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pro-inflammatory M1 macrophages

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-110067
    VO-OHPic

    		PTEN Apoptosis Autophagy Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    VO-OHPic 是一种可逆的、非竞争性的、选择性的 PTEN 抑制剂，IC50 为 46 nM。在 doxorubicin 诱导的心肌病中，VO-OHPic 可减少细胞凋亡 (apoptosis)、不良的心脏重塑和促炎 M1 巨噬细胞。VO-OHPic 抑制细胞自噬 (autophagy)。
    VO-OHPic
  • HY-155408
    ALR-27

    		FLAP Inflammation/Immunology
    ALR-27 是 5-脂氧合酶 (5-LOX) 激活蛋白 FLAP 的拮抗剂，具有抗炎活性。ALR-27 在促炎 M1-MDM 中有效抑制 5-LOX 产物形成 (>80%)，对 5-LOX 直接抑制效果不显著。ALR-27 不仅减少中性粒细胞中前列腺素和白三烯 (LT) 的产生，还能增加特定人类巨噬细胞表型中专门的促溶解介质的产生。
    ALR-27
  • HY-149365
    SIKs-IN-1

    		Salt-inducible Kinase (SIK) Inflammation/Immunology
    SIKs-IN-1 (compound 8h) 是一种盐诱导激酶 (SIKs) 抑制剂，是一种嘧啶-5-羧酰胺衍生物。SIKs 调节 M1/M2 巨噬细胞的转化，参与炎症过程。SIKs-IN-1 抑制 SIK 活性，上调抗炎细胞因子 IL-10，下调促炎细胞因子 IL-12。SIKs-IN-1 在 DSS 诱导的结肠炎模型中显示出良好的抗炎作用。
    SIKs-IN-1
  • HY-169262
    PLD-IN-1

    		Phospholipase Apoptosis Cancer
    PLD-IN-1 (Compound 3r) 是口服有效的磷脂酶 D (phospholipase D) 的抑制剂，IC50 为 1.97 μM。PLD-IN-1降低 CD24、CD47 和 PD-L1 的表达，增强钙网蛋白的表达，从而通过促进巨噬细胞吞噬癌细胞来调节肺癌细胞的免疫逃避机制。PLD-IN-1 抑制肺癌细胞 A549、HCC44、H460 和 HCC15 的细胞活力，IC50 分别为 18.44、22.31、24.85和 21.45 μM。PLD-IN-1 可以诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制细胞迁移。 PLD-IN-1 增强促炎性 M1 巨噬细胞水平并降低抗炎性 M2 巨噬细胞水平，在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    PLD-IN-1

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