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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N8505

    8,10-Diphenyllobelidione

    Others Others
    山梗烷酮 Lobelanine (8,10-Diphenyllobelidione) 是 Lobeline 生物合成的化学前体。Lobeline 是部分烟碱 (nicotinic) 激动剂,用作戒烟剂。
    Lobelanine
  • HY-12766

    Dopamine Transporter nAChR Neurological Disease
    Bupropion morpholinol (Hydroxy Bupropion) 是 Bupropion 的主要代谢物。Bupropion morpholinol 在体外抑制多巴胺、去甲肾上腺素转运蛋白和 α4β2 烟碱受体。Bupropion morpholinol 有助于抗抑郁和戒烟活动。
    Bupropion morpholinol
  • HY-10019

    CP 526555

    nAChR Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    伐尼克兰 Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
    Varenicline
  • HY-10020

    CP 526555 hydrochloride

    nAChR Neurological Disease Inflammation/Immunology
    盐酸伐尼克兰 Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
    Varenicline Hydrochloride
  • HY-10021

    CP 526555-18

    nAChR ERK p38 MAPK Others Neurological Disease
    酒石酸伐尼克兰 Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
    Varenicline Tartrate
  • HY-10019A

    CP 526555 dihydrochloride

    nAChR Neurological Disease Inflammation/Immunology
    伐尼克兰二盐酸盐 Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
    Varenicline dihydrochloride
  • HY-155456

    Cytochrome P450 Metabolic Disease
    CD-6 是一种黄酮类 CYP2A6 抑制剂 (IC50: 1.566 μM)。CYP2A6 会抑制尼古丁代谢为可替宁,导致血液中可用尼古丁的含量增加,从而导致吸烟行为增加。CD-6 介导 CYP2A6 抑制,可用于戒烟或吸烟相关疾病的研究。
    CYP2A6-IN-1
  • HY-128420

    α-Lobeline sulfate; L-Lobeline sulfate

    nAChR Dopamine Transporter Neurological Disease
    硫酸山梗菜碱 Lobeline (α-Lobeline) sulfate 是一种可穿过血脑屏障的烟碱受体 (nicotinic receptor) 激动剂。Lobeline sulfate 通过抑制突触小泡摄取 DA 并改变突触前 DA 储存来增加多巴胺 (DA) 的释放。Lobeline sulfate 对戒烟有效。
    Lobeline sulfate
  • HY-131479A

    Drug Metabolite Neurological Disease
    Threo-dihydrobupropion 是安非他酮的主要代谢物,通过氧化和还原形成,具有药理活性。Bupropion 是一种双重多巴胺-去甲肾上腺素摄取抑制剂和尼古丁受体拮抗剂,广泛用于抑郁症的研究,以及作为戒烟辅助剂。
    Threo-dihydrobupropion
  • HY-B0403B

    Amfebutamone hydrobromide

    Serotonin Transporter Dopamine Transporter Neurological Disease
    氢溴酸安非他酮 Bupropion (Amfebutamone) hydrobromide 是一种口服有效,选择性的 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)。Bupropion hydrobromide 阻断多巴胺 (DA) 摄取或 Methamphetamine 诱导的 DA 释放,IC50 分别为 1.76 μM 和 14.2 μM。Bupropion hydrobromide 是一种非典型抗抑郁剂,可用于辅助戒烟的研究。
    Bupropion hydrobromide
  • HY-P5306

    nAChR Neurological Disease
    α-Conotoxin TxID 是有效的 α3β4 nAChR 拮抗剂,其 IC50 值为 12.5 nM。α-Conotoxin TxID 对密切相关的 α6/α3β4 nAChR 具有较弱的抑制活性 (IC50= 94 nM)。α-Conotoxin TxID 具有开发新型戒烟药物的潜力。
    α-Conotoxin TxID
  • HY-10019AS1

