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38

抑制剂 & 激动剂

2

生化试剂

8

多肽产品

2

抗体抑制剂

1

天然产物

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-152148
    JZP-MA-11

    		MAGL Neurological Disease
    JZP-MA-11 是一种正电子发射断层扫描 (PET) 配体，靶向内源性大麻素 α/β-水解酶结构域 6 (ABHD6) 酶。JZP-MA-11 选择性抑制 ABHD6，IC50 值为 126 nM。JZP-MA-11 可以透过血脑屏障 (BBB)。[18F]JZP-MA-11 具有用于靶向小鼠和非人灵长类动物 (NHP) 中大脑 ABHD6 的临床前评估的潜力。
    JZP-MA-11
  • HY-P99575
    Tarlatamab

    AMG-757

    		 Notch Inflammation/Immunology Cancer
    塔拉妥单抗 Tarlatamab (AMG-757) 是一种双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE) 抗体，靶向 delta 样配体 3 (DLL3)。DLL3 是在小细胞肺癌 (SCLC) 肿瘤中选择性表达的靶标，但在正常组织中表达很少。Tarlatamab 对人和非人灵长类动物 (NHP) 的 DLL3 的 KD 分别为 0.64 nM 和 0.50 nM，对 CD3 的 KD 分别为 14.9 nM 和 12 nM。Tarlatamab 是针对 DLL3 的一流 HLE BiTE 免疫肿瘤疗法，具有用于 SCLC 研究的潜力。
    Tarlatamab
  • HY-P99293
    Galiximab

    IDEC 114; Anti-Human CD80 Recombinant Antibody

    		 CD28 Cancer
    加利昔单抗 Galiximab (IDEC 114) 是一种靶向 CD80 抗原的免疫球蛋白 G1 (IgG1) 单抗,并且阻断 CD80–CD28 结合。Galiximab 的可变区域是灵长类猴，恒定区域是人类。Galiximab 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
    Galiximab
  • HY-138171
    Lipid 5

    		Liposome Others
    Lipid 5 是一种氨基脂质，可在啮齿动物和灵长类动物模型中提供有效的 mRNA 递送。Lipid 5 显示出最佳的药代动力学和无毒副作用。
    Lipid 5
  • HY-120464
    PF-05212377

    SAM-760

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    PF-05212377 (SAM-760) 是 5-羟色胺受体 5-HT Receptor 6 的抑制剂。PF-05212377 是 P-gp/非 BCRP 人类转运蛋白的底物。PF-05212377 在非人类灵长类动物中表现出血脑屏障通透性。PF-05212377 可用于阿尔茨海默病研究。
    PF-05212377
  • HY-129607
    A-65317

    		Renin Cardiovascular Disease
    A-65317 是一种选择性针对灵长类动物的肾素二肽抑制剂 (IC50 of 0.37 nM)，并且具有持久的降压反应。
    A-65317
  • HY-P2130
    SR 42128

    		Renin Cardiovascular Disease
    SR 42128 是一种有效的肾素 (renin) 抑制剂。SR 42128 有效抑制灵长类肾素，而其他动物肾素的抑制程度要低得多。
    SR 42128
  • HY-163075
    SYB4

    		Others Others
    SYB4 (compound 5) 是一种适用于非人灵长类动物大脑 Sigma-2 Receptor 显像的 PET 示踪剂。
    SYB4
  • HY-103491
    PF-06462894

    		iGluR Neurological Disease
    PF-06462894 是一种缺乏炔烃的代谢型谷氨酸受体 5 (metabotropic glutamate receptor 5 (mGluR5)) 负变构调节剂，在大鼠和非人类灵长类动物中均有存在。
    PF-06462894
  • HY-118033
    SQ 30774

    		Renin Cardiovascular Disease
    SQ 30774 是一种肾素 (renin) 抑制剂。SQ 30774 对灵长类具有强大的体外抑制作用，但对大鼠、猪或狗则无抑制作用。而咪唑醇类肾素抑制剂还能在体内抑制 PRA 和降低动脉血压。
    SQ 30774
  • HY-163486
    Antituberculosis agent-10

    		Bacterial Infection
    Antituberculosis agent-10 (Compound 9) 具有对 Mycobacterium tuberculosis 的抗菌活性 (MIC = 0.3 μM)。通过靶向细菌的 50S 核糖体亚基，抑制蛋白质合成，从而发挥其抗菌作用。Antituberculosis agent-10 还具有口服活性。
    Antituberculosis agent-10
  • HY-137574
    19(R)-Hydroxy prostaglandin E1

