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抑制剂 & 激动剂

3

多肽产品

2

天然产物

2

重组蛋白

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-133669
    DDR1-IN-5

    		Discoidin Domain Receptor Cancer
    DDR1-IN-5 是选择性的盘状结构域受体家族成员 1 (DDR1) 抑制剂，IC50 为 7.36 nM。DDR1-IN-5 抑制 DDR1b (Y513) 自磷酸化，IC50 为 4.1 nM。DDR1-IN-5 具有抗癌活性。
    DDR1-IN-5
  • HY-N4215
    11(α)-Methoxysaikosaponin F

    		Others Inflammation/Immunology
    11 α-甲氧基柴胡皂苷 F 11(α)-Methoxysaikosaponin F 是一种从柴胡 (ZYCH) 中分离的三萜皂苷 (triterpenoid saponin)，对肝星状细胞-T6 (HSCs-T6) 的 IC50 为 387.7 nM。
    11(α)-Methoxysaikosaponin F
  • HY-124748A
    ENMD-1068 hydrochloride
    2 篇文献验证

    		 Protease Activated Receptor (PAR) Apoptosis Inflammation/Immunology
    ENMD-1068 hydrochloride 是一种选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。ENMD-1068 hydrochloride可通过抑制 TGF-β1/Smad 信号转导而减少肝星状细胞的活化和胶原蛋白的表达。ENMD-1068 hydrochloride 还能抑制子宫内膜细胞的增殖，并诱导病灶中上皮细胞的凋亡。ENMD-1068 hydrochloride 可用于子宫内膜异位症、肝纤维化的研究。
    ENMD-1068 hydrochloride
  • HY-165529
    Camostat

    		Others Inflammation/Immunology
    Camostat 是一种具有口服活性的胰蛋白酶抑制剂。Camostat 可减少大鼠重复施用超氧化物歧化酶抑制剂诱导的胰腺纤维化，减少胰腺星状细胞 (PSC) 的增殖活化。
    Camostat
  • HY-125522
    Methyl helicterate

    		ERK Apoptosis Inflammation/Immunology
    Methyl helicterate 是一种三萜类化合物，可从Helicteres angustifolia（梧桐科）中分离得到。Methyl helicterate 通过下调 ERK1/2 信号通路抑制肝星状细胞活化并促进细胞凋亡。
    Methyl helicterate
  • HY-W753806
    Doxazosin hydrochloride

    UK 33274 hydrochloride

    		 Others Cardiovascular Disease
    盐酸多沙唑嗪 Doxazosin hydrochloride (UK 33274 hydrochloride)是一种用于抑制高血压和前列腺增生的化合物，具有抑制血管平滑肌上突触后α1-肾上腺素受体的活性。Doxazosin hydrochloride可以导致血管扩张，从而降低外周血管阻力。Doxazosin hydrochloride在小鼠肝纤维化模型中被发现能够抑制肝星状细胞的增殖和迁移。Doxazosin hydrochloride通过激活PI3K/Akt/mTOR信号通路来调节肝星状细胞的纤维化、自噬和凋亡。Doxazosin hydrochloride还阻止自噬流并诱导肝星状细胞的凋亡。
    Doxazosin hydrochloride
  • HY-162605
    CYD0682

    		STAT HSP Cancer
    CYD0682 是 Oridonin (HY-N0004) 的类似物。CYD0682 通过 HSP90 途径减弱肝星状细胞中 STAT3 的激活和 ECM 的产生。
    CYD0682
  • HY-149899
    VDR agonist 2

    		VD/VDR Others
    VDR agonist 2 (化合物 16i) 是一种 VDR (vitamin D receptor) 激动剂，能有效抑制 TGF-β1 诱导的肝星状细胞(HSC) 的活化。VDR agonist 2 在体外和体内均具有显著的抗肝纤维化作用。
    VDR agonist 2
  • HY-149205
    CXJ-2

    		PI3K ERK Inflammation/Immunology
    CXJ-2 是一种环状肽，对弹性蛋白衍生肽 (EDP) 表现出中等亲和力。 CXJ-2 表现出抑制 PI3K/ERK 通路并减少肝星状细胞增殖和迁移的有效活性。 CXJ-2 具有强大的抗纤维化作用。
    CXJ-2
  • HY-124748
    ENMD-1068

    		Protease Activated Receptor (PAR) Apoptosis Inflammation/Immunology
    ENMD-1068 是一种选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。ENMD-1068 可通过抑制 TGF-β1/Smad 信号转导而减少肝星状细胞的活化和胶原蛋白的表达。ENMD-1068 还能抑制子宫内膜细胞的增殖，并诱导病灶中上皮细胞的凋亡 (apoptosis)。ENMD-1068 可用于子宫内膜异位症、肝纤维化的研究。
    ENMD-1068
  • HY-108022
    Azemiglitazone