    Isotope-Labeled Compounds Inflammation/Immunology
    伐尼克兰盐酸盐-d4 Varenicline-d4 hydrochloride 是一种氘代标记的 Varenicline (dihydrochloride) (HY-10019A)。Varenicline (CP 526555) dihydrochloride 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 其EC50 值为 2.3 μM)。Varenicline dihydrochloride 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 的完全激动剂,其 EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline dihydrochloride 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体,可用于戒烟方面的研究。
    Varenicline-d4 hydrochloride
  • HY-10021R

    nAChR ERK p38 MAPK Others Neurological Disease
    酒石酸伐尼克兰(Standard) Varenicline (Tartrate) (Standard)是 Varenicline (Tartrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
    Varenicline Tartrate (Standard)
  • HY-10019S1

    CP 526555-15N,13C,d2

    nAChR Isotope-Labeled Compounds Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    伐尼克兰-15N,13C,d2 Varenicline-15N,13C,d215N 和氘代标记的 Varenicline (HY-10019)。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50=250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
    Varenicline-15N,13C,d2
  • HY-B0403A

    Amfebutamone hydrochloride

    Serotonin Transporter Dopamine Transporter Neurological Disease
    盐酸氨非他酮 Bupropion (Amfebutamone) hydrochloride 是一种口服有效,选择性的 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)。Bupropion hydrochloride 阻断多巴胺 (DA) 摄取或 Methamphetamine 诱导的 DA 释放,IC50 分别为 1.76 μM 和 14.2 μM。Bupropion hydrochloride 是一种非典型氨基酮类抗抑郁剂,可用于辅助戒烟的研究。
    Bupropion hydrochloride
  • HY-B0403

    Amfebutamone

    Serotonin Transporter Dopamine Transporter Neurological Disease
    安非他酮 Bupropion (Amfebutamone) 是一种口服有效,选择性的 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)。Bupropion 阻断多巴胺 (DA) 摄取或 Methamphetamine 诱导的 DA 释放,IC50 分别为 1.76 μM 和 14.2 μM。Bupropion 是一种非典型氨基酮类抗抑郁剂,可用于辅助戒烟的研究。
    Bupropion
  • HY-P4201

    Vasopressin Receptor Cardiovascular Disease
    JKC 301 是一种选择性 Endothelin A 受体拮抗剂。JKC 301 可减弱尼古丁在大鼠体内的升压作用。JKC 301 可用吸烟引发的心血管疾病的研究。
    JKC 301
  • HY-110241

    nAChR Neurological Disease
    Dianicline dihydrochloride 是一种 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (nicotinic acetylcholine receptor) 部分激动剂,一类包括伐尼克兰和胞嘧啶活性分子,用于戒烟。 Dianicline dihydrochloride 以剂量依赖的方式增加戒烟率。
    Dianicline dihydrochloride
  • HY-11058

    GABA Receptor Neurological Disease
    BHF177 是一种 GABAB 受体的阳性调节剂,可阻断尼古丁与大脑多巴胺系统的相互作用,从而减少尼古丁致瘾性。BHF177 有望用于抗吸烟领域研究。
    BHF177
  • HY-119393

    Others Others
    Olanzapine N-oxide 是一种在抗精神病化合物代谢研究中的化合物,Olanzapine 的 N-氧化和 N-去甲基化分别由不同酶催化,其血浆浓度和清除率不受特定基因型或吸烟行为的单一因素影响。
    Olanzapine N-oxide
  • HY-B0979

    α-Lobeline hydrochloride; L-Lobeline hydrochloride

    nAChR Dopamine Transporter Neurological Disease
    盐酸洛贝林 Lobeline (α-Lobeline) hydrochloride 是一种可穿过血脑屏障的烟碱受体 (nicotinic receptor) 激动剂。Lobeline hydrochloride 通过抑制突触小泡摄取 DA 并改变突触前 DA 储存来增加多巴胺 (DA) 的释放。Lobeline hydrochloride 对戒烟有效。
    Lobeline hydrochloride
  • HY-B1423

    α-Lobeline; L-Lobeline

    nAChR Dopamine Transporter Neurological Disease
    洛贝林 Lobeline (α-Lobeline) 是一种可穿过血脑屏障的烟碱受体 (nicotinic receptor) 激动剂。Lobeline 通过抑制突触小泡摄取 DA 并改变突触前 DA 储存来增加多巴胺 (DA) 的释放。Lobeline 对戒烟有效。
    Lobeline
  • HY-138879

    nAChR Neurological Disease
    CP-601927 是一种选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂(Ki=1.2 nM; EC50=2.6 μM)。CP-601927 具有良好的脑渗透性以及具有抗抑郁样特性。
    CP-601927
  • HY-115773