    19(R)-Hydroxy PGE1

    		 Prostaglandin Receptor Others
    19(R)-Hydroxy prostaglandin E1 (19(R)-Hydroxy PGE1) 是灵长类动物精液中的主要前列腺素，是 EP1 和 EP3 受体亚型的激动剂，并对平滑肌制剂表现出收缩活性。
    19(R)-Hydroxy prostaglandin E1
  • HY-115682
    (S)-ZINC-3573

    		Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) Others
    (S)-ZINC-3573 是 ZINC-3573 的非活性对映异构体。(R)-ZINC-3573 是一种选择性 MRGPRX2 激动剂。(S)-ZINC-3573 和 (R)-ZINC-3573 是有效的内部控制探针，用于研究灵长类动物独有受体的生物学特性。
    (S)-ZINC-3573
  • HY-W035520
    HBED dihydrochloride

    		Biochemical Assay Reagents Others
    HBED（二盐酸盐） HBED dihydrochloride 是一种具有口服活性的六齿酚氨基羧酸铁螯合剂。HBED 是指 N, N'-双 (2-羟基苄基) 乙二胺-N,N'-二乙酸，在灵长类动物中诱导铁排泄。HBED dihydrochloride 有潜力作为去铁胺的替代品用于铁螯合疗法。
    HBED dihydrochloride
  • HY-149251
    DENV-IN-10

    		Flavivirus Dengue virus Infection
    DENV-IN-10 是一种有效的四价登革热抑制剂，对 DENV-1-4 血清型的 EC50 分别为 1.36、0.87、0.94 和 0.95 μM。DENV-IN-10 是一种进入后复制抑制剂，似乎对灵长类动物来源的细胞具有特异性。
    DENV-IN-10
  • HY-139120
    19(R)-hydroxy Prostaglandin E2

    19(R)-Hydroxy PGE2; 19(R)-OH PGE2

    		 Prostaglandin Receptor Metabolic Disease
    19(R)-hydroxy Prostaglandin E2 (19(R)-Hydroxy PGE2; 19(R)-OH PGE2) 存在于灵长类动物（包括人类）的精液中。它是一种强效的平滑肌松弛剂，也是 EP2 受体的选择性激动剂。它对表达 EP2 受体的猫气管环具有 200 nM 的 EC50 值。
    19(R)-hydroxy Prostaglandin E2
  • HY-101422
    GAL-021
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    		 Potassium Channel Inflammation/Immunology
    GAL-021 是一种有效的 BKCa 通道阻滞剂。GAL-021 抑制 GH3 细胞中的 KCa1.1。GAL-021 是一种基于对阿米替林药效团的选择性修饰的新型呼吸控制调节剂。GAL-021 增加大鼠和非人类灵长类动物的分钟通气量。
    GAL-021
  • HY-P1717
    AMY-101

    Cp40

    		 Complement System SARS-CoV Inflammation/Immunology
    AMY-101 (Cp40) 是补体 C3 的肽类抑制剂 (KD = 0.5 nM)，可抑制非人类灵长类动物自然发生的牙周炎。AMY-101 (Cp40) 在 COVID-19 重症肺炎合并全身超炎症模型中具有良好的抗炎活性。
    AMY-101
  • HY-P1717B
    AMY-101 acetate
    2 篇文献验证

    Cp40 acetate

    		 Complement System SARS-CoV Inflammation/Immunology
    AMY-101 acetate (Cp40 acetate) 是补体 C3 的肽类抑制剂 (KD = 0.5 nM)，可抑制非人类灵长类动物自然发生的牙周炎。AMY-101 acetate (Cp40 acetate) 在 COVID-19 重症肺炎合并全身超炎症模型中具有良好的抗炎活性。
    AMY-101 acetate
  • HY-148698
    2MD

    		VD/VDR Others
    2MD 是一种口服活性维生素 D 类似物。2MD 刺激骨膜骨形成，减少小梁骨吸收。因此，2MD 可以恢复小梁和皮质骨质量和强度。在非人灵长类动物中，2MD 还能调节眼压 (IOP) 相关基因并降低非人类灵长类动物眼压。
    2MD
  • HY-112692A
    AT-121 hydrochloride

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    AT-121 hydrochloride 是一种双功能的 nociception 和 mu 阿片受体 (mu opioid receptor) 激动剂，Ki 值分别为 3.67 和 16.49 nM。AT-121 hydrochloride 是一种安全、无成瘾性的缓解疼痛化合物，具有抗伤害和止痛作用。
    AT-121 hydrochloride
  • HY-112692
    AT-121

