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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-16693
    LDN-27219
    1 篇文献验证

    		 Others Cardiovascular Disease Others
    LDN-27219 是可逆的、缓慢结合的 TGase 抑制剂。LDN-27219 抑制人的 TGase，其 IC50 值为 0.6 μM。LDN-27219 有效降低血压，诱导血管扩张，可用于心血管疾病的研究。
    LDN-27219
  • HY-19548A
    BEC hydrochloride
    1 篇文献验证

    		 Arginase Metabolic Disease
    BEC hydrochloride 是一种缓慢结合的竞争性精氨酸酶 II ( Arginase II) 抑制剂，在 pH 7.5 和 pH 9.5 时 Ki 值分别为 0.31 μM 和 30 nM。
    BEC hydrochloride
  • HY-134358A
    Ara-F-NAD+ sodium

    		CD38 Neurological Disease
    Ara-F-NAD+ sodium 是一种 NAD+ 的 arabino 类似物。Ara-F-NAD+ sodium 是一种有效的、可逆的、缓慢结合的 CD38 NADase 抑制剂。
    Ara-F-NAD+ sodium
  • HY-19269
    FK706

    		Elastase Inflammation/Immunology
    FK706 是一种有效，缓慢结合和竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂，IC50 为 83 nM，Ki 为 4.2 nM。FK706 还抑制小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶，IC50 分别为 22 nM 和 100 nM，并且对其他丝氨酸蛋白酶 (例如人胰胰蛋白酶，人胰腺α-胰凝乳蛋白酶和人白细胞组织蛋白酶G) 没有抑制活性。FK706 具有抗炎作用。
    FK706
  • HY-124346
    T-3364366
    1 篇文献验证

    		 Others Metabolic Disease
    T-3364366 是一种可逆的、缓慢结合的delta-5 去饱和酶 (D5D) 抑制剂，在 HepG2 和 RLN-10 细胞中抑制D5D的 IC50 分别为 1.9 nM 和 2.1 nM。在酶活性测定中，T-3364366 有效地选择性抑制 D5D (IC50=19 nM)，而微弱抑制 delta-6 去饱和酶 (D6D, 50=6200 nM) 和 delta-9 去饱和酶 (硬脂酰辅酶 A 去饱和酶, SCD, 50 >10000 nM)。
    T-3364366
  • HY-134358
    Ara-F-NAD+

    		CD38 Neurological Disease
    Ara-F-NAD+ 是一种 NAD+ 的 arabino 类似物。Ara-F-NAD+ 是一种有效的、可逆的、缓慢结合的 CD38 NADase 抑制剂。
    Ara-F-NAD+
  • HY-161304
    HDAC6-IN-33

    		HDAC Cancer
    HDAC6-IN-33 (compound 6) 是一种选择性且不可逆的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 193 nM。HDAC6-IN-33 没有表现出针对 HDAC1-4 的活性。HDAC6-IN-33 是一种紧密结合的 HDAC6 抑制剂，能够通过两步缓慢结合机制抑制 HDAC6。
    HDAC6-IN-33
  • HY-151927
    AChE-IN-28

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    AChE-IN-28 (Compound 2h) 是一种选择性的乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase) 慢结合抑制剂，IC50 为 0.2 nM。
    AChE-IN-28
  • HY-161306
    ITF5924

    		HDAC Cancer
    ITF5924 (compound 1) 是一种有效且高选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 7.7 nM。ITF5924 对 HDAC6 的选择性是所有其他 HDAC 亚型的 104 倍以上。含有二氟甲基-1,3,4-恶二唑 (DFMO) 部分的 ITF5924 是 HDAC6 的缓慢结合底物类似物，可经历酶催化的开环反应，形成紧密且长寿命的酶抑制剂复合物。
    ITF5924
  • HY-144812
    Gü1303

    		Cathepsin Inflammation/Immunology Cancer
    Gü1303 是一种有效的、可逆的、慢结合的组织蛋白酶 K (cathepsin K (CatK)) 抑制剂，对 成熟 CatK (mCatK) 的 Ki 值为 0.91 nM。Gü1303 抑制组织蛋白酶 K 酶原的自催化激活。
    Gü1303
  • HY-19548
    BEC