    NMTPRO; N-Nitroso-2-methylthiazolidine 4-carboxylic acid; N-nitrosomethylthioproline

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    NMTCA (NMTPRO) 是一种含硫的 N-亚硝胺酸。NMTCA 可作为气相色谱-热能量分析法测定内源性亚硝化作用的指标。
    NMTCA
  • HY-100637

    Drug Metabolite Adrenergic Receptor nAChR Neurological Disease
    羟基安非他酮 Hydroxybupropion 是 Bupropion 的主要活性代谢产物,主要是通过 CYP2B6 代谢的。Bupropion 是一种非典型的抗抑郁剂和戒烟剂。Hydroxybupropion 抑制去甲肾上腺素 (norepinephrine uptake) 的摄取,IC50 值为 1.7 μM。Hydroxybupropion 也是一种 nACh 受体拮抗剂。
    Hydroxybupropion
  • HY-114988

    tetranor-PGEM

    Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Cancer
    PGE-M 是前列腺素 E2 (PEG2) 的代谢物,作为炎症和癌症的生物标志物,包括晚期结直肠癌、卵巢癌、前列腺癌等。尿 PGE-M 与肥胖、吸烟和乳腺癌的肺转移呈正相关。
    PGE-M
  • HY-N0175
    Cytisinicline
    1 篇文献验证

    Cytisine; Sophorine; Baptitoxine

    nAChR Metabolic Disease Cancer
    金雀花碱 Cytisinicline (Cytisine) 是一种生物碱,是 α4β2 烟碱乙酰胆碱能受体 (α4β2 nAChRs) 的部分激动剂,也是包含 β4 受体和 α7 受体的偏完全性激动剂。医学上已被用于帮助戒烟。
    Cytisinicline
  • HY-118622

    Others Others
    异秦皮碱 Isogentisin 是一种细胞保护剂。Isogentisin 可以保护人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 免受 H202 和紫外线诱导的细胞死亡。Isogentisin 可以预防吸烟引起的内皮损伤,通过激活细胞修复功能来促进细胞存活。
    Isogentisin
  • HY-B0979R

    nAChR Dopamine Transporter Neurological Disease
    盐酸洛贝林(Standard) Lobeline (hydrochloride) (Standard)是 Lobeline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lobeline (α-Lobeline) hydrochloride 是一种可穿过血脑屏障的烟碱受体 (nicotinic receptor) 激动剂。Lobeline hydrochloride 通过抑制突触小泡摄取 DA 并改变突触前 DA 储存来增加多巴胺 (DA) 的释放。Lobeline hydrochloride 对戒烟有效。
    Lobeline hydrochloride (Standard)
  • HY-117799

    5-HT Receptor Endocrinology
    LY426965 是一种强效芳基哌嗪化合物,是血清素 1A 受体 (5-HT1R) 的完全拮抗剂,缺乏部分激动剂活性。LY426965 可用于研究血清素失调相关的疾病(例如戒烟和抑郁症相关疾病)。
    LY-426965
  • HY-117799A

    5-HT Receptor Endocrinology
    LY-426965 hydrochloride 是一种强效芳基哌嗪化合物,是血清素 1A 受体 (5-HT1R) 的完全拮抗剂,缺乏部分激动剂活性。LY-426965 hydrochloride 可用于研究血清素失调相关的疾病(例如戒烟和抑郁症相关疾病)。
    LY-426965 hydrochloride
  • HY-N0175R

    nAChR Metabolic Disease Cancer
    金雀花碱 (Standard) Cytisinicline (Standard) 是 Cytisinicline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cytisinicline (Cytisine) 是一种生物碱,是 α4β2 烟碱乙酰胆碱能受体 (α4β2 nAChRs) 的部分激动剂,也是包含 β4 受体和 α7 受体的偏完全性激动剂。医学上已被用于帮助戒烟。
    Cytisinicline (Standard)
  • HY-B0403AS