    MSDC-0602

    		 Mitochondrial Metabolism PPAR Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Azemiglitazone (MSDC-0602) 是一种具有口服活性的噻唑烷二酮 (TZD) 类活性分子，对 PPARγ 的结合和激活具有低亲和力。Azemiglitazone 可以抑制线粒体丙酮酸载体 (MPC)，抑制阿兹海默症，减轻非酒精性脂肪肝炎引起的肝损伤。
    Azemiglitazone
  • HY-112724
    Ivarmacitinib

    SHR0302

    		 JAK Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂，尤其是 JAK1 的抑制剂。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上，是 JAK3 的 77 倍，是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
    Ivarmacitinib
  • HY-112724A
    Ivarmacitinib sulfate

    SHR0302 sulfate

    		 JAK Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Ivarmacitinib (SHR0302) sulfate 是一种有效的的 JAK 抑制剂，尤其是 JAK1 的抑制剂，具有口服活性。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上，是 JAK3 的 77 倍，是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
    Ivarmacitinib sulfate
  • HY-156119
    MLKL-IN-6

    		Mixed Lineage Kinase Necroptosis Metabolic Disease Cancer
    MLKL-IN-6 (compound P28) 是混合谱系激酶抑制剂，靶向 Mixed Lineage Kinase domain-like (MLKL)。MLKL-IN-6 抑制细胞坏死。MLKL-IN-6 抑制细胞坏死时的 MLKL 磷酸化和和寡聚化、抑制免疫细胞死亡、减少粘附因子表达。MLKL-IN-6 细胞毒性低，并且它抑制肝星状细胞活化，降低肝纤维化标志物水平，具有抗纤维化作用，。
    MLKL-IN-6
  • HY-133670
    DDR1-IN-6

    		Discoidin Domain Receptor Cancer
    DDR1-IN-6 是选择性的盘状结构域受体家族成员 1 (DDR1) 抑制剂，IC50 为 9.72 nM。DDR1-IN-6 抑制 DDR1b (Y513) 自磷酸化，IC50 为 9.7 nM。DDR1-IN-6 具有抗癌活性。
    DDR1-IN-6
  • HY-151427
    TGFβ1-IN-1
    1 篇文献验证

    		 TGF-β Receptor Inflammation/Immunology
    TGFβ1-IN-1 (compound 42) 是一种有效的、具有口服活性的 TGF-β1 抑制剂。TGFβ1-IN-1 可以抑制 TGF-β1 诱导的纤维化标志物（α-SMA 和纤连蛋白）的上调，可用于肝纤维化疾病研究。
    TGFβ1-IN-1
  • HY-P1624
    Teduglutide
    1 篇文献验证

    ALX-0600

    		 Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A FXR Inflammation/Immunology
    Teduglutide (ALX-0600) 是一种人胰高血糖素样肽-2 (GLP-2) 的类似物。Teduglutide 可以激活人肝星状细胞中的核受体亚家族 4 组 a 成员 1 (NR4a1)/nur77 表达和肠道 FXR 信号传导，从而改善硬化性胆管炎小鼠的肝脏炎症和纤维化。Teduglutide 可以缓解小鼠的肠功能不全，改善肺损伤，改善肥胖相关神经炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。
    Teduglutide
  • HY-P1624A
    Teduglutide TFA

    ALX-0600 TFA

    		 Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A FXR Inflammation/Immunology
    Teduglutide TFA 是一种二肽基肽酶 IV 耐药胰高血糖素样肽 2 (GLP-2) 类似物。Teduglutide TFA 可以激活人肝星状细胞中的核受体亚家族 4 组 a 成员 1 (NR4a1)/nur77 表达和肠道 FXR 信号传导，从而改善硬化性胆管炎小鼠的肝脏炎症和纤维化。Teduglutide TFA 可以缓解小鼠的肠功能不全，改善肺损伤，改善肥胖相关神经炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。
    Teduglutide TFA
  • HY-122179
    NUCC-555

    		TGF-β Receptor Inflammation/Immunology
    NUCC-555 是一种 Activin 拮抗剂。NUCC-555 与 Activin A 结合口袋中的 Trp25、Trp28、Phe55、Tyr93、Lys103 和 Asn107 相互作用。NUCC-555 可阻断 Activin A 介导的肝星状细胞 (HSC) 激活。NUCC-555 可促进肝脏再生并阻止慢性肝病模型中的纤维化进展。NUCC-555 可抑制 Activin A 介导的卵巢细胞增殖。NUCC-555 可降低卵巢切除小鼠的促卵泡激素 (FSH) 水平。
    NUCC-555
  • HY-133019
    ATX inhibitor 5

    		Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    ATX inhibitor 5 是有效的口服活性 autotaxin (ATX) 抑制剂，IC50 为 15.3 nM。AATX inhibitor 5 具有抗肝纤维化作用，并显着降低 CCl4 诱导的肝纤维化水平。
    ATX inhibitor 5
  • HY-163429
    J-1149

    		TGF-β Receptor p38 MAPK Inflammation/Immunology Cancer
    J-1149 是一种有效的 ALK5 抑制剂，IC50 值为 0.017 μM。J-1149 还表现出较弱的 p38α MAP 激酶抑制活性，IC50 值为 0.435 μM。J-1149可用于肝纤维化研究。
    J-1149

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