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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-121775
    PF-00217830

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    F-00217830是Dopamine D2 receptor的激动剂。PF-00217830抑制自发性运动活动和2,5-二甲氧基-4-碘安非他明诱导的大鼠头抽搐。
    PF-00217830
  • HY-118402
    PD 119819

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    PD 119819 是一种高选择性 benzopyran-4-one brain dopamine autoreceptor 激动剂。PD 119819 是一种杂环哌嗪，可抑制自发运动活动和脑 dopamine 合成。
    PD 119819
  • HY-118461
    PD 120697

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    PD 120697 是一种口服活性的多巴胺 (DA)激动剂。PD 120697 抑制纹状体 DA 合成、DA 神经元放电、自发运动活动，并逆转利血平 (Reserpine (HY-N0480)) 诱导的抑郁症。
    PD 120697
  • HY-P1318
    Ac-RYYRIK-NH2

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂，作为 ORL1 的内源性配体，在 CHO 细胞中 (Kd=1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂，竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
    Ac-RYYRIK-NH2
  • HY-P1318A
    Ac-RYYRIK-NH2 TFA

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是一种有效的 ORL1 部分激动剂，作为 ORL1 的内源性配体，在 CHO 细胞中 (Kd=1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂，竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
    Ac-RYYRIK-NH2 TFA
  • HY-149247
    Antipsychotic agent-2

    		5-HT Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    Antipsychotic agent-2 (Compound 11) 是一种有效的抗精神病剂。Antipsychotic agent-2 对 5-HT1A、5-HT2A、5-HT2C、D2 和 H1 受体具有亲和力，Ki 分别为 56.6、66.7、552、596 和 1140 nM。Antipsychotic agent-2 可以透过血脑屏障。
    Antipsychotic agent-2
  • HY-168773
    (R)-AS-1

    		EAAT Neurological Disease
    (R)-AS-1 是一种选择性激动性氨基酸转运体2 (EAAT2) 的正向异构调节剂，EC50 为 11 nM。(R)-AS-1 (剂量为 60 和 90 mg/kg) 能增加小鼠自发的运动活动。此外，它在由最大电休克 (MES)、戊四氮 (PTZ) 或电流刺激 (32 或 44 mA) 引起的小鼠癫痫模型中表现出抗癫痫活性，ED50 分别为 66.3、36.3、15.6、41.6 mg/kg。(R)-AS-1 可用于神经疾病研究。
    (R)-AS-1
  • HY-A0139
    Thiothixene

    NSC 108165; Navan; Navane

    		 Sigma Receptor mAChR Histamine Receptor Dopamine Receptor Adrenergic Receptor Others
    Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合，而不 是 D1、D3 和 D4 受体（Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM）。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体（Kis=15-5,754 nM）以及多巴胺、去甲肾上腺素和血清素转运体（Kis=3.16-30 μM）结合。在体内，硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制，以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量，这 是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为，表明其具有抗抑郁样行为。
    Thiothixene

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