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    AT-121 是一种双功能的 nociception 和 mu 阿片受体 (mu opioid receptor) 激动剂，Ki 值分别为 3.67 和 16.49 nM。AT-121 是一种安全、无成瘾性的缓解疼痛药，具有抗伤害和止痛作用。
    AT-121
  • HY-P1717A
    AMY-101 TFA
    2 篇文献验证

    Cp40 TFA

    		 Complement System SARS-CoV Inflammation/Immunology
    AMY-101 TFA (Cp40 TFA) 是补体 C3 的肽类抑制剂 (KD = 0.5 nM)，可抑制非人类灵长类动物自然发生的牙周炎。AMY-101 TFA (Cp40 TFA) 在 COVID-19 重症肺炎合并全身超炎症模型中具有良好的抗炎活性。
    AMY-101 TFA
  • HY-117952
    L 743310

    		Neurokinin Receptor Neurological Disease
    L 743310 是一种非肽类人类神经激肽 hNK1 受体的选择性拮抗剂，对灵长类和克隆的人 hNK1 受体具有高亲和力，而对啮齿类 NK1 受体的亲和力较低。L 743310 可抑制豚鼠食管中由树脂毒素引起的血浆蛋白外渗。L 743310 对顺铂引起的呕吐具有剂量依赖性的抑制作用。
    L 743310
  • HY-101422A
    GAL-021 sulfate

    		Potassium Channel Inflammation/Immunology
    GAL-021 sulfate 是一种有效的 BKCa 通道阻滞剂。GAL-021 sulfate 抑制 GH3 细胞中的 KCa1.1。GAL-021 sulfate 是一种基于对阿米替林药效团的选择性修饰的新型呼吸控制调节剂。GAL-021 sulfate 增加大鼠和非人类灵长类动物的分钟通气量。
    GAL-021 sulfate
  • HY-105034A
    Tiospirone hydrochloride

    BMY 13859-1; MJ 13859-1

    		 Others Neurological Disease
    Tiospirone (MJ 13859-1) hydrochloride 是一种具口服活性的抗精神病剂，可以在具有持续性迟发性运动障碍 (TD) 的白眉猴中减少或消除 TD 。
    Tiospirone hydrochloride
  • HY-P1036
    Compstatin
    1 篇文献验证

    		 Complement System Others
    坎普他汀 Compstatin 是一个 13 残基环肽，是补体系统 C3 的有效抑制剂，具有物种特异性。Compstatin 结合到狒狒的 C3，并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 （类似人类）。Compstatin 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
    Compstatin
  • HY-113730
    VUF5834

    		Others Others
    VUF5834 是一种非肽类趋化因子受体CXCR3拮抗剂，具有非竞争性拮抗和反向激动活性。VUF5834可阻断CXCL10和CXCL11在人CXCR3上的作用，对CXCR3表现出非竞争性拮抗和反向激动特性，除TAK-779外，对啮齿动物CXCR3的亲和力略低于灵长类动物CXCR3。
    VUF5834
  • HY-P1036A
    Compstatin TFA
    1 篇文献验证

    		 Complement System Others
    Compstatin TFA 是一个 13 残基环肽，是补体系统 C3 的有效抑制剂，具有物种特异性。Compstatin TFA 结合到狒狒的 C3，并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 （类似人类）。Compstatin TFA 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin TFA 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
    Compstatin TFA
  • HY-P4990
    Pro8-Oxytocin

    		Oxytocin Receptor Endocrinology
    Pro8-Oxytocin 是一种改良的催产素 (OXT) 配体。Pro8-Oxytocin 在灵长类动物 OXTR 中产生比公认的哺乳动物 OXT 配体 (Leu8-Oxytocin) 更有效的反应和更强的行为影响。Pro8-Oxytocin 对人源 AVPR1a 产生的反应不如 Vasopressin (HY-B1811) (AVP) 有效，而对狨猴 AVPR1a产生的反应比 AVP 有效。
    Pro8-Oxytocin
  • HY-118944
    L-748328

    		Adrenergic Receptor Endocrinology
    L-748328 是一种强效且选择性的人类 β3-肾上腺素受体 (β3-AR) 拮抗剂。L-748328 对在中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中表达的人类克隆 β3-AR 的 Ki 为 3.7 nM。此外，L-748328 能抑制分离的非人类灵长类脂肪细胞中 β3-AR 激动剂 L-742791 引起的脂肪分解反应。
    L-748328
  • HY-13438
    AZD3839 free base
    1 篇文献验证

