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By Targets:	5-HT Receptor (4) Adrenergic Receptor (10) Amyloid-β (1) Cholecystokinin Receptor (1) Cholinesterase (ChE) (2) Drug-Linker Conjugates for ADC (1) Histamine Receptor (1) iGluR (1) Isotope-Labeled Compounds (6) LPL Receptor (2) mAChR (2) Neurokinin Receptor (1) Orexin Receptor (OX Receptor) (1) Serotonin Transporter (1) Sodium Channel (1)
By Research Areas:	Cancer (1) Cardiovascular Disease (7) Endocrinology (1) Infection (2) Inflammation/Immunology (1) Metabolic Disease (2) Neurological Disease (14)

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Targets Recommended: Penicillin-binding protein (PBP) FABP FKBP Ligands for Target Protein for PROTAC Transthyretin (TTR) YB-1 GHR P-glycoprotein

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-141536

PSMA-ALB-56	Drug-Linker Conjugates for ADC	Cancer
PSMA-ALB-56 是一种 PSMA-targeting 放射性配体，由谷氨酸-尿素 PSMA-binding 实体和白蛋白结合物构成。

HY-B1486

Oxprenolol hydrochloride 1 篇文献验证 Ba 39089	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease
盐酸氧烯洛尔 Oxprenolol hydrochloride (Ba 39089) 是一种具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂，K_i 为 7.10 nM。

HY-103141

SB-258585 hydrochloride	Others	Neurological Disease
SB-258585 是5-HT₆受体的高亲和力配体。SB-258585 能与人重组5-HT₆受体的细胞系中的单个受体群体高度结合。SB-258585 可用于标记重组和天然5-HT₆受体。

HY-B1486S

Oxprenolol-d7 hydrochloride Ba 39089-d₇	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease
盐酸氧烯洛尔 d₇ (盐酸盐) Oxprenolol-d₇ (hydrochloride) 是 Oxprenolol hydrochloride 的氘代物。Oxprenolol hydrochloride (Ba 39089) 是一种口服有效的 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂，K_i 为 7.10 nM。

HY-B1486A

Oxprenolol Ba 39089 free base	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease
氧烯洛尔 Oxprenolol (Ba 39089 free base) 是一种具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂，K_i 为 7.10 nM。

HY-110223

Atomoxetine-d3 hydrochloride	Adrenergic Receptor	Neurological Disease
Atomoxetine-d3 hydrochloride 是氘代标记的Atomoxetine hydrochloride。Atomoxetine hydrochloride是去甲肾上腺素重吸收抑制剂，与人NET，SERT和DAT的放射性配体结合的 K_i 分别为5，77和1451 nM。

HY-17385S

Atomoxetine-d5 hydrochloride Tomoxetine-d₅ hydrochloride; LY 139603-d₅; (R)-Tomoxetine-d5 hydrochloride	Isotope-Labeled Compounds Adrenergic Receptor	Neurological Disease
盐酸阿托西汀 d₅ (盐酸盐) Atomoxetine-d₅ (hydrochloride) 是 Atomoxetine hydrochloride 的氘代物。Atomoxetine hydrochloride 是去甲肾上腺素重吸收抑制剂，与人NET，SERT和DAT的放射性配体结合的Ki分别为5，77和1451 nM。

HY-147366

RBP4 ligand-1		Metabolic Disease
RBP4 ligand-1 是 (RBP4) 视黄醇结合蛋白 4 的非视黄醇配体。在放射配体结合检测和 FRET 检测中，RBP4 ligand-1 的 hRBP4_SPA IC₅₀ 和 RBP4–TTR FRET IC₅₀ 值分别为 0.23±0.11 和 0.13±0.12 μM。

HY-B1486AS

Oxprenolol-d7	Isotope-Labeled Compounds Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease
氧烯洛尔-d₇ Oxprenolol-d₇ 是 Oxprenolol 的氘代物。Oxprenolol (Ba 39089 free base) 是一种口服有效的 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂，K_i 为 7.10 nM。

