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抑制剂 & 激动剂

5

多肽产品

2

天然产物

1

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-106147B
    Frakefamide TFA

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    Frakefamide TFA 具有有效的止痛作用，是选择性的 μ 受体的外围激动剂。Frakefamide 不能透过血脑屏障，进入中枢神经系统。
    Frakefamide TFA
  • HY-16723
    Funapide

    TV 45070; XEN402

    		 Sodium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Funapide (TV 45070; XEN402) 是一种有效的外周神经系统钠通道 Nav1.7，Nav1.8 和其他 Nav 通道的抑制剂。Funapide 是口服有效的镇痛剂。
    Funapide
  • HY-N9854
    Icariside E4

    		Potassium Channel Inflammation/Immunology
    Icariside E4 是一种抗疼痛试剂，可以从 Tabebuia roseo-alba 中分离出来。Icariside E4 通过 ATP 敏感的 K+ 通道-依赖性机制发挥外周镇痛活性。Icariside E4 还具有抗氧化、抗阿尔茨海默病和抗炎作用。
    Icariside E4
  • HY-113826
    L-656224

    		Lipoxygenase Others
    L-656224 是具有口服活性、强效且选择性高的抑制剂，可以抑制完整大鼠和人类白细胞及 CXBG 肥大细胞瘤细胞中的白三烯 (leukotriene) 生物合成 (IC50 值为 18-240 nM)，并且对人类和猪白细胞中的 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 具有抑制作用 (IC50 值为 4 x 10-7 M)。L-656224 有望用于哮喘和外周镇痛剂的研究。
    L-656224
  • HY-169844
    D-19050

    		Drug Derivative Neurological Disease
    D-19050 是 Triaminopyridine 的衍生物，是一种具有中枢和外周作用的镇痛剂。
    D-19050
  • HY-129668
    Bremazocine

    		Adrenergic Receptor Neurological Disease
    Bremazocine是一种强效的阿片κ受体激动剂，具有镇痛活性。Bremazocine通过释放内源性去甲肾上腺素，从而引发外周的镇痛效果。Bremazocine的镇痛作用与腺苷受体的相互作用有关。Bremazocine在局部施用后可产生剂量依赖性的外周镇痛效果。Bremazocine的效果受非选择性α(2)肾上腺素受体拮抗剂的影响，这表明其通过去甲肾上腺素途径发挥作用。
    Bremazocine
  • HY-106147
    Frakefamide

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    Frakefamide 具有有效的止痛作用，是选择性的 μ受体的外围激动剂。Frakefamide 不能透过血脑屏障，进入中枢神经系统。
    Frakefamide
  • HY-129787
    PF-03550096

    		Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    PF-03550096 是一种具有口服活性的合成大麻素 (CB)，选择性靶向外周 CB2 受体，Ki 值为 7.9 nM。PF-03550096 具有镇痛活性。
    PF-03550096
  • HY-110065
    SER-601

    		Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    SER-601 是一种有效且选择性的外周大麻素 (CB2) 受体激动剂，具有 6.3 nM 的 Ki。SER-601 具有镇痛和降糖特性，可用于相关研究。
    SER-601
  • HY-P5907
    Helianorphin-19

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    Helianorphin-19 是一种有效的选择性 κ-阿片受体 (KOR) 激活剂，其 Ki 为 21 nM, EC50 为 45 nM。Helianorphin-19 在小鼠慢性内脏疼痛模型中表现出强烈的 KOR 特异性外周镇痛活性。
    Helianorphin-19
  • HY-N7514
    Strictosidinic acid

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    Strictosidinic acid 是一种具有口服活性的，从 Psychotria myriantha 叶中分离的糖苷吲哚单萜生物碱，抑制 5-HT 生物合成的前体酶并降低 5-HT 含量。Strictosidinic acid 在小鼠中具有外周缓解疼痛和解热活性。
    Strictosidinic acid
  • HY-17034
    Medetomidine

    		Adrenergic Receptor Neurological Disease Endocrinology
    美托咪定 Medetomidine 是一种具有口服活性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂 (Ki: 1.08 nM)。Medetomidine 具有镇静和镇痛作用。Medetomidine 可通过激活血管上的 α2 肾上腺素能受体引起外周血管收缩。
    Medetomidine
  • HY-17034B
    Medetomidine hydrochloride

