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pulmonary fibrosis model

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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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  • HY-P99351
    Andecaliximab

    Anti-MMP9 Reference Antibody (andecaliximab)

    		 MMP Cancer
    安德利昔单抗 Andecaliximab 是一种靶向基质金属蛋白酶 9 (MMP9) 的重组 IgG4 单克隆抗体。Andecaliximab 在特发性肺纤维化小鼠模型中显示出抗纤维化疗效。Andecaliximab 可用于胃腺癌和特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
    Andecaliximab
  • HY-138304
    CC-90001
    1 篇文献验证

    		 JNK Inflammation/Immunology
    CC-90001 是一种有效，选择性和具有口服活性的 c-Jun N 末端激酶 (JNK) 抑制剂。CC-90001 在基于细胞的模型中显示出对 JNK1 的选择性是 JNK2 的 12.9 倍。CC-90001 可用于特发性肺纤维化的研究。
    CC-90001
  • HY-150298
    Soquelitinib

    CPI-818

    		 Itk Inflammation/Immunology Cancer
    Soquelitinib (CPI-818) 是一种具有口服活性且高度选择性的共价白介素-2 诱导激酶 (ITK) 抑制剂。Soquelitinib 在六种不同的 T 细胞介导的炎症和免疫疾病模型中具有活性，包括急性和慢性哮喘、肺纤维化、系统性硬化症 (硬皮病)、银屑病以及急性移植物抗宿主病，抑制 Th2 细胞因子。Soquelitinib 增强了具有 T 效应增强功能的正常 CD8+ 细胞的肿瘤浸润。
    Soquelitinib
  • HY-162630
    HDAC6-IN-44

    		HDAC Inflammation/Immunology
    HDAC6-IN-44 (compound H10) 是一种选择性 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 8.97 nM，HDAC6-IN-44 能够抑制特发性肺纤化维表型，具有抗肺纤维化活性。HDAC6-IN-44 在博来霉素诱导的肺纤维化小鼠模型中被验证可抑制肺纤维化进程，且具有良好的代谢稳定性，HDAC6-IN-44 有望用于特发性肺纤化领域研究。
    HDAC6-IN-44
  • HY-147936
    TP0556351

    		MMP Inflammation/Immunology
    TP0556351 是一种有效且具有选择性的基质金属蛋白酶 2 (MMP2) 抑制剂，IC50 为 0.2 nM。TP0556351 能在 Bleomycin 诱导的肺纤维化小鼠模型肺中降低胶原蛋白数量。TP0556351 可用于研究特发性肺纤维化 (IPF)。
    TP0556351
  • HY-137992
    Aucuparin

    		TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology
    Aucuparin 是一种在 Sorbus aucuparia 中发现的天然产物，在博来霉素 (HY-108345) 诱导的肺纤维化小鼠模型中，抑制肺纤维化。Aucuparin 具有抗炎活性，能够抑制 TGF-β 对炎性因子的激活。
    Aucuparin
  • HY-123522
    PAT-048

    		Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    PAT-048 是一种有效、选择性、可口服的自分泌运动因子 autotaxin 抑制剂，抑制 IL-6 mRNA 的表达，但在肺部纤维化模型中，对 autotaxin 蛋白水平和溶血磷脂酸 (LPA) 的产生无明显作用。在小鼠血浆中对 autotaxin 的 IC50 和 IC90 值分别为 20 nM 和 200 nM。在体内实验中，PAT-048 可降低皮肤纤维化。
    PAT-048
  • HY-169963
    PDE1-IN-8

    		Phosphodiesterase (PDE) Others
    PDE1-IN-8 (Compound 3f) 是 PDE1 的抑制剂，IC50 为 11 nM。PDE1-IN-8 抑制 cAMP 和 cGMP 信号通路，抑制细胞向肌成纤维细胞的分化和增殖，并在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的大鼠肺纤维化模型中表现出抗纤维化作用。
    PDE1-IN-8
  • HY-124072
    HL001

    		Cyclophilin LPL Receptor MDM-2/p53 Apoptosis Reactive Oxygen Species Cancer
    HL001 是一种口服有效的亲环素 A (CypA) 的小分子抑制剂和溶血磷脂酸 1 (LPA1) 受体拮抗剂。HL001 通过 p53 来诱导肿瘤细胞细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。HL001 通过下调 G3BP1，诱导活性氧和 DNA 损伤来稳定 p53。HL001 以 CypA 依赖性的方式破坏 MDM2 和 p53-72R 的相互作用。HL001 具有抗肿瘤的活性。HL001 还可用于肺纤维化的研究。
    HL001
  • HY-167745
    DDR1-IN-9

    		Discoidin Domain Receptor Neurological Disease
    DDR1-IN-9 是一种选择性 DDR1 抑制剂，具有显著的激酶活性抑制作用，其 Kd 值为 4.7 nM，IC50 值为 9.4 nM。DDR1-IN-9 对 400 种非突变激酶的多种抑制剂表现出较低的效力，表明其特异性。此外，DDR1-IN-9 在肺纤维化模型中表现出良好的药代动力学特性和潜在的抑制效果。
    DDR1-IN-9
  • HY-169177
    JNK-1-IN-4

    		JNK Inflammation/Immunology
    JNK-1-IN-4 (Compound E1) 是 JNK 的抑制剂，可抑制 JNK-1、JNK-2 和 JNK-3，IC50 分别为 2.7、19.0 和 9.0 nM。JNK-1-IN-4 抑制 c-Jun 的磷酸化，并降低 TGF-β1 诱导的 EMT 标志蛋白 (如纤连蛋白和 α-SMA) 的表达。JNK-1-IN-4 表现出良好的药代动力学特性，生物利用度为 69%。JNK-1-IN-4 在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的小鼠特发性肺纤维化模型中表现出抗纤维化作用。
    JNK-1-IN-4

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