HY-107370AS

(Rac)-Atomoxetine-d7 hydrochloride (Rac)-Tomoxetine d₇ (hydrochloride); (Rac)-LY 139603 d₇	Serotonin Transporter Sodium Channel Isotope-Labeled Compounds	Neurological Disease
(Rac)-Atomoxetine-d₇ (hydrochloride) 是 (Rac)-Atomoxetine hydrochloride 的氘代物。(Rac)-Atomoxetine hydrochloride 是 Atomoxetine hydrochloride 的外消旋形式，Atomoxetine hydrochloride 是去甲肾上腺素重吸收抑制剂，与人 NET，SERT 和 DAT 的放射性配体结合的 K_i 分别为 5 nM，77 nM 和 1451 nM。

HY-P1096

A71623	Cholecystokinin Receptor	Metabolic Disease
A71623 是一种有效且高度选择性的 CCK-A 激动剂。A-71623 对 CCK-A 和 CCK-B 的 IC₅₀ 分别为 3.7 nM 和 4500 nM。

HY-118424

JNJ-55511118	iGluR	Neurological Disease
JNJ-55511118 是一种高效的可逆的选择性 AMPA 受体调节剂，对 TARP-γ8 有选择性。 JNJ-55511118 在竞争结合实验中可完全置换放射性配体，K_i 为 26 nM。 JNJ-55511118 是一种工具分子，可用作抗惊厥剂或神经保护剂。

HY-120792

DAU 5884	Others	Others
DAU 5884 是一种毒蕈碱受体拮抗剂，具有区分不同毒蕈碱受体亚型的活性。DAU 5884可区分m4和M2受体位点，是一种高度有效的M1选择性拮抗剂，通过放射性配体结合研究和功能实验确定了其对不同毒蕈碱受体的作用特性。

HY-133116

4-Hydroxyatomoxetine	Adrenergic Receptor	Neurological Disease
托莫西汀杂质24 4-Hydroxyatomoxetine 是Atomoxetine 的活性代谢产物。4-Hydroxyatomoxetine 通过细胞色素 P450 2D6 (CYP2D6) 酶代谢。Atomoxetine 是去甲肾上腺素重吸收抑制剂，与人 NET，SERT 和 DAT 的放射性配体结合的 K_i 分别为 5 nM，77 nM 和 1451 nM。

HY-122203A

PCS1055	mAChR Cholinesterase (ChE)	Neurological Disease
PCS1055 是一种选择性和竞争性的毒蕈碱型 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) 拮抗剂，IC₅₀ 为 18.1 nM，K_d 为 5.72 nM。PCS1055 抑制放射性配体 [³H]-NMS 与 M4 受体的结合，K_i 为 6.5 nM。PCS1055 还是一种 AChE 抑制剂，其对电鳗和人类 AChE 的 IC₅₀ 分别为 22 nM 和 120 nM。

HY-N8295

Leucomycin A13 Kitasamycin A13	Others	Infection
Leucomycin A13 (Kitasamycin A13) 是一种大环内酯类抗生素，也是最初从 S. kitasatoensis 中分离出的白霉素复合物的组成部分。它对枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、藤黄分枝杆菌和大肠杆菌具有活性，MIC 值分别为 0.16、0.16、0.08 和 >10 μg/mL。在放射性配体结合试验中，它与核糖体结合的 IC₅₀ 值为 1.2 μM。

HY-119005A

YM-49598 iodide	Neurokinin Receptor	Neurological Disease
YM-49598 iodide 是tachykinin NK-1 受体拮抗剂。YM-49598 iodide 可以抑制药物诱导的大鼠膀胱收缩，IC₅₀ 为 11 μg/kg。

HY-122537A

Arotinolol	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor	Cardiovascular Disease
阿罗洛尔 Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 也显示出抑制放射性配体 ¹²⁵I-ICYP 与 5HT_1B-羟色胺受体能结合的能力。Arotinolol 是一种抗高血压试剂，可用于研究各种心血管疾病。

HY-122537

Arotinolol hydrochloride	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor	Cardiovascular Disease
Arotinolol hydrochloride 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol hydrochloride 也显示出抑制放射性配体 ¹²⁵I-ICYP 与 5HT_1B-羟色胺受体能结合的能力。Arotinolol hydrochloride 是一种抗高血压试剂，可用于研究各种心血管疾病。