    		 Beta-secretase Cancer
    AZD3839 free base 是一种选择性的、具有口服活性的、可透过大脑屏障的 BACE1 抑制剂 (Ki=26 nM)。AZD3839 free base 对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。AZD3839 free base 在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中表现出血浆、脑和脑脊液 Aβ 水平的剂量和时间依赖性降低。AZD3839 free base 可用于阿尔茨海默病的研究。
    AZD3839 free base
  • HY-103169
    SCH442416
    1 篇文献验证

    		 Adenosine Receptor Neurological Disease
    SCH442416 是一种有效，选择性和可透过血脑屏障的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂，对人和大鼠 A2AR 的 Ki 值分别为 0.048 和 0.5 nM。SCH442416 在 A1R，A2BR 和 A3R (Ki=1111，10000，10000 nM) 上显示出超过 23000 倍的选择性。SCH442416 可用于在大鼠和灵长类动物大脑中对腺苷 A2A 受体成像。
    SCH442416
  • HY-153810
    Mosnodenvir

    JNJ-1802

    		 Virus Protease Flavivirus Dengue virus Infection
    Mosnodenvir (JNJ-1802) 是一种口服有效的泛血清型登革热病毒 (DENV) 抑制剂，对四种登革热病毒 (DENV) 血清型的 EC50 值在 0.057 至 11 nM。Mosnodenvir 通过抑制非结构蛋白 3 (NS3) 和 NS4B 这两种病毒蛋白之间的复合物形成来阻断病毒复制，从而防止新病毒 RNA 的形成。Mosnodenvir 在体外发挥皮摩尔至纳摩尔的抗病毒活性，在小鼠和非人灵长类中具有抗病毒疗效。
    Mosnodenvir
  • HY-P4990A
    Pro8-Oxytocin TFA

    		Oxytocin Receptor Endocrinology
    Pro8-Oxytocin TFA 是一种改良的催产素 (OXT) 配体。Pro8-Oxytocin 在灵长类动物 OXTR 中产生比公认的哺乳动物 OXT 配体 (Leu8-Oxytocin) 更有效的反应和更强的行为影响。Pro8-Oxytocin TFA 对人源 AVPR1a 产生的反应不如 Vasopressin (HY-B1811) (AVP) 有效，而对狨猴 AVPR1a 产生的反应比 AVP 有效。
    Pro8-Oxytocin TFA
  • HY-114947
    9-deoxy-9-methylene Prostaglandin E2

    9-Deoxy-9-methylene PGE2

    		 Prostaglandin Receptor Metabolic Disease
    9-deoxy-9-methylene Prostaglandin E2 (9-Deoxy-9-methylene PGE2)是一种稳定的 PGE2 等排类似物。9-脱氧-9-亚甲基 PGE2 保留了 PGE2 的生物学特性，但副作用较少。在大鼠中，9-脱氧-9-亚甲基 PGE2 在降低血压方面与 PGE2 等效。它还能以与 PGE2 相同的效力刺激沙鼠结肠和灵长类动物子宫。
    9-deoxy-9-methylene Prostaglandin E2
  • HY-157802
    LTGO-33

    		Sodium Channel Neurological Disease
    LTGO-33 是一种有效的选择性电压门控钠通道 NaV1.8 抑制剂。LTGO-33 在 nM 效力范围内抑制 NaV1.8，并对人 NaV1.1-NaV1.7 和 NaV1.9 表现出超过 600 倍的选择性。LTGO-33 对处于闭合构象和失活构象的通道具有相似的效力，表现出状态独立的抑制作用。LTGO-33 抑制非人类灵长类动物和人类 DRG 神经元中的天然 TTX-R NaV1.8 电流，从而减少动作电位放电。LTGO-33 可用于疼痛障碍研究。
    LTGO-33
  • HY-118185
    SQ 31844

    		Others Others
    SQ 31844是一种肾素抑制剂，属于咪唑醇类。这种化合物在其活性位点结合组中含有咪唑环，对灵长类肾素具有强大的体外抑制作用，但对大鼠、猪或狗的肾素则没有作用。在清醒的、钠缺失的食蟹猴中，这两种化合物在0.001至1.0微摩尔/千克的剂量范围内，通过静脉给药，产生了与剂量相关的血浆肾素活性（PRA）抑制，并在最高剂量下观察到完全抑制。然而，只有在静脉给药10微摩尔/千克或通过输液给药时，才会观察到血压的降低。在钠充足的猴子中，SQ 30774抑制了外源性猴子肾素给药后动脉血压和PRA的升高。当化合物通过口服给药50微摩尔/千克时，只有SQ 31844显著抑制了PRA（80%）。综上所述，咪唑醇类肾素抑制剂在体外对肾素有强大的抑制作用，并在体内抑制PRA和降低动脉血压。
    SQ 31844

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