5 激活剂) 或 SCN8A 突变 N1768D 诱导的持续性 INa ,IC50 值分别为 141 nM 和 75 nM。Relutrigine 表现出使用依赖性阻滞,降低了神经元的内在兴奋性。Relutrigine 具有有效的抗惊厥活性。
HY-120920
Dopamine Receptor
Inflammation/Immunology
UNC9995 是多巴胺受体 Drd2 的激动剂。UNC9995 通过增强 β-arrestin2 -NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体激活,从而防止神经元变性。此外,UNC9995 激活 Drd2 /β-arrestin2 信号以阻止由 JAK /STAT3 诱导的炎症相关基因转录。UNC9995 还改善小鼠模型的抑郁行为,并改善星形胶质细胞功能障碍。
HY-110022
HY-121012
NF-κB
Akt
Endocrinology
(rac)-AG-205 是一种有效的孕激素受体膜组分1 (Pgrmc1 )抑制剂,可以诱导参与甾醇合成的基因,包括与 PGRMC1 形成复合物的 INSIG1 蛋白。(rac)-AG-205 可以通过阻止 NF-kB 信号和 BDNF/PI3K/AKT 通路的激活来阻止神经元对缺氧缺血的抵抗。
HY-P2860A
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
乙酰胆碱酯酶来源电鳗鱼
Acetylcholinesterase, Electric eel 即乙酰胆碱酯酶,是一种胆碱能酶,主要存在于神经肌肉接头和胆碱能类型的化学突触中,常用于生化研究。Acetylcholinesterase, Electric eel 可以催化乙酰胆碱和其他一些充当神经递质的胆碱酯分解或水解为乙酸和胆碱。Acetylcholinesterase, Electric eel 主要作用是终止突触之间的神经元传递和信号传导,以防止 ACh 扩散和附近受体的激活。
HY-P1075
HY-P2860
ACHE; EC 3.1.1.7
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
乙酰胆碱酯酶
Acetylcholinesterase, Fly head (ACHE; EC 3.1.1.7), 即乙酰胆碱酯酶,是一种胆碱能酶,主要存在于神经肌肉接头和胆碱能类型的化学突触中,常用于生化研究。Acetylcholinesterase, Fly head 可以催化乙酰胆碱和其他一些充当神经递质的胆碱酯分解或水解为乙酸和胆碱。Acetylcholinesterase, Fly head 主要作用是终止突触之间的神经元传递和信号传导,以防止 ACh 扩散和附近受体的激活。
HY-10863
HY-124293
HY-108584
BMS-204352
Potassium Channel
Neurological Disease
Flindokalner (BMS-204352) 是钾离子通道 (potassium channel ) 调节剂。Flindokalner 是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7 通道亚型的正调节剂。Flindokalner 是一种大电导钙激活 K 通道 (BKca ) 正向调节剂。Flindokalner 在 Kv7.1 通道 (Ki =3.7 μM) 处显示负调节活性,并充当 GABAA 受体的负调节剂。Flindokalner 在体内显示出抗焦虑功效。
HY-P1075A
HY-116461
CID2440433
GPR55
Neurological Disease
ML-184 (CID244033) 是一种选择性的 GPR55 激动剂,其 EC50 为 250 nM,对 GPR55 的选择性是 GPR35、CB1 和 CB2 的 100 倍以上。ML-184 通过激活 GPR55 诱导 ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 向质膜移位。ML-184 (CID2440433) 在体外增加神经干细胞的增殖并促进神经元分化。
HY-162347
Sodium Channel
Neurological Disease
Nav1.7-IN-13 (compound 3g) 是钠离子通道抑制剂,可显著抑制 Veratridine (HY-N6691) 诱导的神经元活动。Nav1.7-IN-13 以浓度依赖性方式抑制 DRG 神经元的总 Na+ 电流;减缓了 Navs 的激活。Nav1.7-IN-13 显著缓解了神经损伤 (SNI) 大鼠模型的机械性疼痛行为,具有镇痛活性。
HY-149489
Others
Neurological Disease
JH-131e-153,一种二酰基甘油 (DAG)-内酯,是 Munc13-1 小分子激活剂,靶向 C1 结构域。JH-131e-153 对 Munc13-1 的激活顺序为 WT>I590≈R592A≈W588A。而 Munc13-1 的 C1 结构域和蛋白激酶 C (PKC) 在序列和结构上是同源的。JH-131e-153 对 Munc13-1 和 PKC 的激活顺序为 PKCα>Munc13-1>PKCε。JH-131e-153 通过 Munc13-1 调节神经元过程,可进一步用于神经退行性疾病的研究。
HY-107825
HY-123264
Potassium Channel
Neurological Disease
RL648_81 是一种特异性的 KQT 样亚家族 2/3 (KCNQ2/3 ) 激活剂,EC50 为 190 nM。RL648_81 有效地将 KCNQ2/3 通道的 V1/2 转移到超极化电位,而对 KCNQ4 或 KCNQ5 没作用。RL648_81 具有与神经元过度兴奋相关的神经系统疾病潜力的研究。
HY-10863S
HY-159152
HY-14565
ABT-089
nAChR
Neurological Disease
Pozanicline (ABT-089) 是一种新型的胆碱能活性分子,是 α4β2 nAChRs 部分激动剂,显示对 α6β2 和 α4α5β2 nAChR 亚型的高选择性。 Pozanicline 与 [3 H] cytisine位点的结合亲和力 (Ki ; rat) 为 16.7 nM。 Pozanicline 逆转尼古丁戒断诱导的认知缺陷,可用于尼古丁成瘾的的研究。
HY-14909
CDDO; RTA 401
Keap1-Nrf2