    Amfebutamone-d9 hydrochloride

    Serotonin Transporter Dopamine Transporter Neurological Disease
    盐酸安非他酮 d9 (盐酸盐) Bupropion-d9 (hydrochloride) 是 Bupropion hydrochloride 的氘代物。Bupropion (Amfebutamone) hydrochloride 是一种口服有效,选择性的 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)。Bupropion hydrochloride 阻断多巴胺 (DA) 摄取或 Methamphetamine 诱导的 DA 释放,IC50 分别为 1.76 μM 和 14.2 μM。Bupro
    Bupropion-d9 hydrochloride
  • HY-10019S

    CP 526555-d4

    Isotope-Labeled Compounds nAChR Neurological Disease
    伐尼克兰-d4 Varenicline-d4 是 Varenicline 氘代物。Varenicline (CP 526555) 是 α4β2 nAChR 烟碱乙酰胆碱受体的部分激动剂 (EC50=2.3 μM)。Varenicline 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 乙酰胆碱受体完全激动剂,EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体,有潜力用于戒烟方面的研究。
    Varenicline-d4
  • HY-135783

    nAChR Neurological Disease
    AT 1001 是一种高亲和力和选择性的 α3β4 烟碱型乙酰胆碱受体 (α3β4 nAChR) 拮抗剂 (Ki=2.64 nM)。AT 1001 可逆地阻断了转染 α3β4 nAChR 的 HEK 细胞中由 Epibatidine (HY-101078) 诱导的内向电流。AT-1001 剂量依赖性地阻断大鼠的尼古丁自我给药行为,但不会影响食物响应。AT 1001 可用于尼古丁成瘾和戒烟疗法的研究。
    AT 1001
  • HY-14201

    Ro 19-6327

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    拉扎贝胺 Lazabemide (Ro 19-6327) 是单胺氧化酶 B (MAO-B) 的选择性的可逆抑制剂 (IC50=0.03 μM),但对 MAO-A (IC50>100 μM) 活性较低。高浓度 Lazabemide 具有抑制单胺摄取的作用,抑制去甲肾上腺素、血清素和多巴胺摄取的 IC50 值分别为 86 μM、123 μM 和 >500 μM。Lazabemide 可用于帕金森和阿尔茨海默病的研究。
    Lazabemide
  • HY-14202

    Ro 19-6327 hydrochloride

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    Lazabemide hydrochloride (Ro 19-6327 hydrochloride) 是单胺氧化酶 B (MAO-B) 的选择性的可逆抑制剂(IC50=0.03 μM),但对 MAO-A (IC50>100 μM) 活性较低。高浓度 Lazabemide 具有抑制单胺摄取的作用,抑制去甲肾上腺素、血清素和多巴胺摄取的 IC50 值分别为 86 μM、123 μM 和 >500 μM。Lazabemide 可用于帕金森和阿尔茨海默病的研究。
    Lazabemide hydrochloride
  • HY-114652

    2-Amino-α-carboline; AαC

    Others Cancer
    AalphaC (AαC)是一种潜在的致癌物,具有致癌活性。AalphaC在烟草烟雾中作为一种重要的生物标志物,与烟草烟雾暴露相关。AalphaC的尿液浓度在专门吸烟者中显著高于非吸烟者,显示出其在监测烟草暴露中的重要性。AalphaC的水平会随着血清尼古丁水平的增加而显著上升,这表明其与烟草使用的密切关系。此外,食用高温烹饪的牛肉会显著增加尿液中AalphaC的含量,而食用蔬菜则与AalphaC浓度下降相关。吸烟半包香烟与AalphaC量的显著增加相关,这进一步确认了AalphaC的生物学活性及其与饮食习惯的关联。
    AalphaC
  • HY-10020S

    CP 526555-15N3 Hydrochloride

    nAChR Isotope-Labeled Compounds Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸伐尼克兰-15N3 Varenicline-15N3 Hydrochloride (CP 526555-15N3 Hydrochloride) 是 15N 标记的 Varenicline Hydrochloride (HY-10020)。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
    Varenicline-15N3 hydrochloride

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