    		Arginase Endocrinology
    BEC 是一种精氨酸类似物，是双核锰金属酶精氨酸酶的缓慢结合竞争性抑制剂。BEC 增强 NO 合酶的底物通量，从而增强海绵体中 NO 依赖性平滑肌松弛，并增强阴茎勃起。
    BEC
  • HY-158615
    STING18

    Stimulator of interferon genes 18

    		 Others Others
    STING18 (Stimulator of interferon genes 18) 是一种通过利用小分子活性位点二聚体抑制STING蛋白的化合物，具有良好的口服暴露、缓慢的结合动力学以及对STING介导的细胞因子释放有功能抑制的活性。
    STING18
  • HY-118175
    RG 14921

    		Others Others
    RG 14921是一种与erbstatin结构相关的化合物，通过动力学分析研究了其对表皮生长因子（EGF）受体酪氨酸激酶和CAMP依赖性激酶活性的抑制机制。这两种化合物都是EGF受体激酶的慢结合抑制剂。Erbstatin作为部分竞争性抑制剂抑制EGF受体激酶，相对于ATP和肽底物，表明它结合在酶的ATP和肽底物结合位点不同的位置，从而降低酶对两种底物的结合亲和力。相比之下，衍生物RG 14921以非竞争性抑制剂的方式抑制EGF受体激酶活性，相对于ATP和肽底物。结构上相关的化合物表现出不同的抑制模式，这表明受体激酶域的催化中心可能具有动态和可能扩展的结构。Erbstatin和RG 14921对CAMP依赖性蛋白激酶活性产生了类似的影响。在这个系统中，这两种化合物都表现出强烈的抑制作用，并且以竞争性抑制ATP和非竞争性抑制肽底物的方式起作用。
    RG 14921
  • HY-19143
    L-697639

    		HIV Infection
    L-697639 是 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT) 的抑制剂，IC50 为 20-400 nM (以模板-引物依赖的方式)。L-697639 具有抗病毒活性，在人类 T 淋巴细胞培养中，浓度为 12-200 nM 时可抑制 95% 的 HIV-1 感染。
    L-697639
  • HY-108611
    AACOCF3
    3 篇文献验证

    Arachidonyl trifluoromethyl ketone

    		 Phospholipase Cardiovascular Disease
    AACOCF3 (Arachidonyl trifluoromethyl ketone) 是花生四烯酸的可渗透细胞的三氟甲基酮类似物。AACOCF3 是 85-kDa 胞质磷脂酶 A2 (cPLA2) 的有效选择性慢结合抑制剂。AACOCF3 阻止钙离子载体攻击的血小板产生花生四烯酸和 12-羟基二十碳四烯酸。 AACOCF3 抑制离体大鼠胰岛葡萄糖诱导的胰岛素分泌。AACOCF3 具有研究心脑血管疾病的潜力。
    AACOCF3
  • HY-103353
    SID 26681509
    5 篇文献验证

    		 Cathepsin Parasite Infection Cancer
    SID 26681509 是一种有效的，可逆的，竞争性的，选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂，IC50 为 56 nM。SID 2668150 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖，并抑制 Leishmania major，IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
    SID 26681509
  • HY-103353A
    SID 26681509 quarterhydrate
    5 篇文献验证

    		 Cathepsin Parasite Infection Cancer
    SID 26681509 quarterhydrate 是一种有效的，可逆的，竞争性的，选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂，IC50 为 56 nM。SID 26681509 quarterhydrate 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖，并抑制 Leishmania major，IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 quarterhydrate 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
    SID 26681509 quarterhydrate
  • HY-117374
    HDAC3-IN-1

    		HDAC Cancer
    HDAC3-IN-1 (化合物 5) 是一种有效的选择性的 HDAC3 抑制剂，其 IC50 为5.96 nM。
    HDAC3-IN-1

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