Necroptosis
Metabolic Disease
Cancer
巴多索隆
Bardoxolone (RTA 401; CDDO) 是一种新型的核调控因子 (NRf-2 ) 激活剂。Bardoxolone 是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis ) 抑制剂,可抑制 Z-VAD-FMK 诱导的坏死性凋亡。Bardoxolone methyl 增强大鼠肾脏抗氧化系统,调节炎症细胞因子,抑制细胞凋亡,显示出对 APAP 诱导的急性肾损伤 (AKI) 的抑制作用和镇痛作用。此外,Bardoxolone methyl 可降低 Paclitaxel (PAC) 诱导的神经元细胞线粒体损伤。Bardoxolone methyl 有望用于在化疗引起的神经性疼痛和慢性肾脏疾病的研究。
HY-P1845
ERK
EGFR
Reactive Oxygen Species
Calcium Channel
Neurological Disease
PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 是一种 PAC1 受体 激活剂,增加 α-分泌酶活性。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 升高胞浆 Ca2+ ,增加细胞外调节激酶 (ERK) 和表皮生长因子受体 (EGFR) 的增殖和磷酸化。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 对交感神经 NPY 和儿茶酚胺的产生具有强效、持续的刺激作用。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 可用于神经营养和神经保护研究。
HY-P1845A
ERK
EGFR
Reactive Oxygen Species
Calcium Channel
Neurological Disease
PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 是一种 PAC1 受体激活剂。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 增加 α-分泌酶活性。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 升高胞浆 Ca2+ ,增加细胞外调节激酶 (ERK) 和表皮生长因子受体 (EGFR) 的增殖和磷酸化。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 对交感神经 NPY 和儿茶酚胺的产生具有强效、持续的刺激作用。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 可用于神经营养和神经保护研究。
HY-30004
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
1-氨基环丙烷羧酸
1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是一种内源性代谢产物。在低浓度 (1 μM) 谷氨酸存在下,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 NMDA 的小分子激动剂,EC50 为 0.7-0.9 μM;在高浓度 (10 μM) 谷氨酸存在下,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 NMDA 的竞争性拮抗剂,EC50 为81.6 nM。1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 通过适度激活 NMDA 受体来保护缺血体内模型中的神经细胞免于死亡,具有神经保护活性。同时,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 N-甲基-D-天冬氨酸受体的拮抗剂,在中风易发性高血压大鼠中引起降血压和抗氧化作用。此外,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 增强了依赖于前额叶皮层的对象识别记忆和认知灵活性,但不影响冲动行为,也不表现出抗精神病药物的特征。1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 有望用于神经与代谢领域研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-NP019
Native Proteins
蝮蛇蛇毒巴曲酶蛋白
Agkistrodon
halys batroxobin 是一种类似凝血酶的丝氨酸蛋白酶。Agkistrodon halys
batroxobin 降低脑组织中 Sirt1 的表达和细胞外信号调节激酶的激活。Agkistrodon halys batroxobin 降低大鼠 cleaved caspase-3 表达,抑制神经元凋亡 (apoptosis )。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1061
STAT
Amyloid-β
Neurological Disease
Colivelin 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide ),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin 具有潜力用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
HY-P1061A
STAT
Amyloid-β
Apoptosis
Neurological Disease
Colivelin TFA 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide ),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin TFA 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin TFA 可用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
HY-P1149
HY-P1149A