    MPV785

    		 Adrenergic Receptor Neurological Disease Endocrinology
    盐酸美托咪定 Medetomidine hydrochloride 是一种具有口服活性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂 (Ki: 1.08 nM)。Medetomidine hydrochloride 具有镇静和镇痛作用。Medetomidine hydrochloride 可通过激活血管上的 α2 肾上腺素能受体引起外周血管收缩。
    Medetomidine hydrochloride
  • HY-16723A
    (R)-Funapide

    (R)-TV 45070; (R)-XEN402

    		 Sodium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    (R)-Funapide ((R)-TV 45070) 是 Funapide 活性较低的 R-对映异构体。Funapide 是一种有效的外周神经系统钠通道 Nav1.7，Nav1.8 和其他 Nav 通道的抑制剂。Funapide 是口服有效的镇痛剂。
    (R)-Funapide
  • HY-P1253
    α-Endorphin (human)

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    α-Endorphin (human) 是一种神经肽，作用于中枢神经系统 (CNS) 和外周神经系统 (PNS)。α-Endorphin (human) 与 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 结合，并表现出镇痛作用。α-Endorphin (human) 调节性行为和愉悦感。
    α-Endorphin (human)
  • HY-P10203
    μ/κ/δ opioid receptor agonist 1

    		Opioid Receptor Inflammation/Immunology
    μ/κ/δ opioid receptor agonist 1 是 μ 阿片受体 (MOR)、κ 阿片受体 (KOR) 和 δ 阿片受体 (DOR) 激动剂。μ/κ/δ opioid receptor agonist 1 在甩尾试验中通过外周 MOR 和 KOR 产生强大而持久的镇痛作用。
    μ/κ/δ opioid receptor agonist 1
  • HY-B0985A
    Phenazopyridine
    2 篇文献验证

    		 TRP Channel Neurological Disease
    Phenazopyridine 是竞争性的 SARM1 抑制剂， IC50 为 145 μM。Phenazopyridine 是 TRPM8 拮抗剂。Phenazopyridine 具有局部麻醉/止痛作用。Phenazopyridine 用于缓解膀胱炎和尿道炎等疾病的疼痛症状。Phenazopyridine 能促进神经元分化，还可以用于创伤性脑损伤、周围神经病变和神经退行性疾病的研究。
    Phenazopyridine
  • HY-17034BS1
    Medetomidine-13C,d3 hydrochloride

    MPV785-13C,d3

    		 Isotope-Labeled Compounds Adrenergic Receptor Endocrinology
    Medetomidine-13C,d3 (hydrochloride)是氘代标记的Medetomidine (hydrochloride)。Medetomidine hydrochloride 是一种具有口服活性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂 (Ki: 1.08 nM)。Medetomidine hydrochloride 具有镇静和镇痛作用。Medetomidine hydrochloride 可通过激活血管上的 α2 肾上腺素能受体引起外周血管收缩。
    Medetomidine-13C,d3 hydrochloride
  • HY-159924
    DBPR116

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    DBPR116 是一种具有血脑屏障穿透性的 BPRMU191 (HY-159923) 前药。DBPR116 显著改善了中枢靶向药物的递送能力。DBPR116 与拮抗剂 Naltrexone (HY-76711) 联合使用，在多种体内药理学研究中 (包括热痛模型、癌痛模型、便秘、镇静、心理依赖、心率和呼吸频率等) 表现出优于吗啡的安全性和镇痛效果。DBPR116 作为一种外周给药的前药策略，可在减少不良反应的同时有效缓解疼痛，有望成为一种更安全的阿片类镇痛药。
    DBPR116
  • HY-B0985
    Phenazopyridine hydrochloride
    2 篇文献验证

    		 TRP Channel Neurological Disease
    盐酸非那吡啶 Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 是竞争性的 SARM1 抑制剂， IC50 为 145 μM。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 是 TRPM8 拮抗剂。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 具有局部麻醉/止痛作用。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 用于缓解膀胱炎和尿道炎等疾病的疼痛症状。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 能促进神经分化，还可以用于创伤性脑损伤、周围神经病变和神经退行性疾病的研究。
    Phenazopyridine hydrochloride
  • HY-147907
    Adenosine receptor inhibitor 1

