2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. mAChR
  4. DREADD agonist 21

DREADD agonist 21 

目录号: HY-100234 纯度: 99.46%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

DREADD agonist 21 是一种有效的人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体 (hM3Dq) 激动剂 (EC50=1.7 nM)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

DREADD agonist 21 Chemical Structure

DREADD agonist 21 Chemical Structure

CAS No. : 56296-18-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥920
In-stock
2 mg ￥600
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
25 mg ￥2600
In-stock
50 mg ￥4200
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

DREADD agonist 21 is a potent human muscarinic acetylcholine M3 receptors (hM3Dq) agonist (EC50=1.7 nM)[1].

IC50 & Target

mAChR3

 

体外研究
(In Vitro)

DREADD agonist 21 是一种有效的人毒蕈碱型乙酰胆碱 M3 受体 (hM3Dq) 激动剂 (EC50=1.7 nM)，不会激活人 M3 受体 (hM3)。除了对 hM3 无活性外，DREADD 激动剂 21 是一种有效的 hM3Dq 完全激动剂 (EC50=1.7 nM)，对 hM3Dq 的选择性仅比 H1 高 3.5 倍，比对 5HT2A 的选择性高 40 倍，比 5HT2C 选择性高 100 倍，比 α1A 选择性高 165 倍。DREADD agonist 21 对 5HT2A 和 5HT2C 血清素受体、α1A 肾上腺素能受体和 H1 组胺受体具有高结合亲和力，Ki 值分别为 66、170、280 和 6 nM[1]。
DREADD agonist 21 可有效激活 hM1Dq、hM3Dq 和 hM4Di。DREADD agonist 21 与 hM1、hM4、hM1Dq 和 hM4Di 受体结合，pKi 分别为 5.97、5.44、7.20 和 6.75。DREADD agonist 21 在体外有效激活中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞转染细胞中的 hM3Dq，pEC50 为 8.48±0.05。DREADD agonist 21 是一种高度选择性且有效的毒蕈碱 DREADD 激动剂 (在 pERK 测定中，hM1Dq=6.54 和 hM4Di=7.77 的 pEC50)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

DREADD agonist 21 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

DREADD 激动剂 21 (0.3、1.0 和 3.0 mg/kg；ip) 激活小鼠的神经元 hM3Dq[2]。
DREADD agonist 21具有优异的生物利用度、药代动力学特性和脑渗透性。DREADD 激动剂 21 (0.1、1 和 10 mg/kg；ip) 在小鼠体内表现出 95.1% 的血浆蛋白结合和 95% 的脑蛋白结合[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

278.35

Formula

C17H18N4
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 78 mg/mL (280.22 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5926 mL 17.9630 mL 35.9260 mL
5 mM 0.7185 mL 3.5926 mL 7.1852 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

DREADD agonist 21 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.5926 mL 17.9630 mL 35.9260 mL 89.8150 mL
5 mM 0.7185 mL 3.5926 mL 7.1852 mL 17.9630 mL
10 mM 0.3593 mL 1.7963 mL 3.5926 mL 8.9815 mL
15 mM 0.2395 mL 1.1975 mL 2.3951 mL 5.9877 mL
20 mM 0.1796 mL 0.8981 mL 1.7963 mL 4.4907 mL
25 mM 0.1437 mL 0.7185 mL 1.4370 mL 3.5926 mL
30 mM 0.1198 mL 0.5988 mL 1.1975 mL 2.9938 mL
40 mM 0.0898 mL 0.4491 mL 0.8981 mL 2.2454 mL
50 mM 0.0719 mL 0.3593 mL 0.7185 mL 1.7963 mL
60 mM 0.0599 mL 0.2994 mL 0.5988 mL 1.4969 mL
80 mM 0.0449 mL 0.2245 mL 0.4491 mL 1.1227 mL
100 mM 0.0359 mL 0.1796 mL 0.3593 mL 0.8981 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

DREADD agonist 2156296-18-5DREADD agonist21DREADD agonist-21mAChRMuscarinic acetylcholine receptormuscarinicacetylcholineM3receptorshM3DqneurodegenerativediseaseschizophreniaDREADDneuronalactivationInhibitorinhibitorinhibit

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