HY-167898

MeS-IMPY	Amyloid-β	Neurological Disease
MeS-IMPY 对从阿尔茨海默病 (AD) 人脑或 AD 脑匀浆提取的 β-amyloid plaques 的结合亲和力高于 IMPY (K_i 分别为 7.93 和 8.95 nM)。 [¹¹C]MeS-IMPY 是一种用于正电子发射断层扫描 (PET) 成像 β-淀粉样斑块的潜在放射性配体。

HY-10569

Ponesimod 2 篇文献验证 ACT-128800	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 S1P₁ 的激动剂，在放射性配体结合试验中的 IC₅₀ 值为 6 nM。Ponesimod 可高效激活 S1P₁ 介导的信号转导 (EC₅₀=5.7 nM)。Ponesimod 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。

HY-103151

CP94253 hydrochloride	5-HT Receptor	Neurological Disease
CP94253 盐酸盐是 5-HT_1B 受体的有效和选择性激动剂(在放射性配体结合实验中，K_i=2 nM)。对 5-HT_1A、5-HT_1D、5-HT_1C 和 5-HT₂ 受体的K_i 值分别为 89、49、860 和 1600 nM。CP94253 盐酸盐在体内全身给药后具有中枢活性^[2]<

HY-W653969

Arotinolol-d5 hydrochloride	Isotope-Labeled Compounds Adrenergic Receptor 5-HT Receptor	Cardiovascular Disease
盐酸阿罗洛尔-d₅ Arotinolol-d₅ (hydrochloride) 是氘代标记的 Arotinolol。Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 也显示出抑制放射性配体 ¹²⁵I-ICYP 与 5HT_1B-羟色胺受体能结合的能力。Arotinolol 是一种抗高血压试剂，可用于研究各种心血管疾病。

HY-W205529

RO 16-6491 free base	Others	Neurological Disease
RO 16-6491 Free base是一种选择性、可逆的 B 型单胺氧化酶 (MAO-B) 抑制剂，对人类额叶皮质线粒体和血小板膜的结合位点具有高亲和力和特异性。RO 16-6491 在 20 摄氏度时表现出结合放射性的快速解离，表明其具有动态结合特性。RO 16-6491 还可作为 MAO-B 的底物，表明其氧化可能产生稳定的中间体，从而产生强大的抑制作用。RO 16-6491 是一种出色的放射性配体探针，可用于研究各种生理和病理状态下 MAO-B 的区域组织分布。

HY-10569S

Ponesimod-d4 ACT-128800-d₄	Isotope-Labeled Compounds LPL Receptor	Others
Ponesimod-d₄ (ACT-128800-d₄) 是氘代标记的 Ponesimod (HY-10569)。Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 S1P₁ 激动剂，在放射性配体结合测定中 IC₅₀ >6 nM。Ponesimod 高效激活 S1P₁ 介导的信号转导 (EC₅₀=5.7 nM)。Ponesimod 可预防淋巴细胞介导的组织炎症。

HY-12193

A-349821	Histamine Receptor	Others
A-349821 是一种组胺 H3 受体拮抗剂，被描述为用于体内受体占有率评估的放射性配体 ([3H]-A-349821)。在大鼠中，[3H]-A-349821 渗透到大脑中，在皮质中的含量高于小脑，表明选择性 H3 受体结合。其皮质占有率是可饱和的，与体外结合数据相关。对 ABT-239 和其他 H3 拮抗剂的抑制研究表明，受体占有率呈剂量依赖性降低，与临床前模型中与认知功效相关的血液水平相匹配。因此，[3H]-A-349821 可作为 H3 受体占有率的有效示踪剂，有助于 H3 受体拮抗剂的开发和临床解释。