    		Adenosine Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Adenosine receptor inhibitor 1 是一种有效的选择性腺苷受体 (adenosine receptor (AR)) 抑制剂，A1AR、A2AAR、A2BAR、A3AR 的 Ki 值 分别为 >1000, 68.5, >1000, >1000 nM。Adenosine receptor inhibitor 1 显示出镇痛活性、抗炎作用和外周镇痛作用。Adenosine receptor inhibitor 1具有研究癌症或神经退行性疾病的潜力。
    Adenosine receptor inhibitor 1
  • HY-13106
    Olodanrigan
    2 篇文献验证

    EMA401; PD-126055; (S)-EMA400

    		 Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease Endocrinology
    Olodanrigan (EMA401) 是一个高选择性、口服活性、外周受限的血管紧张素 Ⅱ 类型 2 受体 (AT2R) 拮抗剂。可用于神经性疼痛的研究。Olodanrigan (EMA401) 的缓解疼痛作用似乎包括抑制增强的 AngII/AT2R 诱导的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活，从而抑制 DRG 神经元的过度兴奋性和 DRG 神经元的萌发。
    Olodanrigan
  • HY-P1220
    Huwentoxin-IV

    		Sodium Channel Neurological Disease
    Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂，可抑制神经元 Nav1.7，Nav1.2，Nav1.3 和 Nav1.4，IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
    Huwentoxin-IV
  • HY-P1220A
    Huwentoxin-IV TFA

    		Sodium Channel Neurological Disease
    Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂，可抑制神经元 Nav1.7，Nav1.2，Nav1.3 和 Nav1.4，IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
    Huwentoxin-IV TFA
  • HY-13106A
    Olodanrigan sodium

    EMA401 sodium; PD-126055 sodium

    		 Angiotensin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Olodanrigan (EMA401) sodium 是一个高选择性、口服活性、外周受限的血管紧张素 Ⅱ 类型 2 受体 (AT2R) 拮抗剂。Olodanrigan sodium 可用于神经性疼痛的研究。Olodanrigan sodium 的缓解疼痛作用似乎包括抑制增强的 AngII/AT2R 诱导的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活，从而抑制 DRG 神经元的过度兴奋性和 DRG 神经元的萌发。
    Olodanrigan sodium
  • HY-B0985R
    Phenazopyridine (hydrochloride) (Standard)

    		TRP Channel Neurological Disease
    盐酸非那吡啶(Standard) Phenazopyridine (hydrochloride) (Standard)是 Phenazopyridine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 是竞争性的 SARM1 抑制剂， IC50 为 145 μM。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 是 TRPM8 拮抗剂。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 具有局部麻醉/止痛作用。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 用于缓解膀胱炎和尿道炎等疾病的疼痛症状。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 能促进神经分化，还可以用于创伤性脑损伤、周围神经病变和神经退行性疾病的研究。
    Phenazopyridine (hydrochloride) (Standard)
  • HY-111011
    CR 665 acetate

    JNJ 38488502 acetate; FE 200665 acetate

    		 Opioid Receptor Neurological Disease
    CR 665 (JNJ 38488502) acetate 是一种 κ-阿片类激动剂，可通过激活肠道传入神经上的受体有效抑制内脏疼痛。CR 665 acetate 表现出外周选择性，其药代动力学特征与羟可酮等非选择性阿片类药物不同。CR 665 acetate 已证明对内脏疼痛耐受阈值具有有益作用，且不会出现阿片类药物穿透大脑后出现的延迟镇痛反应。CR 665 acetate 因其止痛特性而被建议用于术后疼痛的研究。
    CR 665 acetate
  • HY-168214
    Kv7.2/Kv7.3 agonist 1

    		Potassium Channel Neurological Disease
    Kv7.2/Kv7.3 agonist 1 (Compound 16) 是口服有效的 KV7.2/7.3 通道 (KV7.2/7.3 channel/KCNQ2/3) 激动剂，EC50 为 1.03 μM。Kv7.2/Kv7.3 agonist 1 在小鼠慢性压迫性损伤 (CCI) 模型和小鼠 Streptozotocin (HY-13753) 诱发的糖尿病周围神经性疼痛 (DPNP) 模型中表现出镇痛作用，ED50 分别为 12.02 和 9.63 mg/kg。
    Kv7.2/Kv7.3 agonist 1

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