Epithalon TFA; Epithalamin TFA
Telomerase
Neurological Disease
Cancer
Epitalon TFA 是一种抗衰老剂和端粒酶激活剂。Epitalon TFA 对小鼠自发性肿瘤的发展具有抑制作用,具有 geroprotective 作用,通过鼻内给药可增加神经元活性。Epitalon TFA 可用于癌症,衰老和色素性视网膜炎。
HY-P5152
Sodium Channel
Neurological Disease
Scorpion toxin Tf2 是一种 β-蝎毒素,首先在巴西蝎 Tityus fasciolatus 的毒液中发现。Scorpion toxin Tf2 是一种 Nav1.3 激活剂,它是一种神经元电压门控钠 (Nav) 亚型,与癫痫和伤害感受有关。Scorpion toxin Tf2 增强 hNav1.3 激活电压并在静息膜电位下打开通道。
HY-P3840
HY-P1817
HY-P1281
HY-P1219
β-TRTX-Cj1α
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-III 是一种有效的、选择性 Nav1.5 通道阻滞剂,IC50 值为 348 nM,对其他钠通道亚型没有影响。Jingzhaoxin-III 可以选择性抑制心脏钠通道的激活,但不能抑制神经元亚型,有望成为区分心脏 VGSC 亚型的重要配体。
HY-P3679
HY-P3779
Aβ(17-42)
Apoptosis
Neurological Disease
Amyloid 17-42 (Aβ(17-42)) 是阿尔茨海默病弥漫性斑块和唐氏综合症小脑前淀粉样蛋白的主要成分,由淀粉样蛋白前体蛋白 (APP) 的 α 和 γ 分泌酶裂解衍生而来。Amyloid 17-42 可通过 Fas 样/caspase-8 激活途径诱导神经细胞凋亡。
HY-P1075
HY-P1075A
HY-P2262
TDE
Peptides
Neurological Disease
TAT-DEF-Elk-1 (TDE) 是 Elk-1 的一种可穿透细胞的肽抑制剂,通过模仿和特异性干扰 Elk-1 的 DEF 结构域来实现抑制。TAT-DEF-Elk-1 阻止 Elk-1 磷酸化并防止 Elk-1 核易位,且不会干扰 ERK 或 MSK1 活化。TAT-DEF-Elk-1 是分析神经元可塑性发展过程中 Elk-1 在此过程中的作用的有用工具。
HY-P2262A
TDE TFA
Peptides
Neurological Disease
TAT-DEF-Elk-1 TFA (TDE TFA) 是 Elk-1 的一种可穿透细胞的肽抑制剂,通过模仿和特异性干扰 Elk-1 的 DEF 结构域来实现抑制。TAT-DEF-Elk-1 TFA 阻止 Elk-1 磷酸化并防止 Elk-1 核易位,且不会干扰 ERK 或 MSK1 活化。TAT-DEF-Elk-1 TFA 是分析神经元可塑性发展过程中 Elk-1 在此过程中的作用的有用工具。
HY-P1845
ERK
EGFR
Reactive Oxygen Species
Calcium Channel
Neurological Disease
PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 是一种 PAC1 受体 激活剂,增加 α-分泌酶活性。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 升高胞浆 Ca2+ ,增加细胞外调节激酶 (ERK) 和表皮生长因子受体 (EGFR) 的增殖和磷酸化。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 对交感神经 NPY 和儿茶酚胺的产生具有强效、持续的刺激作用。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 可用于神经营养和神经保护研究。
HY-P1845A
ERK
EGFR
Reactive Oxygen Species
Calcium Channel
Neurological Disease
PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 是一种 PAC1 受体激活剂。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 增加 α-分泌酶活性。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 升高胞浆 Ca2+ ,增加细胞外调节激酶 (ERK) 和表皮生长因子受体 (EGFR) 的增殖和磷酸化。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 对交感神经 NPY 和儿茶酚胺的产生具有强效、持续的刺激作用。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 可用于神经营养和神经保护研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-13694S
Methionine-d3 是 Methionine 氘代物。Methionine (MRX-1024; D-Methionine) 是一种有效的化学保护剂,它还可以通过激活 GABAA 受体来抑制神经元活性。
HY-13694S1
Methionine-d4 是 Methionine 氘代物。Methionine (MRX-1024; D-Methionine) 是一种有效的化学保护剂,它还可以通过激活 GABAA 受体来抑制神经元活性。
HY-10863S
Anandamide-d8是氘代标记的Anandamide。Anandamide 是一种内源性大麻素。Anandamide 通过两个蛋白偶联的大麻素受体 (CB1 和 CB2 ) 调节神经元和免疫功能。Anandamide 可激活多种受体,如 PPARS 、TRPV1 和 GPR18/GPR55 。Anandamide 还具有抗真菌 (anti-fungal ) 活性和抗炎 (anti-inflammatory ) 活性。Anandamide 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和溃疡性结肠炎的研究。
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