HY-122203

PCS1055 dihydrochloride	mAChR Cholinesterase (ChE)	Neurological Disease
PCS1055 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的竞争性毒蕈碱 M4 受体拮抗剂，IC₅₀ 为 18.1 nM，K_d 为 5.72 nM。PCS1055 dihydrochloride 抑制放射性配体 [³H]-NMS 与 M4 受体的结合，K_i 为 6.5 nM。PCS1055 dihydrochloride 对 M4 受体的选择性是 M1，M3 和 M5 受体的 100 倍以上，是 M2 受体的 30 倍。PCS1055 dihydrochloride 还是一种有效的 AChE 抑制剂，对电鳗和人 AChE 的 IC₅₀ 分别为 22 nM 和 120 nM。

HY-10569S1

Ponesimod-d7 ACT-128800-d₇	Isotope-Labeled Compounds	Others
Ponesimod-d₇ (ACT-128800-d₇) 是氘代标记的 Ponesimod (HY-10569)。Ponesimod-d₇ (ACT-128800) 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 S1P₁ 的激动剂，在放射性配体结合试验中的 IC₅₀ 值为 6 nM。Ponesimod-d₇ 可高效激活 S1P₁ 介导的信号转导 (EC₅₀=5.7 nM)。Ponesimod-d₇ 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。

HY-117811

(R,R)-MK 287 L-680574	Others	Others
(R,R)-MK 287是一种四氢呋喃衍生物，能有效抑制[3H]C18-PAF与人类血小板、 polymorphonuclear leukocyte (PMN)和肺膜的结合，其K1值分别为6.1 ± 1.5、3.2 ± 0.7和5.49 ± 2.3 nM，抑制作用具有立体特异性和竞争性。其消旋体L-668,750效力较低，其对映体L-680574效力仅为MK 287的1/20。MK 287抑制[3H]C18-PAF与人类PMN膜的结合，降低了放射性配体的亲和力，但未改变受体位点的数量。其他放射性配体（如LTB4、LTC4、C5a、FMLP）与其特定受体的结合在1-10微M MK 287下未改变。[3H]MK 287与人血小板和PMN膜结合的KD值为2.1 ± 0.6和2.9 ± 1.2 nM。在分离的人类细胞上测试时，MK 287能有效且选择性地抑制PAF诱导的血小板聚集（ED50 = 56 ± 38 nM或凝胶过滤血小板ED50 = 1.5 ± 0.5 nM）和PMN中弹性蛋白酶的释放（ED50 = 4.4 ± 2.6 nM）。在体内研究中，MK 287抑制了PAF诱导的小鼠致死性（ED50 = 0.8 mg/kg口服）和PAF诱导的豚鼠支气管痉挛（ED50 = 0.18 mg/kg十二指肠给药和0.19 mg/kg静脉给药）。PAF诱导的支气管痉挛的抑制伴随着体外测量的PAF诱导的血小板聚集的浓度-反应曲线向右移位。

HY-103164A

8-(3-Chlorostyryl)caffeine CSC	Others	Neurological Disease
8-(3-Chlorostyryl)caffeine (CSC)是一种腺苷拮抗剂，具有对A2a腺苷受体的选择性活性。8-(3-Chlorostyryl)caffeine在大鼠大脑的放射配体结合实验中显示出520倍选择性。8-(3-Chlorostyryl)caffeine对腺苷酰化酶的拮抗作用在大鼠嗜铬细胞中显示出22倍的选择性8-(3-Chlorostyryl)caffeine与A1选择性拮抗剂CPX共同施用时，亦能进一步增加运动活性。8-(3-Chlorostyryl)caffeine在灵长类动物的线粒体中表现出良好的MAO-B抑制活性。8-(3-Chlorostyryl)caffeine的A2A受体亲和力也表现优异。

HY-N8501

Emestrin	Others	Infection
Emestrin 是一种最初从 E. striata 中分离出来的霉菌毒素，具有抗菌、免疫调节和细胞毒性作用。它对真菌 C. albicans 和 C. neoformans 以及细菌 E. coli、S. aureus 和耐甲氧西林 S. aureus (MRSA；IC₅₀s 分别为 3.94、0.6、2.21、4.55 和 2.21 μg/mL) 有效。Emestrin 是一种趋化因子 (CC 基序) 受体 2 (CCR2) 拮抗剂 (在使用分离的人单核细胞的放射性配体结合试验中，IC₅₀=5.4 μM)。Emestrin (0.1 μg/mL) 可诱导 HL-60 细胞凋亡。它在小鼠中以 18 至 30 mg/kg 的剂量给药时可诱导心脏、胸腺和肝脏组织坏死。

HY-10898

SB-674042 1 篇文献验证	Orexin Receptor (OX Receptor)	Neurological Disease Endocrinology
SB-674042 是非肽类食欲肽 OX₁ 受体拮抗剂 (K_d=5.03 nM)，对 OX₁ 受体的结合能力约是对 OX₂ 受体 100 倍，IC₅₀ 分别为 3.76 nM 和 531 nM。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P1096

A71623	Cholecystokinin Receptor	Metabolic Disease
A71623 是一种有效且高度选择性的 CCK-A 激动剂。A-71623 对 CCK-A 和 CCK-B 的 IC₅₀ 分别为 3.7 nM 和 4500 nM。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-B1486S

Oxprenolol-d7 hydrochloride
Oxprenolol-d₇ (hydrochloride) 是 Oxprenolol hydrochloride 的氘代物。Oxprenolol hydrochloride (Ba 39089) 是一种口服有效的 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂，K_i 为 7.10 nM。

HY-10569S1

Ponesimod-d7
Ponesimod-d₇ (ACT-128800-d₇) 是氘代标记的 Ponesimod (HY-10569)。Ponesimod-d₇ (ACT-128800) 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 S1P₁ 的激动剂，在放射性配体结合试验中的 IC₅₀ 值为 6 nM。Ponesimod-d₇ 可高效激活 S1P₁ 介导的信号转导 (EC₅₀=5.7 nM)。Ponesimod-d₇ 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。

HY-17385S

Atomoxetine-d5 hydrochloride
Atomoxetine-d₅ (hydrochloride) 是 Atomoxetine hydrochloride 的氘代物。Atomoxetine hydrochloride 是去甲肾上腺素重吸收抑制剂，与人NET，SERT和DAT的放射性配体结合的Ki分别为5，77和1451 nM。

HY-B1486AS

Oxprenolol-d7
Oxprenolol-d₇ 是 Oxprenolol 的氘代物。Oxprenolol (Ba 39089 free base) 是一种口服有效的 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂，K_i 为 7.10 nM。

HY-107370AS

(Rac)-Atomoxetine-d7 hydrochloride
(Rac)-Atomoxetine-d₇ (hydrochloride) 是 (Rac)-Atomoxetine hydrochloride 的氘代物。(Rac)-Atomoxetine hydrochloride 是 Atomoxetine hydrochloride 的外消旋形式，Atomoxetine hydrochloride 是去甲肾上腺素重吸收抑制剂，与人 NET，SERT 和 DAT 的放射性配体结合的 K_i 分别为 5 nM，77 nM 和 1451 nM。

HY-W653969

Arotinolol-d5 hydrochloride
Arotinolol-d₅ (hydrochloride) 是氘代标记的 Arotinolol。Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 也显示出抑制放射性配体 ¹²⁵I-ICYP 与 5HT_1B-羟色胺受体能结合的能力。Arotinolol 是一种抗高血压试剂，可用于研究各种心血管疾病。

Arotinolol-d5 hydrochloride

Arotinolol-d₅ (hydrochloride) 是氘代标记的 Arotinolol。Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 也显示出抑制放射性配体 ¹²⁵I-ICYP 与 5HT_1B-羟色胺受体能结合的能力。Arotinolol 是一种抗高血压试剂，可用于研究各种心血管疾病。

HY-10569S

Ponesimod-d4
Ponesimod-d₄ (ACT-128800-d₄) 是氘代标记的 Ponesimod (HY-10569)。Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 S1P₁ 激动剂，在放射性配体结合测定中 IC₅₀ >6 nM。Ponesimod 高效激活 S1P₁ 介导的信号转导 (EC₅₀=5.7 nM)。Ponesimod 可预防淋巴细胞介导的组织炎症。

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